牛磺熊去氧膽酸（TUDCA）化學名稱為3α，7β二羥基膽-N-牛磺酸，熊膽中所含的膽汁酸的主要活性成分，是由熊去氧膽酸（UDCA）的羧基與牛磺酸的氨基結合的產物。應用最廣的主要是具有天然活性的新一代TUDCA，1991年首次在意大利上市，2007年以商品名滔羅特（Taurolite）獲準在中國銷售。主要功能為溶解膽固醇結石，用于非手術療法治療膽結石癥。包裝規格250mg*20粒/盒，產品劑型為膠囊劑。
醫學用途
1.適應證溶解膽固醇結石：在膽囊或膽囊管存在直徑小于2cm的膽固醇結石，拒絕手術治療或不適合手術治療者。形成及膽汁缺乏性脂肪瀉，也可用于預防藥物性結石形成及治療脂肪痢（回腸切除術后）。膽汁反流性胃炎。
2.用法與用量(1)、固醇性膽囊結石和膽汁郁積性肝病。按時用少量水送服，按體重一次10mg/kg，溶石治療一般需6～24個月，服用12個月后結石未見變小者，停止服用。治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。(2)、膽汁反流性胃炎。晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒（250mg），一日一次。
3.包裝規格250mg*20粒/盒，產品劑型為膠囊劑。
藥理機制
熊去氧膽酸能夠稀釋膽汁中的膽固醇和改變膽固醇的性質，增加膽汁流量，選擇性降低膽固醇分泌。
風險與禁忌
【不良反應】本藥在推薦劑量范圍內有良好耐受性，偶有胃腸神經官能癥發生，通常在繼續進行治療后消失。出現惡心、嘔吐、上腹不適、隱痛、水樣瀉少見。
【藥物相互作用】熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺（消膽胺）、考來替泊（降膽寧）、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三硅酸鎂等藥同時服用，因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合，從而阻礙吸收，影響療效。如果必須服用上述藥品，應在服用該藥前兩小時或在服藥后兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。熊去氧膽酸膠囊可以增加環孢素在腸道的吸收，服用環孢素的患者應做環孢素血清濃度的監測，必要時要調整服用環孢素的劑量。個別病例服用熊去氧膽酸膠囊會降低環丙沙星的吸收。
【注意事項】有下列情況者不推薦使用：頻繁發作的膽絞痛、膽道感染、嚴重胰腺疾病及小腸疾病、回腸切除、回腸造口、節段性回腸炎等。治療半年結石大小未見減小者應終止治療。在結石溶解后立即中斷治療可引起復發。
【特殊人群用藥】孕婦及哺乳期婦女者禁用。
【禁忌】對滔羅特藥物成分過敏者、消化道潰瘍活動期患者、孕婦。
歷史
1902年，瑞典生物化學家哈馬斯滕（。.Hammarsten)從北極熊膽汁中檢測到熊去氧膽酸；1927年， 日本化學家莊田(M.Shoda)從中國熊膽汁中分離得到結晶狀態的熊去氧膽酸；1954年， 日本化學家金澤市（T.Kanazawa)首次合成了牛磺熊去氧膽酸；早在20世紀70年代，膽汁中的成分之一CDCA就被用于治療膽石病；20世紀80年代的眾多研究表明UDCA可以安全有效地治療原發性膽汁性肝硬化；進一步的研究發現，采用與牛磺酸結合的UDCA（即TUDCA）更適合于治療膽囊膽固醇結石、原發性硬化性膽管炎、原發膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等常見疾病。
1990年，張啟明等用高效液相色譜法直接測定了引流熊膽中牛磺熊去氧膽酸的含量，《中國藥典》2005年版予以采用。
使用情況
1991年首次在意大利上市，2007年以商品名滔羅特（Taurolite）獲準在中國銷售。
化學信息
分子式C26H45NO6S.2H2O、分子量499.70。白色結晶粉末、無臭、味苦；易溶于水及甲醇，不溶于低極性有機溶劑中；牛磺熊去氧膽酸水溶液顯酸性，比旋度為+46°(c=l,乙醇）。
其它相關研究
牛磺熊去氧膽酸在細胞凋亡和組織修復等多方面都能發揮其獨特的藥理作用。
TUDCA抑制CVA16和VSV病毒感染作用，為抗手足口病和口炎皰疹藥物的研發提供了新的思路和方案。
牛磺熊去氧膽酸具有解熱、降溫及消炎作用。
參考資料 >
進口藥品 ——“國藥準字HJ20150398”基本信息.國家藥品監督管理局.2024-02-16
牛磺熊去氧膽酸.chemicalbook.2024-02-16
牛磺熊去氧膽酸的獲取方法及藥理研究.shzyyzz.2024-02-16
牛磺熊去氧膽酸抑制兩種病毒的研究.whu.2024-02-16