輔酶Q10(Coenzyme Q10),別名:泛醌[kūn]、癸烯醌,Co-Q10,Ubiquinone-10,Ubidecarenone,樸元輔酶Q10。是一種輔酶類藥,為黃色至橙黃色結晶性粉末,無臭無味,遇光易分解。輔酶Q10可作為充血性心力衰竭、心肌缺血、高血壓、心律不齊的輔助治療藥物。可用于原發性和繼發性醛固酮增多癥、頸部外傷后遺癥、腦血管障礙、失血性休克及肝炎等。
輔酶Q10有片劑、軟膠囊、注射液、膠囊等劑型,其不良反應有胃部不適、食欲減退、惡心、腹瀉、心悸,偶見皮疹、蕁麻疹等。1957年,美國生化學家弗得瑞克(Frederick Crane)博士從牛心臟線粒體中提取到一種醌類物質,是人類首次發現輔酶Q10的存在。Dr. Karl Folkers因為首次測定輔酶Q10結構,1986年獲得了美國化學學會的最高榮譽-普利斯萊獎(Priestly Medal)。中國從1970年代開始進行輔酶Q10的技術研究,并于1996年1月正式實現工業化。2000年底,關于輔酶Q10母環的研究也取得了成果,華東理工大學以對甲基苯酚為原料,經過溴代、醚化合成3,4,5-三甲氧基甲苯技術開發成功,并在山東濰坊市建成了一條工業化生產線。
輔酶Q10屬于處方藥,注射液屬于國家醫保乙類藥物,限急救、搶救使用。成人使用口服一次 10~15mg,一日3次,2~4 周為一療程。肌內注射、靜脈注射一次5~10mg,日1次。2~4周為一療程。
醫學用途
適應癥
輔酶Q10臨床上常用于心血管疾病的輔助治療,如病毒性心肌炎、心力衰竭、充血性心力衰竭等。此外,輔酶Q10還適用于以下人群:長期服用他汀類藥物者(可減少藥物副作用,保護肝臟并增強心肌功能);老年人及體弱多病者(可提高抗氧化能力,增強免疫力,緩解疲勞);運動員、腦力工作者及高強度運動人群(可提高能量代謝和抗疲勞能力);癌癥患者及放化療人群(可緩解放化療導致的疲勞,減輕不良反應);免疫力低下者(可輔助增強免疫力);偏頭痛和疲勞綜合征患者(可改善能量代謝,緩解疲勞癥狀)。輔酶Q10對心肌的主要作用為促進細胞氧化磷酸化,對缺血心肌有一定的保護作用;增加心臟血的輸出量,降低外周阻力,有利于治療心力衰竭,還可能抑制醛固酮的合成與分泌及阻斷其對腎小管的效應;改善慢性充血狀態和抗心律失常,為心肌提供足夠的能量。輔酶Q10可作為心肌缺血、高血壓、心律不齊的輔助治療藥物。可用于原發性和繼發性醛固酮增多癥、頸部外傷后遺癥、腦血管障礙、失血性休克及肝炎等。
用法用量
兒童推薦口服。<1歲者,一次5mg,一日2次;>1歲者,一次 10mg,一日2~3次,飯后服用。
口服
一次10~15mg,一日3次,2~4 周為一療程。
肌內注射、靜脈注射
一次5~10mg,日1次。2~4周為一療程。
制劑規格
片劑:每片5mg;10mg;15mg。膠囊劑:每粒5mg;10mg;15mg。注射劑:每支 2ml(5mg)。
藥理機制
輔酶Q10是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物,主要在線粒體內膜形成,一小部分也可以通過食物獲得,可通過食用牛肉、蛋類、富油脂類魚類以及堅果、柑橘、西蘭花等水果蔬菜獲取。是組成線粒體呼吸鏈的成分之一,在質子移位及電子傳遞中起作用,在電子穿膜過程中攜帶還原電子進入囊泡或帶出胞外,并參與內膜和質膜的質子梯度的形成,是三磷酸腺苷(ATP)生成的必需輔酶,輔酶Q10在心臟、腎臟、肝臟、肌肉中含量比較高,同時在人體中95%的輔酶Q10作為泛醇(還原型Ubiquinol)的形式存在,但是腦和肺除外,推測可能是由于這兩種組織中氧化應激較多,將泛醇氧化成了氧化形式的泛醌(氧化型Ubiquinone)。人類在20歲時,自主合成的輔酶Q10能力達到頂峰,維持至50歲左右。隨著年齡的增長,體內的輔酶Q10水平會逐漸下降,導致能量生產效率降低。這是因為寄存輔酶Q10的細胞線粒體DNA物質被氧自由基破壞,導致自主合成輔酶Q10減少。以20歲為標準線,在80歲的時候,各個人體部位的輔酶Q10自然衰減為:肝臟:83.0%;腎臟:65.3%;肺部:51.7%;心臟:42.9%。補充輔酶Q10可以提高能量水平,改善疲勞感,增強運動表現,適合需要提高體力和耐力的人群。它能加速細胞更新,激發細胞活性,從而大大促進細胞攝取營養的能力,是細胞呼吸與細胞代謝的激活劑,亦是重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑,輔酶Q10作為具有抗氧化特性的物質,能夠清除體內自由基,亦可通過再生氧化狀態的生育酚(維生素E)和抗壞血酸(維生素C)發揮抗氧化作用。輔酶Q10在人體內呼吸鏈中質子移位及電子傳遞中起作用,它不僅可作為細胞代謝和細胞呼吸激活劑,還可作為重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑,促進氧化磷酸化反應,保護生物膜結構完整性。
藥代動力學
輔酶Q10口服易吸收,服藥后2小時血濃度可達峰值,小部分經淋巴管吸收。輔酶Q10在人體中分布廣泛,存在于各器官組織、亞細胞組分和血漿中,但其含量差別較大,主要分布于心、肺、肝、腎、腦組織和腎上腺等,其中在肝臟、心臟、腎臟和胰臟等組織器官中質量濃度較高。經肝臟代謝,最后經線粒體酶還原成對苯二酚,形成硫酸酯從尿、膽汁中排出,大部分以原形隨糞便排出。
風險與禁忌
不良反應
禁忌證
對本品過敏者禁用。
注意事項
膽管阻塞、腎功能不全者慎用。注射液若有黃色沉淀物析出,可將安入沸水中2~3分鐘,待沉淀物溶解,溶液透明澄清后可再使用。
風險提示
輔酶Q10注射液可發生過敏性休克,應在有搶救條件的醫療機構使用,用藥后出現過敏性休克或其他嚴重不良反應須立即停藥并及時救治。
化學信息
化學名稱為2-[(全-E) 3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-十甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基}-5,6-二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。本品為黃色至橙黃色結晶性粉末;無臭無味;遇光易分解。本品在己烷中易溶,在內中溶解,在乙醇中極微溶解,在水中不溶。本品的熔點為48~52℃。
輔酶Q10為黃色至橙黃色結晶性粉末,無臭無味,結晶性粉末,易溶于三氯甲烷、苯、四氯化碳,溶于丙酮乙醚、石油醚;微溶于乙醇,實際上不溶于水和甲醇。遇光易分解成微紅色物質,對溫度和濕度較穩定,熔點 49℃。
制備方法
輔酶Q10的制備方法有三種:動植物組織提取法、微生物發酵法和化學合成法。國內早期曾用動植物組織提取法,目前完全依賴進口,國外多采用微生物發酵法,尤其是日本早在20世紀70年代就實現了微生物發酵法工業生產輔酶Q10。化學合成法合成條件苛刻步驟繁多且化學合成的輔酶Q10的2-甲基-1,3-丁二烯單體大多為順式結構,生物活性低,副產物多提純成本高。
歷史
1957年,美國生化學家Crane從牛心臟線粒體中提取到一種醌類物質,是人類首次發現輔酶Q10的存在。Dr. Karl Folkers因為首次測定輔酶Q10結構,1986年獲得了美國化學學會的最高榮譽-普利斯萊獎(Priestly Medal)。1959年Ruegg R等報道合成輔酶Q10的路線,雖得到了產物,但產率只有20%,且由于茄尼醇制得的烯丙基化試劑是順、反異構體的混合物,需分離,因此這種方法的應用受到了限制。
1978年,Terao S就利用輔酶q7合成輔酶Q10,因原料輔酶Q7價格十分昂貴,所以此路線實用價值不大。1979年Naruta Y等報道了將2-甲基-1,3-丁二烯部分制成錫烷,利用錫烷[wán]的強親核性與醌反應等,最后得到了幾何構型較滿意的產品,但產率以異戊二烯錫烷計算也只有 51%。1988年,Eron D等報道了以牻牛兒醇為原料制備輔酶Q10的全合成路線,該方法路線簡單,原料易得,中間體易制備,產率高。
中國從1970年代開始進行輔酶Q10的技術研究,并很快建設了幾條動植物細胞提取法生產線,主要從豬心肌中提取。1990年代初期,中國投入大量精力進行輔酶0新工藝的研究。其中,河南大學煙草化學科技開發研究所與商丘煙草精細化工廠合作,共同研究開發利用煙草提取茄尼醇的工藝,并于1996年1月正式實現工業化。2000年底,關于輔酶Q10母環的研究也取得了成果,華東理工大學以對甲基苯酚為原料,經過溴代、醚化合成3,4,5-三甲氧基甲苯技術開發成功,并在山東濰坊市建成了一條工業化生產線。
相關事件
2023年1月6日,輔酶Q10概念股異動,廈門金達威集團股份有限公司午后拉升封板,浙江新和成、湯臣倍健、百合股份等沖高。因新冠康復人群心臟保健需求爆發,在京東商城、青島市多家藥店等線上線下渠道發現,部分品牌的輔酶Q10制劑已脫銷斷貨。
2024年3月2日,網上流傳著輔酶Q10有保護心臟、預防心肌炎的功效,搜索量暴漲2500%,一度賣到脫銷。在中國,輔酶Q10既是經國家食品藥品監督管理總局批準上市的藥物,也是很多保健品的主要或添加成分,但并不表示這是治療疾病的一線用藥,且在該藥物的說明書中也明確了只是用于輔助治療;此外,一些保健品宣傳的降血壓、降血脂、抗衰老等方面的功效,都沒有確切的證據表明常規補充輔酶Q10可以帶來好處,因此一般不建議健康人群使用藥物性輔酶Q10進行補充,如果需要補充,也應該是在醫生的指導下使用。
參考資料 >
輔酶Q10軟膠囊.中華人民共和國藥典.2024-04-02
輔酶Q10注射液.中華人民共和國藥典.2024-04-02
輔酶Q10片.中華人民共和國藥典.2024-04-02
輔酶Q10膠囊.中華人民共和國藥典.2024-04-02
輔酶Q10.中華人民共和國藥典2020版.2024-04-02
衛生部關于印發處方常用藥品通用名目錄的通知.國家中醫藥管理局.2024-04-02
輔酶Q10的功能主治.有來醫生.2025-08-11
一文盤點輔酶Q10適合哪些人群使用.澎湃新聞.2025-08-11
輔酶Q10適用人群大解析.大連大學附屬中山醫院.2025-08-11
輔酶Q10要不要補,聽聽醫生怎么說.宜昌市科學技術局.2025-08-11
Coenzyme Q10 Supplementation Increases ATP Levels.www.q10facts.com.2025-08-11
夏季重養心,輔酶Q10來助力!.無限極.2025-08-11
“護心神器”輔酶Q10?還真不一定適合你.央廣網.2025-09-17
國家藥監局關于修訂輔酶Q10注射劑說明書的公告(2022年第11號).國家藥品監督管理局.2024-04-02
輔酶Q10概念股走強 金達威漲停.今日頭條.2024-03-03
Sina Visitor System.新浪微博.2024-03-03