甲吡唑（Fomepizole）又名4-甲基吡唑，為乙醇脫氫酶的競爭性抑制劑，用于乙二醇中毒、甲醇中毒的治療。
患者使用甲吡唑的常見不良反應為頭痛、惡心、頭暈、閑倦、口腔金屬味。使用甲吡唑禁忌為：對本品或其他吡唑類藥過敏者禁用；肝病患者、腎功能不全患者慎用；兒童用藥的安全性和有效性尚未確立；妊娠期婦女只有在明確需要時才可使用；尚不明確本品是否進入乳汁，哺乳期婦女慎用。
1998年初，甲吡唑由美國美國食品藥品監督管理局批準于美國上市，商品名為Antizol。1999年，甲吡唑在英國上市。甲吡唑在中國還沒有上市。甲吡唑在妊娠期安全等級為C。
醫學用途
適應癥
用于乙二醇中毒、甲醇中毒。
用法與用量
乙二醇及甲醇的代謝產物可導致代謝性酸中毒、惡心、嘔吐、癲癇、昏迷、草酸鈣結晶尿、急性腎小管性腎炎、失眠及死亡。治療包括使用阻止毒性代謝產物生成的乙醇脫氫酶抑制劑、糾正代謝異常，嚴重者可行血液透析，以清除乙二醇、甲醇及其代謝產物。
1、首次給予負荷劑量15mg/kg．每12h 10mg/kg．4次，繼后，每12h 15mg/kg，直至乙二醇或甲醇濃度低于20mg/dl或監測不到，血液pH正常。一次滴注時間不少于30min。
2、血液透析時的劑量
（1）血液透析開始離上次給藥在6h以內，不得再給藥：反之，可給予下次劑量。
（2）血液透析過程中，每4h一次。
（3）血液透析結束離上次給藥的間隔時間小于1h，不得在血液透析結束時給藥；若間隔時間為1-3h，可給予下次劑量的半量；若間隔時間大于3h．可給予下次劑量。
制劑與規格
注射液：1.5g/1.5ml。
用藥須知
1、本品注射液需稀釋后使用，且不得快速靜脈注射。
2、本品在室溫下可凝固，如在使用前發現凝固，可用溫水加熱，或握于手中融化。
3、治療過程中，經常監測血氣、血液pH、電解質、血肌酐、尿素氮及其他實驗室參數。
藥理作用
乙醇脫氫酶催化乙醇氧化代謝為乙醛，也催化乙二醇和甲醇的代謝形成毒性代謝產物的初始步驟，本品通過抑制乙醇脫氫酶，抑制乙二醇和甲醇的初始代謝，可阻斷其神經毒性（精神狀態改變昏迷、癲癇發作、視物障礙）、心血管毒性及腎毒性反應。
藥代動力學
靜脈滴注后可迅速分布至全身體液，分布容積0.6-1.02L/kg。主要在肝代謝，代謝物主要為4-羧基吡唑（占給藥劑量的80%-85%），另有4-羥甲基吡唑及以上兩者的N-葡萄糖醛酸共軛物，均經尿排泄。僅1%-3.5%的原藥從尿液中排泄。本品消除隨劑量而變化。本品的消除符合米氏動力學方程，在治療濃度（100-300umol/L，8.2-24.6mg/L），消除呈飽和狀態。多劑量給藥后本品快速誘導自身代謝，30-40h后可見清除率明顯增加，誘導后，消除符合1級消除。
風險與禁忌
不良反應
1、常見不良反應為頭痛、惡心、頭暈、閑倦、口腔金屬味。
2、少見不良反應，按系統分類如下：
（1）整體感覺腹痛、發熱、多器官衰竭、注射時疼痛、注射部位炎癥、背痛、醉酒感。
（2）心血管系統 罕見心動過緩、心動過速和低血壓，亦有靜脈硬化的報道。
（3）胃腸道 惡心、腹瀉、消化不良、食欲缺乏、胃灼熱、一過性轉氨酶升高。
（4）血液/淋巴系統 嗜酸性粒細胞增多癥、淋巴管炎、彌散性血管內凝血、貧血。
（5）神經系統 常見頭暈、癲癇發作、煩躁不安、醉酒感、面部潮紅、眩暈、眼球震顫、焦慮感覺陌生、對周圍環境的警覺降低。
（7）皮膚 注射部位皮疹。
（8）特殊感覺：口腔異味、語言或視覺障礙、一過性視物模糊、耳嗚。
（9）泌尿生殖系統無尿。
藥物相互作用
1、本品可降低與乙醇的清除40%，而乙醇也可降低本品代謝（約50%），故應避免兩者合用。
2、抑制或誘導CYP酶活性的藥物（如苯妥英、卡馬兩平、西咪替丁、酮康唑）可能與本品有相互作用。
禁忌與慎用
1、對本品或其他吡唑類藥過敏者禁用。
2、肝病患者、腎功能不全患者慎用。
3、兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。
4、妊娠期婦女只有在明確需要時才可使用。
5、尚不明確本品是否進入乳汁，哺乳期婦女慎用。
風險提示
妊娠期安全等級為C。
使用情況
1998年初，甲吡唑由美國美國食品藥品監督管理局批準于美國上市，商品名為Antizol。1999年在英國上市。甲吡唑在中國還沒有上市。
化學信息
室溫下本品為無色至黃色液體，熔點為25℃，溶于水，易溶于甲醇、乙醚及三氯甲烷。分子式為C4H6N2，分子量為82.1。溶解度為5.59e+02克/升。
專利
參考資料
參考資料 >
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Fomepizole | C4H6N2 | CID 3406 .pubchem.2024-02-23
Fomepizole | C4H6N2 | CID 3406.pubchem.2024-02-23