南元，抗病毒類藥品，主要成份為利巴韋林。其化學名稱為：1-b-D-喃核糖基-1H-1,2,4-三唑3-羧胺。
適應癥狀
適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎、皮膚皰疹病毒感染。
藥理毒理
1.藥理學廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流行性感冒病毒、甲型病毒性肝炎病毒、腺病毒科等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。 2.毒理動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長目實驗并未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算），出現心臟損傷。
鑒別
1.取本品細粉適量（相當于利巴韋林10mg），加水20ml，研磨，濾過，取濾液，加氫氧化鈉試液5ml，加熱煮沸，即放出氨臭，使濕潤的紅色石蕊試紙變成藍色。
2.在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的主峰保留時間應與利巴韋林對照品峰的保留時間一致。
檢查
分散均勻性 取本品2片，置100ml水中振搖，在20±1℃水中，3分鐘應全部崩解并通過2號篩（中國藥典2000年版二部附錄Ⅰ A）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅹ C第二法）以水900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時取溶液濾過，精密量取續濾液5ml置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取利巴韋林對照品適量，加水溶解并稀釋制成每1ml中含5μg的對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，按含量測定項下方法，依法操作，并記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算出每片的溶出度。限度為標示量的80%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄Ⅰ A）。
含量測定
照高效液相色譜儀（中國藥典2000年版二部附錄ⅤD）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十我八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水為流動相；檢測波長為207nm.理論板數按利巴韋林峰計算，應不低于2500.
測定法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于利巴韋林10mg），置100ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取利巴韋林對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。
藥代動力學
口服吸收迅速，生物利用度約45%，少量可經氣溶吸入。口服后1.5小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度（Cmax）約1～2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3日，平均血藥峰濃度（Cmax）為0.2mg/L；每日吸藥20小時共5日，平均血藥峰濃度（Cmax）為1.7mg/L，與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。在肝內代謝。血消除半衰期（t1/2?）約為0.5～2小時。本品主要經腎排泄。72～80小時尿排泄率為30%～55%。 72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數周。
用法用量
口服 1. 病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，療程7日。 2. 皮膚皰疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，療程7日。 3. 小兒每日按體重10mg/kg ，分4次服用，療程7日。
不良反應
常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，并可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。
禁忌癥：對本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項
1．有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。 2. 對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。 3. 盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內給藥一般有效。本品不宜用于未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良影響。
其他
孕婦及哺乳期婦女用藥： 1. 本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/Kg，即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥后4周尚不能完全自體內清除）。 2. 少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性疾病，故本品不用于此種病例。
兒童用藥： 6歲以下小兒口服劑量未確定。
老年患者用藥：老年人不推薦應用。
藥物相互作用：本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
藥物過量：大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。
規格：50mg。
貯藏：密閉，在陰涼干燥處保存。
參考資料 >