賴諾普利（Lisinopril），是第三代血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑藥物，與ACE結合牢固，作用持久，能夠起到降壓、降低心臟負荷的作用，主要用于治療高血壓以及心力衰竭。
賴諾普利常見不良反應有頭痛、暈眩、疲乏等，少見癥狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸病等。哺乳期婦女、對賴諾普利過敏者以及移植腎、雙側腎動脈狹窄等群體應禁用賴諾普利。
賴諾普利已納入國家醫保，賴諾普利片、賴諾普利膠囊均為醫保乙類藥品。
醫學用途
適應癥
用法用量
口服，成人
降壓：一次10mg，一日1次，維持量可達20-40mg，一日1次給藥；腎功能不全或有水、鈉缺失者開始用5mg，一日1次。
心力衰竭：起始用量為2.5-5mg，一日1次，維持量10-20mg，一日1次。已報告的最大量為一日80mg，但療效并不增高。
常見劑型與規格
賴諾普利片：5mg/10mg/20mg
賴諾普利膠囊：5mg/10mg
藥理機制
藥代動力學
口服賴諾普利后吸收約25%（6%-60%），吸收不受食物的影響。賴諾普利不在肝內轉化產生有活性的代謝產物，與血漿蛋白基本不結合。賴諾普利的t1/2β為12小時，腎功能衰竭時延長。口服賴諾普利單劑后7小時血藥濃度達峰值，在心肌梗死時延長。口服賴諾普利單劑后1小時內起作用，6小時達峰作用，作用維持約24小時。賴諾普利100%經腎清除，血液透析時賴諾普利可被透析清除。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
給藥說明
風險提示
2009年，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）在2009年5月第10期《Drug Safety Update》中提出了哺乳期安全使用抗高血壓藥的建議，賴諾普利等藥物不推薦在哺乳期使用，此期間應使用其他更為安全的藥品治療，尤其是對于新生兒和早產。
2012年，澳大利亞藥品管理局（TGA）提醒醫務人員，坎地沙坦和其他血管緊張素II拮抗劑以及ACE抑制劑禁用于妊娠期。妊娠期暴露于上述藥物可能導致胎兒毒性。已發生妊娠或計劃妊娠的患者應改用其他抗高血壓藥治療，TGA收到了關于妊娠期使用賴諾普利等藥物后后發生胎兒畸形的報告。
2014年，歐洲藥品管理局的藥物警戒風險評估委員會（PRAC）評估了作用于腎素血管緊張素系統（RAS）、控制身體血壓和體液的激素系統的不同類別藥物聯合使用的風險。賴諾普利屬于作用于腎素-血管緊張素系統的藥物之一。經過評估，2014年4月11日，歐洲藥品管理局的藥物警戒風險評估委員會發布消息稱，不推薦聯合使用以上任何兩類藥物，尤其是同時罹患有糖尿病相關腎臟問題（糖尿病腎病）的高血壓患者不應給予血管緊張素受體拮抗劑（ARB）與ACE抑制劑。
歷史
卡托普利是第一個ACE抑制劑，是從巴西響尾蛇毒液中提取的肽的結構類似物。然而，卡托普利需要高劑量使用，而且有相當的副作用，例如持續皮疹和味覺喪失。
德國默克公司于20世紀80年代開發了第二代ACE抑制劑藥物，命名為依那普利，在許多方面，依那普利優于卡托普利。賴諾普利是在依那普利的基礎上改造而來。
賴諾普利由默克公司研發，1978年獲得專利，1987年在美國上市。
使用情況
1987年賴諾普利及其復方制劑在美國上市，上市商品名為Prinvil和Prinzide，主要用于治療高血壓，1993年，賴諾普利被批準用于治療充血性心力衰竭。之后，默克公司與阿斯利康合作，以商品名Zestril銷售賴諾普利，于1993年6月9日獲美國食品藥品監督管理局批準上市。
1994年，阿斯利康公司生產的賴諾普利片在中國上市，商品名為捷賜瑞。
2000年，賴諾普利復方制劑Prinzide在全球暢銷藥排名位列第39位，達10.75億美元；德國默克公司與阿斯利康合作的Zestril，2000年的世界性銷售額為11.88億美元。
2017年，賴諾普利為美國最常使用的處方藥。另外，調查數據顯示，2017年賴諾普利制劑產品全球銷售額為4.89億美元，歐洲市場銷售額為2.28億美元，美國市場銷售額為1.35億美元，中國市場銷售額為0.038億美元，全球其他市場銷售額為1.22億美元。
化學信息
專利
1978年，賴諾普利獲得專利，專利持有人為默克公司；2002年，賴諾普利專利過期，仿制藥開始出現。此后，賴諾普利在全球范圍內廣泛使用，并由多家公司以通用名和商品名生產。
與賴諾普利相關的專利眾多，下表做部分列舉：
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫療保障局.2023-10-28
賴諾普利.國家藥品監督管理局.2023-10-10
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-09
藥物警戒快訊 2009年第7期 (總第69期).國家藥品監督管理局.2023-10-09
藥物警戒快訊 2012年第7期 (總第111期).國家藥品監督管理局.2023-10-09
藥物警戒快訊 第6期(總第134期).國家藥品監督管理局.2023-10-09
Lisinopril- A Review.International Journal of Pharmaceutical Research and Application.2023-10-09
寧波美諾華藥業股份有限公司關于控股子公司獲得賴諾普利片藥品補充申請批件的公告.搜狐網.2023-10-11
Synthesis and Characterization of Compounds Related to Lisinopril.NIM.2023-10-09
Generic drugs.Express Scripts.2023-10-09
專利檢索.國家知識產權局.2023-10-09