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來源：互聯網

鹽酸苯海拉明是一種常見的抗組胺藥，能降低機體對組胺的反應，有較強的中樞抑制、輕度阿托品樣抗膽堿、止吐以及防暈作用。常用于皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、過敏性鼻炎、瘙癢癥等。

鹽酸苯海拉明的常見劑型包括片劑、膠囊劑、針劑，給藥方式包括口服、肌內注射。常見不良反應有嗜睡、口干、頭暈、惡心等。服藥期間應注意不宜駕駛機動車輛及從事有危險的機器操作等；不宜用于早產、新生兒、孕婦及老年人；與單胺氧化酶抑制藥同用時，鹽酸苯海拉明抗膽堿作用增強及延長。

鹽酸苯海拉明已納入國家醫保，鹽酸苯海拉明片為國家甲類醫保藥品。

醫學用途

適應證

用法與用量

口服，成人，一次25~50mg，一日2~3次，餐后服用。

肌內注射，一次20mg，一日1~2次。

用于預防暈動病，宜在旅行前1~2小時，最少30分鐘前服用。

小兒科用法用量：口服，一次1~2mg/kg，一日3次。

制劑與規格

鹽酸苯海拉明片：25mg。

鹽酸苯海拉明注射液：1ml：20mg。

鹽酸苯海拉明軟膠囊：25mg/50mg。

藥理機制

苯海拉明主要通過拮抗 H1受體發揮作用，作為H1受體阻斷藥物，苯海拉明具有與組胺分子類似的乙基叔胺結構，能夠與組胺競爭結合受體和必須結構。苯海拉明可對抗組胺引起的支氣管、胃腸道平滑肌收縮作用。對組胺直接引起的局部毛細血管擴張癥和通透性增加（水腫）有很強的抑制作用。苯海拉明作為第一代H1受體阻斷藥，中樞活性強、受體特異性差，故而會引起明顯的鎮靜和抗膽堿作用。

苯海拉明可通過血腦屏障，具有一定中樞抑制作用，能夠鎮咳、局麻、消腫、止癢，表現為鎮靜、嗜睡。其原因可能是由于中樞H1受體被阻斷，阻斷了中樞內源性組胺介導的覺醒反應。

苯海拉明具有阿托品樣抗膽堿作用，止吐和防暈作用較強。

藥代動力學

口服或注射給藥，吸收迅速完全，在肺、脾、腎、肝、腦和肌肉中濃度最高，血漿蛋白結合率為98%?？诜o藥后，15~60分鐘起效，清除半衰期為4~7小時。鹽酸苯海拉明由肝臟代謝，大部分水解生成二苯甲醇后，再與葡萄糖醛酸結合，經尿、糞便、汗液排出，亦可隨乳汁分泌。

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

鹽酸苯海拉明藥物成人使用過量可能引起發熱、震顫、呼吸困難、低血壓；嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐，甚至死亡。

藥物相互作用

注意事項

特殊人群用藥

風險提示

2007年2月，美國食品藥品監督管理局內部對小于6歲兒童的嚴重不良事件報告進行了回顧，結果發現：1969～2006年間，有69例使用抗組胺藥（包括苯海拉明）死亡的報告。FDA意識到了此類藥品存在的問題，于2007年8月15日發布信息，要求除非有專業人員指導，否則不能將感冒咳嗽藥用于0-2歲嬰幼兒，同時要求嚴格按標簽和說明書指導給藥，使用專業量器等。

2008年，加拿大衛生部宣布，出于安全性考慮，6歲以下兒童不應使用咳嗽和感冒產品，包括含苯海拉明的產品。含苯海拉明的產品仍獲批用于6歲以下兒童的過敏適應證。此外，含苯海拉明的助眠產品也可用于12歲及以上的兒童。

2012年12月，中國國家藥品監督管理局在第12期藥物警戒快訊中提示，包括苯海拉明在內的部分抗組胺類藥物成分在兒童中的使用缺乏有效性并存在潛在風險。

2020年9月，美國食品和藥物管理局 (美國食品藥品監督管理局) 警告稱，服用高于推薦劑量的苯海拉明可能會導致嚴重的心臟問題、造成癲癇發作、昏迷甚至死亡。

2022年3月，加拿大衛生部發布健康產品信息通告，提示在看護人差錯、無監護下意外攝入以及故意濫用/過量服用苯海拉明的情況下，可能導致兒童和青少年出現嚴重不良事件。

歷史

1910年，醫學家發現了組胺對血管的擴張作用，包括出血、紅腫等，后來人們意識到組胺在過敏與發炎的調節上的作用，包括毛細血管擴張癥、血管通透性增加、分泌活動加強、鼻黏膜水腫、呼吸阻力增加、休克等。

1943年，美國辛辛那提大學前教授George Rieveschl在研究東莨菪堿時發現了苯海拉明對組胺有拮抗作用。

1946年，苯海拉明由McNeil-PPC藥業（后來成為強生藥業的一員）最先上市，商品名為Benadryl，成為美國批準的第一個抗組胺藥。

1948年，科研人員在研究抗組胺藥對動物不同器官的組胺受體作用后，提出在人體內也許有兩種對組胺敏感的受體，其中一種能被苯海拉明及有關的抗組胺藥所阻斷，稱為H1受體。H1受體拮抗劑在臨床上最廣泛應用是治療過敏性疾病。另一種組胺受體則不能專一性地被這些抗組胺藥所阻斷，也就是H2受體。

1960年，發現苯海拉明可抑制神經遞質5-羥基色胺的再攝取，成為研發抗抑郁藥的重大線索，促使氟西汀的發現。

使用情況

苯海拉明是由辛辛那提大學前教授George Rieveschl 發現。在美國，鹽酸苯海拉明膠囊于 1946年3月獲得美國FDA批準，商品名為Benadryl，現已撤市。

1972 年 8 月，鹽酸苯海拉明膠囊（硬膠囊）由巴爾實驗室股份有限公司（BARR LABORATORIES INC）在美國上市，商品名為Diphenhydramine 氯化氫。

1975年，鹽酸苯海拉明片由興和株式會社（Kowa Company Ltd.）在日本通過再評價，商品名為“RESTAMIN kowa Tab. 10 mg”。

1997年，鹽酸苯海拉明片在英國上市，商品名為Boots Sleepeaze 25 mg tablets，2007年，以相同商品名上市50mg規格產品。

2000年，鹽酸苯海拉明軟膠囊由輝瑞公司（Pfizer GmbH）在德國和奧地利上市。

2008年，鹽酸苯海拉明片由強生（中國）有限公司麥克尼爾消費者健康部（Johnson & Johnson Consumer Inc. McNeil Consumer Healthcare Division）（原研廠麥克尼爾消費者保健公司1959 年被強生有限公司收購）在美國上市，上市狀態為最終非處方藥專論（OTC monograph final）。

2009年，苯海拉明納入中國醫保。2020年7月，新華制藥發布公告稱收到國家藥監局核準簽發的鹽酸苯海拉明片（25mg）《藥品補充申請批準通知書》，產品通過一致性評價。新華制藥為中國第二家過評企業，2020年1月，宜昌人福藥業的鹽酸苯海拉明片在中國獲得首家過評。公告顯示，截至2020年7月，中國境內上的鹽酸苯海拉明片企業共55家。

在贊比亞，苯海拉明被禁毒委員會列為管制與禁用藥物。而在美國，苯海拉明、氯苯那敏的多種劑型及復方制劑仍被廣泛使用。在地域經濟發展尚不均衡的中國，療效確切、安全可靠、價格便宜的第一代傳統抗組胺藥物尚未退出臨床一線