安乃近(英文:Metamizole Sodium、analgin),為吡唑酮[tóng]類非甾體抗炎藥,常用于急性高熱時的退熱,也可用于急性疼痛的短期治療,如頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛、經痛、類風濕性關節炎及類風濕性關節痛等。該藥為氨基比林與亞硫酸鈉的結合物,作用于氨基比林相同,但解熱鎮痛作用較快而強,解熱作用尤為顯著。
該藥不良反應較多,主要有皮疹、惡心、嘔吐、胃部不適、全身性損害、血液系統損害,短期應用可能會引起皮疹甚至紅皮病等,長期應用可引起粒細胞減少癥、血小板減少性紫癜及再生不良性貧血等,嚴重者甚至死亡。
安乃近為白色或類白色結晶性粉末,需要密封,遮光保存。安乃近可通過口服、肌肉注射等方式進行給藥,常見的劑型有片劑、注射劑、滴鼻劑,其中安乃近片被列為OTC乙類藥品,2020年國家藥品監督管理局發布公告,停止安乃近注射液、安乃近氯丙嗪注射液、小兒安乃近灌腸液、小兒解熱栓等品種在中國生產、銷售和使用,并注銷其注冊證書,對安乃近片等品種說明書進行修訂。
醫學用途
適應癥
用于急性高熱時的退熱,也可用于急性疼痛的短期治療,如頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛、經痛等。在解熱鎮痛時,該藥一般不作為首選藥物,僅在急性高熱、病情急重,又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。
用法用量
口服:成人,0.25g/次,0.75~1.25g/d;小兒。8~10mg/kg,3次/d,應從最低有效劑量開始使用。
肌內注射:0.25~0.5g/次,宜深部臀肌注射;小兒,5~10mg/(kg·次)。
滴鼻:15%~25%水溶液,5歲以下1~2滴/次,6歲以上3~4滴/次。
制劑與規格
片劑:0.25g,0.5g。
注射液:1ml:0.25g;2ml:0.5g。
滴鼻液:10%~20%。
滴液:1ml:0.2g。
滴鼻用安乃近溶液片:溶液片0.2g,溶液2ml。
藥理機制
解熱:該藥為氨基比林和亞硫酸鈉相結合的化合物,易溶于水,解熱、鎮痛作用較氨基比林快而強。當外熱原,如微生物、內毒素等進入機體后,會刺激中性粒細胞產生和釋放內熱原(白介素1),這種物質作用于下丘腦前部,能促進前列腺素合成與釋放,刺激體溫調節中樞導致調定點上移,使體溫升高,該藥能抑制中樞環加氧酶(COX),使花生四烯酸合成前列腺素減少,從而發揮解熱作用。
鎮痛:抑制炎癥部位前列腺素的合成,對輕、中度疼痛,慢性鈍痛效果顯著,但對內臟平滑肌絞痛、劇痛無效,用藥期間不產生欣快感,無耐受性和成癮性。
抗炎:能抑制炎癥反應時前列腺素的合成,緩解炎癥反應,除此之外還能抗風濕性神經痛。
藥代動力學
片劑:口服吸收完全,于2小時內血藥濃度達峰值,主要經肝臟和腎臟代謝,t1/2約1~4小時。
注射劑:注射給藥迅速見效,t1/2約1~4小時。
滴鼻劑:給藥吸收迅速,一般于給藥后10分鐘~30分鐘起效,可維持2小時~4小時。半衰期為3小時~4小時。
風險與禁忌
不良反應
安乃近有多種不良反應。
皮膚損害
該藥皮疹報道較多,如紅斑疹、斑丘疹、蕁麻疹、滲出性紅斑、多型性紅斑、水皰疹、紅皮病、出血性皮疹、皮膚潰瘍壞死、急性泛發型發疹性膿皰疹、男性生殖器皮疹和瘙癢等,有重癥多型性紅斑、大皰性表皮松解癥型藥疹、中毒性表皮壞死松解癥的報道。
胃腸損害
該藥可引起惡心、嘔吐、胃部不適、胃痛、胃部燒灼感、腸脹氣、腹部不適、腹痛、腹瀉、十二指腸潰瘍、穿孔、胃腸道出血、消化性潰瘍出血等,有急性出血性壞死性腸炎的報道。
全身性損害
該藥可引起眼瞼、眶周、口唇、面部、生殖器等部位水腫,還可引起胸悶、憋氣、呼吸困難、心悸病、哮喘發作、急性喉水腫、血壓下降,嚴重者出現過敏性休克,甚至導致死亡。
血液系統損害
該藥可引起白細胞減少癥、粒細胞減少癥、血小板減少、粒細胞缺乏癥、再生不良性貧血、急性溶血性貧血、自體免疫性疾病溶血性貧血、血小板減少性紫癜、鼻、過敏性紫癜等,有引起暴發性紫癜并導致死亡的報道。
泌尿系統損害
該藥可引起血尿、腎功能異常,有急性腎功能衰竭的報道。
局部反應
注射部位可有紅腫及疼痛,數天后消退,如果大劑量肌注(1~2g)可使注射部位產生大面積無菌性壞死。
其他
該藥可出現頭暈、頭痛、局部麻木等神經系統癥狀,有肝細胞損害、肝酶升高的報道,退熱時可出現大汗和虛脫。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
歷史
使用情況
化學信息
專利
2011年12月21日,武漢武藥制藥有限公司發明人楊尚金,董建強,魏金維,謝國范,發明專利,該發明涉及一種新的解熱鎮痛藥安乃近的生產工藝,安乃近現有合成路線從4-氨基安替比林(AA)到安乃近,需要甲酰化,甲基化,水解,縮合四步反應,而新方法先直接將4-氨基安替比林(AA)與多聚甲醛和亞硫酸氫鈉進行縮合得到4-N-去甲基安乃近,4-N-去甲基安乃近然后與硫酸二甲酯在弱堿性條件下經甲基化生成安乃近,該工藝將原來四步反應縮短為兩步,操作大大簡化,成本降低,三廢減少。
參考資料 >
國家藥監局關于修訂安乃近相關品種說明書的公告(2020年 第34號).國家藥品監督管理局.2023-06-03
國家藥監局關于發布注銷安乃近注射液等品種藥品注冊證書和修訂安乃近相關品種說明書公告的說明.國家藥品監督管理局.2023-06-02
Metamizole: A Review Profile of a Well-Known “Forgotten” Drug. Part I: Pharmaceutical and Nonclinical Profile.Taylor&Francis Online.2023-06-08
一種安乃近的合成方法.讀秀.2023-07-08