氯苯吡胺（英文名稱：氯苯那敏）又稱氯苯那敏、撲爾敏，化學式為C16H19ClN?。常用形式為其馬來酸鹽，形狀為白色結晶性粉末，無臭，味苦。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶，水溶液的pH為4~5。氯苯吡胺為烴烷基胺類抗組織胺藥，特點是抗組胺作用較強，用量小，具有中等程度的鎮靜作用和抗膽堿作用，適用于各種過敏性疾病。與解熱鎮痛藥配伍用于治療感冒。
氯苯那敏的不良反應有嗜睡、疲勞、口干、咽干、咽喉痛，少見有皮膚癌斑及出血傾向、胸悶、心悸。少數患者出現藥疹。個別患者有煩躁、失眠等中樞興奮癥狀，甚至可能誘發癲癇。
相關歷史
人類對組胺的研究已經歷了100多年，而H1抗組胺藥物應用于臨床也有70多年歷史。在世界范圍內使用的抗組胺藥超過40種，是治療變應性疾病藥物中所占比例最大的一類。根據藥理學特性和副作用，抗組胺藥可分為第1代和第2代。第1代抗組胺藥容易通過血腦屏障，并占據位于中樞神經系統組胺能神經元突觸后膜上的H1受體，產生鎮靜作用，如苯海拉明、氯苯吡胺、異丙嗪等：相比之下，第2代抗組胺藥不容易通過血腦屏障，無明顯鎮靜作用，如氯雷他定、西替利嗪、特非那定等。
氯苯吡胺由司帕伯（Sperber）于1947年合成，美國先靈（Schering）公司生產，1949年首次上市。中國于1959年開始生產。
特性
結構
氯苯那敏是一種叔氨基化合物，即丙胺，在第3位被吡啶2-基和對氯苯基取代，其中與氮相連的氫被甲基取代。
理化性質
氯苯吡胺的化學式為C16H19ClN?，常用形式為其順丁烯二酸鹽，形狀為白色結晶性粉末，無臭，味苦。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶，水溶液的pH為4~5。
應用領域
藥物
氯苯吡胺在第二代抗組胺藥問世之前是臨床上使用最為廣泛的抗組胺藥。由于此藥的中樞抑制作用較弱，故較多用于兒童變態反應病，對于兒童的上呼吸道感染，胃腸道變態反應癥狀亦常有效。本藥對于成人變態反應病及需白天參加日常工作的患者仍很適用。
氯苯吡胺可以用于變態反應性疾病，如各型蕁麻疹、過敏性鼻炎、藥物疹、接觸性皮炎、濕疹及瘙癢性皮膚病，并可與APC配伍用于感冒。
藥物相互作用
藥理作用
藥效學
氯苯吡胺為烷基胺類抗組胺藥，主要作用機制為：①抗組胺作用，可與組胺競爭性拮抗H1受體，從而抑制組胺介導的過敏反應；②抗膽堿作用。
藥動學
可口服或注射給藥。口服迅速吸收完全，生物利用度低僅為25%~50%，血漿蛋白結合率為72%。口服后15~60min起效，肌肉注射后5~10min起效，清除相半衰期為12~15小時，作用可維持4~6小時。本品主要經肝代謝，其代謝物經尿液、大便、汗液排泄。授乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。
制備方法
安全事宜
毒性
口服LD50（大鼠）：306 mg/kg
口服LD50（小鼠）：130 mg/kg
口服LD50（豚鼠）：198 mg/kg
不良反應
①有嗜睡、疲勞、口干、咽干、咽喉痛，少見有皮膚癌斑及出血傾向、胸悶、心悸。
②少數患者出現藥疹。
③個別患者有煩躁、失眠等中樞興奮癥狀，甚至可能誘發癲癇。
禁忌證
注意事項
參考資料 >
chlorphenamine.Pubchem.2023-05-26