氯雷他定（Loratadine）屬于抗組胺藥，可選擇性拮抗外周H1受體，起效快，作用強。該藥主要作用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、特異性皮炎、變應性鼻炎和過敏性哮喘及其他過敏性皮膚病，有效緩解瘙癢、噴嚏、流涕、鼻塞、眼癢及燒灼感等癥狀。
氯雷他定劑型較為多樣，主要有膠囊、果露、片劑、顆粒。常見的不良反應包括頭暈、乏力、口干和、口渴、嗜睡、疲乏等，少數人會出現罕見的視覺模糊、血壓變化、心悸病、肝功能改變、全身過敏等反應。對氯雷他定及輔料過敏者禁用。氯雷他定為非處方藥，已納入醫保。
氯雷他定于1988年由先靈葆雅推出，直至2004年專利期滿。之后氯雷他定于1993年以商品名“克敏能”在中國上市。
醫學用途
適應證
氯雷他定在眼科多用于皮膚黏膜變態反應，還可用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎、花粉癥、特異性皮炎、變應性鼻炎和過敏性哮喘及其他過敏性皮膚病，有效緩解瘙癢、噴嚏、流涕、鼻塞、眼癢及燒灼感等癥狀。
用法與用量
成人及 12 歲以上兒童：每日一次，每次10mg，空腹溫水服用。日夜均有發作的患者，每日早上、夜晚各服一次，每次5mg。
2~12 歲兒童：體重大于30kg者，每日一次，每次10mg；體重小于30kg者，每日一次，每次5mg，一日1次。
制劑與規格
藥理機制
氯雷他定是一種哌啶類化合物，其可選擇性地拮抗外周H1受體，見效快，作用強。氯雷他定或其代謝物都不能通過血-腦屏障，無明顯的中樞抑制和抗膽堿能作用。
藥代動力學
空腹口服后見效快，通常1-3小時便顯現作用，8-12小時達到最大效果，可持續作用保持24小時以上，食物會使血藥濃度達到峰值的時間延長1小時左右，分別使氯雷他定及其代謝物的曲線下面積AUC（吸收量）增加40%和15%，但血藥的峰值濃度不受食物的影響。
在成年人中，氯雷他定的消除半衰期為8.4小時，其代謝物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期為28小時。此外，氯雷他定及其代謝物地氯雷他定與血漿蛋白結合率分別為98%和73~77%。該藥品及其代謝產物均不易通過血腦屏障，但可在乳汁中檢測出。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物過量中毒時，若患者意識清醒可進行催吐。可用0.9%氯化鈉注射液洗胃，并給予活性炭吸附物。還可以用鹽類瀉藥比如硫酸鈉組織藥物經腸道吸收。
藥物相互作用
本品經肝臟CYP450酶代謝，因此抑制肝藥物代謝酶活性的藥物能使本品的代謝減慢，有可能導致不良反應增加。一天同時服用酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧酸乙氧基氯雷他定的血漿濃度升高，但心電圖沒變化。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
特殊人群用藥
禁忌
對本品及輔料過敏者禁用。
注意事項
歷史
先靈葆雅（schering plough）于1988年率先推出氯雷他定，產品定位為長效、速效和不良反應小。之后于1993年，氯雷他定以商品名“克敏能”在中國上市。次年，先靈葆雅的子公司愛爾蘭·艾汪達爾化學公司的氯雷他定在中國獲得行政保護，商品名“開瑞坦”。
使用情況
1988年，氯雷他定首先在比利時批準上市，之后陸續在歐洲多個國家銷售，并于1993年4月獲得美國食品藥品監督管理局批準上市。1993年6月，氯雷他定片以進口藥品在中國獲批上市。2001年，地氯雷他定獲得歐盟批準上市，商品名為Aerius 和Neoclarityn，是用于治療過敏性鼻炎、慢性特發性蕁麻疹的新藥。
隨著該藥的廣泛使用，2002年9月在日本批準上市。同年11月，FDA批準該藥作為非處方藥銷售。2005年，由于該藥抗過敏效果的不錯，并且安全性可靠，中國國家食品藥品監督管理局正式批準“開瑞坦”在中國成為非處方藥。2007年10月，氯雷他定片在日本獲批可用于7歲以上兒童。2021年，在中國第四批國家藥品集采品種目錄中，包含治療過敏癥狀的氯雷他定。
化學信息
分子式：C22H23ClN2O2
化學名：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯
IUPAC Name：ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)哌啶1-carboxylate
分子量：382.9
性狀：白色或類白色結晶性粉末，無臭
是否溶于水：在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶；在水中幾乎不溶
熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）：133~137℃
吸收系數：照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，氯雷他定的最大吸收波長為247nm，最小吸收波長為230nm。
專利
1988年先靈葆雅率先推出氯雷他定，以長效、速效和不良反應小為產品定位，2004年，專利期滿。1993年，氯雷他定以商品名克敏能在中國上市。
參考資料 >
關于對印度法速達制藥公司氯雷他定原料藥暫停進口通關備案的公告（2019年第22號）.國家藥品監督管理局.2023-09-06
氯雷他定片.天方藥業有限公司.2023-09-06
氯雷他定片.開瑞坦.2023-09-06
氯雷他定.國家醫保服務平臺.2023-09-06
國家藥監局關于地氯雷他定分散片等4種處方藥轉換為非處方藥的公告（2023年第60號）.國家藥品監督管理局.2023-09-06
Loratadine.pubchem.2023-09-06
氯雷他定片產品描述.bsform.2023-09-19
第四批國家組織藥品集中帶量采購中選品規一覽表.蘇州市醫保局.2023-09-19