西替利嗪[qín]（鹽酸西替利嗪）為哌嗪類抗組胺藥，具有穩定與過敏反應密切相關的細胞的功能，作用強而持久，主要用于治療季節性和常年性過敏性疾病，如過敏性鼻炎、蕁麻疹、過敏性結膜炎等。
使用后西替利嗪偶見嗜睡、頭暈、頭痛、激動、口干、胃腸不適等不良反應；罕見過敏反應報道。
對西替利嗪及輔料過敏者、對羥嗪過敏者、嚴重腎功能損害患者禁用。
西替利嗪為非處方藥，有片劑、滴劑、糖漿劑、口服溶液劑、膠囊劑等劑型，均已納入醫保且為醫保乙類藥品。
西替利嗪于1983年獲得專利，并于1987年投入醫療使用。
醫學用途
適應證
西替利嗪對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應均有較好的療效，主要用于過敏性疾病癥狀，如：
（1）過敏性鼻炎（季節性或常年性）、過敏性結膜炎；
（2）皮炎；
（4）花粉癥；
（5）支氣管哮喘。
用法與用量
成人
口服一次10mg，一日1次，或一次5mg，一日2次。
兒童
口服：2~6歲，一日5mg，分1～2次；6~12歲，一日10mg，分1~2次。外用：1~2歲可用滴劑，一次2.5mg，一日1～2次。
制劑與規格
藥理機制
西替利嗪為哌嗪類抗組胺藥，是羥嗪的代謝產物，作用強而持久，可選擇性拮抗H1受體，可抑制由組胺介導的過敏反應的初始期，即抑制腸血管活性肽、P物質及神經肽的活性，同時還具有穩定肥大細胞的作用，可明顯減少與遲發性皮膚過敏反應相關的炎性細胞（如嗜酸粒細胞）的遷移及炎性介質的釋放。西替利嗪不易通過血-腦屏障，有一定抗膽堿作用，無明顯的中樞抑制作用以及抗5-羥色胺和（或）毒蕈堿介導的平滑肌收縮作用。
藥代動力學
西替利嗪口服給藥后可經胃腸道迅速吸收，相對生物利用度為99.9%。口服10mg后20分鐘起效，30~60分鐘達血藥峰值（0.3mg/ml）。食物會推遲血藥濃度的達峰時間，但不會降低藥物的吸收量。蛋白結合率為93%，基本不在體內代謝，24小時內70%隨尿液排出，10%隨糞便排泄。腎清除率為30ml/min，消除t1/2為7~10h。該藥在乳汁中可檢出。在很大程度上，該藥似乎不能穿透血腦屏障。
風險與禁忌
不良反應
（1）一般耐受良好，偶見輕微乏力、焦慮、頭暈、頭痛、激動、口干、胃腸不適。
（2）常用劑量下出現嗜睡的可能性小。
（3）罕見過敏反應報道。
（4）個別報道室性心動過速、急性肝炎。
藥物相互作用
（1）與中樞抑制藥合用及飲酒，可引起嚴重嗜睡。
（2）茶堿可增加西替利嗪不良反應。
特殊人群用藥
（1）孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期及哺乳期婦女應避免使用。動物實驗顯示本品可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
（2）兒童用藥：12歲以下兒童暫不推薦使用。
（3）老年用藥：無特殊注意事項。
禁忌
（1）對西替利嗪及輔料過敏者禁用。
（2）對羥嗪過敏者也應禁用。
注意事項
（1）駕駛及操作精密或危險機械者慎用。
（2）腎功能不全者慎用。
歷史
20世紀20年代，組胺被認為過敏性疾病的主要致病介質。1937年，Staub和Bovet發現了組胺拮抗劑；1942年第一個抗組胺藥Phenbenzamine進入市場。
西替利嗪為第二代抗組胺藥，由比利時聯合化工集團（UCB）開發，于1987年首次在比利時上市。1996年比利時UCB公司將西替利嗪授權給美國輝瑞公司，開始在美國銷售。
使用情況
1987年11月，西替利嗪在比利時上市，1989年在意大利上市，1991年在中國上市。1995年12月，美國食品藥品監督管理局批準西替利嗪用于治療季節性和常年性變應性鼻炎和慢性蕁麻疹，次年在美國上市，2007年成為非處方藥。1998年，西替利嗪在日本上市。2008年1月，西替利嗪在中國轉換為非處方藥。
化學信息
化學名稱
2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸
化學結構式
分子式：C21H25ClN2O3
分子量：388.89
性狀：制品為鹽酸鹽，白色或類白色結晶性粉末，無臭
水溶性：在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在三氯甲烷或丙酮中幾乎不溶
專利
比利時聯合化工集團于1982年申請并獲得專利，2002年專利到期。
參考資料 >
國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年).國家醫療保障局.2023-08-31
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