水飛素，外文名稱為Silymarin。水飛薊素是天然的黃木脂素類化合物，系從菊科植物水飛薊的干燥果實中提取而得到的天然活性物質(zhì)，其主要成分為水飛薊賓(silybin)、異水飛薊賓(isosilybim)、水飛薊寧(silydianin) 和水飛薊亭(silychristin)。水飛薊素難溶于水，易溶于丙酮、冰醋乙脂、甲醇乙醇，微溶于三氯甲烷。
藥品簡介
相關(guān)信息
英文別名：Silibinin；Silybin；silymarin group；2,3-Dihydro-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-2-（hydroxymethyl）-6-（3,5,7-trihydroxy-4-oxobenzopyran-2-yl）benzodioxin；水飛薊屬 marianum；Silybum Extract
CAS NO：65666-07-1
標(biāo)準(zhǔn)：QB/TY-S01
安全術(shù)語
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of H?O and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S37/39Wear suitable gloves and eye/face protection
戴適當(dāng)?shù)氖痔缀妥o(hù)目鏡或面具。
風(fēng)險術(shù)語
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
影片功效
該物質(zhì)具有如下功效：保護(hù)肝臟細(xì)胞免受毒性物質(zhì)侵害，尤其是酒精及環(huán)境污染物（農(nóng)藥、重金屬等）入侵損害肝臟；具有強力的抗氧化功能，能保護(hù)肝臟細(xì)胞免受自由基破壞，效力遠(yuǎn)勝于維生素e；促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成，加快制造新的肝臟細(xì)胞，或令已受損的肝臟細(xì)胞自行修復(fù)。因此被稱為“天然的保肝藥”。另外水飛薊素具有抗輻射、抗衰老、防治動脈硬化、延緩皮膚老化等功效。該產(chǎn)品廣泛用于醫(yī)藥、保健品、化妝品、食品等產(chǎn)品的生產(chǎn)中。水飛薊素目前劑型有口服制劑：水飛薊素片、益肝靈片、水飛薊賓卵磷脂復(fù)合物硬膠囊。商品名有：利肝隆、利加隆、益肝靈等。注射劑主要是做成水飛薊賓衍生物，如：葡-N·甲胺鹽。
水飛薊素Silymarin 2，3-二氫-3-（4-羥基-3-甲氧基苯基）-2-羥甲基6-（3，5，7-三羥基-4-氧代苯并吡喃-2-基）苯并二氧六環(huán)
水飛薊素（silmyarin）是指從菊科草本植物水飛薊[水飛薊屬 marinaum(L)Gaenrt]果實及種子中提取所得的一類二氫黃酮醇與苯丙素衍生物縮合而成的黃酮木脂素類成分，目前國際上用于制劑的水飛薊素（商品名為利加隆，益肝靈和Milk 薊花等）中總黃酮木脂素的含量為80%左右，其中主要含有水飛薊賓（silybin，silibinin），異水飛薊賓（isosilybin，isosilibinin），水飛薊亭（siliehristin），水飛薊寧（silidinain）四種同分異構(gòu)體，其中水飛薊賓量最高，保肝活性也最高。
檢測方法：DAB10中的紫外分光光度法（UVa280nm）、高效液相色譜法。
理化性質(zhì)
一水合物（甲醇水）熔點180℃。無水物熔點158℃（180℃分解），[α]20/D+11°（C=0.25，丙酮乙醇）。溶于丙酮、醋酸乙、甲醇和乙醇，略溶于三氯甲烷，幾乎不溶于水。UV λ CH3OHmax nm（logε）：288（4.34），322（肩）。IR λKBrmax cm\-1：3420（OH）、1620（>CO）、1502、1458、1265（OCH3）、1182、1160（C-O）、1140、1122、1077、1032、1016、994以及847、785、810、825芳環(huán)C-H的吸收峰。
功能
本品具有對脂肪氧合酶、過氧化酶的抑制作用。臨床上用于肝中毒，肝功能障礙的治療，抗輻射及降血脂作用。
大量的研究表明水飛薊素及水飛薊賓化合物具有廣泛的藥理活性主要活性歸納為以下幾點：
清除活性氧
直接清除活性氧，對抗脂質(zhì)過氧化，維持細(xì)胞膜的流動性；
保肝作用
水飛薊素對于由四氯化碳、半乳糖胺，醇類和其他肝毒素造成的肝損害具有保護(hù)作用；
抗腫瘤作用
各種活性氧能氧化鳥嘌呤形成8一羚基鳥嘌呤，造成脫氧核糖核酸損傷，進(jìn)而引起腫瘤，應(yīng)用抗氧化劑，特別是自由基清除劑可以防止這一過程的發(fā)生；
抗心血管疾病作用
ksoottva等研究了水飛薊提取物對小鼠杭高膽固醇和低密度脂蛋白氧化作用，用含水飛薊素提取物的多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物喂養(yǎng)小鼠，對照于喂養(yǎng)多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物的小鼠，前者血清中的膽固醇含量明顯降低，VLDL毛有所降低，HDL一C增加，說明水飛薊素提高了抗LDL的能力；
保護(hù)缺血性腦血管病損傷作用
馮泉等采用四血管阻斷法造成大鼠全腦缺血模型探討水飛薊素對腦缺血性損傷保護(hù)作用的機制，通過觀察水飛薊素對腦勻漿液一氧化氮和一氧化氮合成酶的表達(dá)量，顯示水飛薊素在顯著降低缺血大鼠腦組織中NO、NOS含量的同時，明顯縮小了梗死面積。因而得出結(jié)論水飛薊素能提高機體抗氧化能力，對腦缺血損傷有顯著的保護(hù)作用。
毒性
水飛薊素毒性低，偏琥珀酸鈉鹽一次靜脈注射LD50（mg/kg）：雌性小鼠1050，雄性小鼠970；雌性大鼠825，雄性大鼠920；家兔最低致死量（MLD）約300；犬最大耐受量300。
應(yīng)用范圍
由預(yù)防、治療急慢性肝炎擴展到抗衰老、防治動脈粥樣硬化等方面。臨床應(yīng)用于急、慢性肝炎、早期肝硬化、中毒性肝損傷等。
用法用量
口服：成人每次70-140mg，每日3次。癥狀改善后用維持量每次35-70mg，3個月1個療程。
性狀
類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味微苦澀，有引濕性。易溶于甲醇、乙酸乙酯，極微溶于水。
貯存溫度
貯 藏：-20℃通風(fēng)避光處密封
注意事項
服藥期間忌油膩生冷。
藥理作用
已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中．水飛薊素能中和由毒素、α－鵝膏菌素（在大理石死亡帽真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機制由于其對自由基的捕獲能力．水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。
總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用．它阻止或避免溶解性細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如α－鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中核糖核酸聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此水飛薊素可增強肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。
參考資料 >