氧沙星滴眼液（Ofloxacin Eye Drops）具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌等；大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。
適應(yīng)證
適應(yīng)菌種：對本制劑敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌、細(xì)球菌屬、莫拉氏菌屬、棒狀桿菌屬、克雷白氏菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、流感嗜血桿菌、結(jié)膜炎嗜血桿菌（科-威氏桿菌）、假單胞菌屬、綠膿桿菌、洋蔥假單胞菌、嗜麥芽黃單胞菌、不動桿菌屬、丙酸桿菌。
適應(yīng)癥狀：用于治療眼瞼炎、淚囊炎、瞼腺炎、結(jié)膜炎、瞼板腺炎（含角膜潰瘍）以及用于眼科圍手術(shù)期的無菌化療法。
臨床應(yīng)用
不良反應(yīng)
在調(diào)查的共計(jì)13329例中，有44例(0.33%)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。主要的不良反應(yīng)為眼刺激感11件(0.08%)、眼瞼瘙癢感8件(0.06%)、眼瞼炎6件(0.05%)、結(jié)膜充血5件(0.04%)、眼痛5件(0.04%)、眼瞼腫脹5件(0.04%)等。
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：休克、過敏樣癥狀：有可能引起休克、過敏樣癥狀，應(yīng)充分進(jìn)行觀察。當(dāng)發(fā)現(xiàn)紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，予以妥善的處置。
2.其它不良反應(yīng)：發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)采取停止給藥等妥善的處置。
注意事項(xiàng)
1.本品不可長期使用。為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等，原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將用藥期限限制在治療疾病所需的最少時(shí)間以內(nèi)。
2.本品僅用于滴眼。
3.為了防止污染藥液，滴眼時(shí)應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼部。
用藥禁忌
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦或可能妊娠的婦女，只有在其治療的有益性高于可能發(fā)生的危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥。(對妊娠期間的安全性尚不明確)
兒童用藥
國外資料顯示在1歲以下的496例使用者中發(fā)現(xiàn)有不良反應(yīng)的為2例(眼瞼炎、眼瞼腫脹)，在1歲至15歲的1657例使用者中發(fā)現(xiàn)有不良反應(yīng)的為2例3件(眼瞼腫脹、結(jié)膜充血、瘙癢感)。
老年用藥
通常，老年人的生理功能有所降低，應(yīng)注意予以減量等。
臨床試驗(yàn)
1.對各疾病的臨床效果：以外眼部感染性疾病患者為對象，對本品進(jìn)行了包括雙盲試驗(yàn)及任意法的比較試驗(yàn)，對391例臨床試驗(yàn)病例的各種疾病的臨床效果如下表。
*：并發(fā)多種疾病時(shí)分別作為1個(gè)病例計(jì)入各種疾病。
*：除外沙眼。
2.對各有效菌種的臨床效果：上述391個(gè)病例的各有效菌種的臨床效果如下表。
*：檢出多種菌種時(shí)分別作為1例計(jì)入各菌種。
3．對眼科圍手術(shù)期無菌化療法的效果：以367例眼科手術(shù)患者為對象，作為圍手術(shù)期的無菌化療法使用了本制劑，全部病例均未發(fā)現(xiàn)術(shù)后感染。
藥理毒理
藥理作用
1.作用機(jī)理：氧氟沙星特異性阻礙細(xì)菌的脫氧核糖核酸合成，抗菌作用為殺菌型，mlC濃度下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。
此外，本品可破壞沙眼衣原體發(fā)育環(huán)的原體。
2.抗菌作用：氧氯沙暈的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、結(jié)膜炎嗜血桿菌(科-威氏桿菌)、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原體活性，對沙眼衣原體有抗菌作用，衣原體對本品也較難產(chǎn)生耐藥性。
毒理研究
1.急性毒性
2.滴眼毒性：未見眼刺激及眼毒件
3.抗原性：無
藥代動力學(xué)
1.血中濃度
健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時(shí)，30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐漸減少。
2.眼內(nèi)分布
對白內(nèi)障患者在手術(shù)前每隔5分鐘1次，共計(jì)滴眼5次時(shí)，眼房水中的濃度在滴眼后1小時(shí)左右顯示出最高值(1.20μg/ml)。
3．動物的眼組織內(nèi)的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液對正常白色家兔進(jìn)行1次1滴滴眼時(shí)，其向角膜、球結(jié)膜、眼肌、鞏膜、虹膜、睫狀體及房水的分布良好。角膜、鞏膜、眼肌、虹膜、睫狀體的1小時(shí)值最高，分別為3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、0.95μg/ml。球結(jié)膜的15分鐘最高，為2.95μg/ml。前房水的30分鐘值最高，為0.71μg/ml。對正常白色家兔每5分鐘滴眼1次，每次1滴，滴眼5次時(shí)，與上述1次滴眼一樣，顯示出了在眼組織內(nèi)的良好分布。滴眼結(jié)束5分鐘后，在角膜、鞏膜，球結(jié)膜、玻璃體顯示出最高值，分別為7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外，在眼肌的15分鐘值最高為18.54μg/ml，在虹膜、睫狀體的30分鐘值最高為3.12μg/ml，在前房水的1小時(shí)值最高為3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光學(xué)活性體(L體)0.3%左氧氟沙星滴眼液對畢格狗進(jìn)行1次1滴、一天4次，連續(xù)2周滴眼時(shí)，最后1次滴眼24小時(shí)后的眼組織中濃度為：虹膜、睫狀體為39.49μg/ml，脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜色素上皮為12.3μg/ml．眼組織中含黑色素的組織顯示出較高分布。而向色素上皮以外的視網(wǎng)膜分布僅為微量。
參考資料 >
氧氟沙星滴眼液(潤舒)(氧氟沙星滴眼液) _說明書_作用_效果_價(jià)格_健客網(wǎng).健客網(wǎng).2021-12-05