苯磺貝他斯汀是一種物質(zhì)，分子式是C21H25ClN2臭氧C6H6O3S。
成份
本品主要成份為苯磺貝他斯汀，其化學(xué)名稱：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸鹽
分子式：C21H25ClN2O3·C6H6O3S
分子量：547.07
性狀
本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。
適應(yīng)癥
1．過敏性鼻炎；
2．蕁麻疹；
4．神經(jīng)性耳鳴。
規(guī)格
10mg
用法用量
成人口服，每次10mg、每日2次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)
臨床試驗(yàn)：總病例1446例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的137例（9.5%），其主要包括困倦83例（5.7%）、口渴16例（1.1%）、惡心12例（0.8%）、胃痛7例（0.5%）、腹瀉7例（0.5%）、胃部不適感6例（0.4%）、疲倦感4例（0.3%）、嘔吐4例（0.3%）等。此外，臨床檢查值異常中懷疑與本品有關(guān)的，總病例1225例中有64例（5.2%），主要包括1209例中ALT（GPT）升高25例（2.4%）、1020例中尿潛血11例（1.1%）、1130例中γ-GTP升高10例（0.9%）、1210例中AST（GOT）升高8例（0.7%）等。
使用狀況調(diào)查（第4次安全性定期報(bào)告時(shí)）：總病例1721例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的有14例（1.1%），其主要包括困倦15例（0.9%）等。
兒童特別調(diào)查：兒童患者（5歲以上～不到15歲）1316例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的14例（1.1%），其主要包括困倦5例（0.4%）、口渴2例（0.2%）、蕁麻疹2例（0.2%）等。
發(fā)生率在0.1～5%的不良反應(yīng)有：免疫細(xì)胞數(shù)量變化，嗜酸性粒細(xì)胞增多癥，困倦，疲倦感、頭痛，頭暈，口渴，惡心，嘔吐，胃痛，胃部不適感，腹瀉，皮疹，AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、總膽紅素升高，尿潛血。
發(fā)生率不到0.1%的不良反應(yīng)有：頭重感，口干，舌炎，腹痛，腫脹，尿中出現(xiàn)尿蛋白、尿糖、尿膽原。
發(fā)生率不詳?shù)牟涣挤磻?yīng)有：尿量減少。
出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)采取停藥等適當(dāng)措施。
禁忌
對本品的成分有過敏史的患者。
注意事項(xiàng)
1．有腎功能障礙的患者應(yīng)慎重給藥，可能使本品的血中濃度上升，并可能持續(xù)維持高血藥濃度，因此應(yīng)從低劑量（例如1次量5mg）開始慎重給藥，出現(xiàn)異常時(shí)采取適當(dāng)?shù)奶幹?，如減量，停藥等。
2．重要的基本注意事項(xiàng)
① 因可能引起困倦，服用本品的患者，在進(jìn)行汽車駕駛等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械操作時(shí)，應(yīng)加以注意。
② 長期接受類固醇療法的患者，想通過本品的使用來減少類固醇劑量時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格管理緩慢進(jìn)行。
③ 對季節(jié)性患者，應(yīng)考慮多發(fā)季節(jié)因素，最好在發(fā)病季節(jié)到來之前開始給藥，并持續(xù)到多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
④ 使用本品不見效果時(shí)，應(yīng)注意不要盲目長期服用。
孕婦用藥
1．孕婦或有可能妊娠的婦女慎用，必須用藥時(shí)，應(yīng)僅限于在判斷其治療意義大于治療風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。妊娠中給藥的安全性尚不明確。此外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）發(fā)現(xiàn)該藥物向胎鼠有轉(zhuǎn)移。
2．對哺乳期婦女慎用。有報(bào)告稱動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）發(fā)現(xiàn)向乳汁中有轉(zhuǎn)移。
兒童用藥
對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性尚未確立。
老年用藥
本品主要從腎臟排泄，老年人生理機(jī)能往往降低，因此可能持續(xù)高血藥濃度，需要注意。
相互作用
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥物過量
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥理毒理
藥理作用
苯磺貝他斯汀對組胺H1受體具有選擇性的抑制作用，對5-HT2、α1、α2無親和性，能夠抑制過敏性炎癥時(shí)嗜酸性粒細(xì)胞向炎癥部位的浸潤，抑制活化嗜酸性粒細(xì)胞IL-5的生成。
藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示：本品能抑制組胺導(dǎo)致的皮膚反應(yīng)；體外試驗(yàn)可抑制組胺引起的豚鼠類離體平滑肌的收縮，抑制I性過敏反應(yīng)模型的被動(dòng)皮內(nèi)過敏反應(yīng)（pca），抑制試驗(yàn)性過敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原誘發(fā)的鼻粘膜血管滲透性亢進(jìn)，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒細(xì)胞浸潤，抑制抗原誘發(fā)的末梢血中嗜酸性粒細(xì)胞的增多。
毒理研究
大鼠連續(xù)4周給藥，無毒性劑量為100mg/kg/d，狗無毒性劑量為60mg/kg/d。連續(xù)26周給藥，大鼠無毒性劑量為20mg/kg/d，狗無毒性劑量為30mg/kg/d。
苯磺貝他斯汀致突變性、致癌性均為陰性。本品對生殖功能及胎仔的安全劑量是100mg/kg。大白鼠口服給藥后乳汁中有轉(zhuǎn)移，并有部分轉(zhuǎn)移到了胎仔。
動(dòng)力學(xué)
1．血漿藥物濃度
對健康成年男子以苯磺貝他斯汀 2.5~40mg的劑量單次給藥時(shí)的貝他斯汀的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：
（平均值±S.D.，n=6）
20mg每日2次7天多次給藥，沒有發(fā)現(xiàn)積蓄，用藥開始第2天血漿藥物濃度變化基本達(dá)到穩(wěn)態(tài)（末次給藥后的Cmax =138.4±23.4 ng/mL，平均值±S.D.，n=6）。餐食基本上對血漿中貝他斯汀濃度沒有影響。
2．代謝和排泄
血漿及尿中幾乎沒發(fā)現(xiàn)代謝物，用藥后24小時(shí)內(nèi)，75~90%以藥物原形（貝他斯汀）從尿中排泄。
3．血漿蛋白結(jié)合率
健康成年男子10mg 單次給藥，1小時(shí)和2小時(shí)后的血漿蛋白結(jié)合率分別為55.9和55.0%。
4．腎功能障礙患者的血漿中濃度
對腎功能障礙患者（肌酸酐清除率6~70mL/min）以苯磺貝他斯汀 5mg的劑量單次給藥時(shí)，與腎功能正常者相比，由于腎功能低下，最高血藥濃度有所上升，AUC明顯上升。對腎功能障礙患者多次給藥時(shí)，達(dá)穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度與腎功能正常者相比，預(yù)計(jì)將增加到1.2~1.8倍。
5．老年人的血漿藥物濃度
對老年人（肌酸酐清除率61.7~126.7mL/min）以苯磺貝他斯汀 10mg的劑量1日2次3天多次給藥時(shí)，末次給藥后的最高血藥濃度為103.8±13.2 ng/mL（平均值±S.D.，n=10）。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑泡罩，10片×2板/盒；10片×1板/盒。
有效期
36個(gè)月
參考資料 >
苯磺貝他斯汀.丁香園用藥助手.2023-10-19