核受體，又稱為核內(nèi)受體（英語：Nuclear receptor），是動物界中含量最豐富的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子之一，在新陳代謝、性別決定與分化、生殖發(fā)育和穩(wěn)態(tài)的維持等方面發(fā)揮著重要的功能。核受體超家族的成員在細(xì)胞生長、發(fā)育、分化與新陳代謝均起到了重要的作用。核受體的一個(gè)獨(dú)特性質(zhì)是它們能夠直接與基因組脫氧核糖核酸表達(dá)相互作用和控制其表達(dá)的能力，因此在胚胎發(fā)育和成體內(nèi)平衡中發(fā)揮關(guān)鍵作用。核受體同激素結(jié)合后被激活，激活后的核受體配位化合物負(fù)責(zé)引導(dǎo)靶基啟動因子的轉(zhuǎn)錄。
生化范圍
核受體超家族（nuclear receptor 總科）是一組配體（包括固醇類激素、維生素D、蛻化素、9-順丁烯二酸二丁酯和全部反式，反式－己二烯二酸視黃酸、甲狀腺素、脂肪酸、氧化植物固醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代謝產(chǎn)物等）激活的轉(zhuǎn)錄因子家族，通過在信號分子與轉(zhuǎn)錄應(yīng)答間建立聯(lián)系，調(diào)控著細(xì)胞的生長和分化。在人類，核受體家族包含48個(gè)成員，例如PPAR、FXR、LXR、VDR、RXR等。近年來，核受體家族在代謝性疾病領(lǐng)域受到廣泛的關(guān)注，已有研究證明，它們與糖尿病、脂肪性肝病等疾病的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)，也被稱為代謝性核受體。其中，PPAR-g的激動劑噻唑烷二酮類（TZD）藥物如羅格列酮能夠顯著改善2型糖尿病人的胰島素敏感性。
功能結(jié)構(gòu)
核受體家族成員的分子由A/B，C，D，E四大具有不同功能的結(jié)構(gòu)域組成：A/B 域的N端能夠接受配體非依賴的順式激活，A/B域的C端則調(diào)節(jié)了該核受體與其他家族成員的結(jié)合從而影響核受體與脫氧核糖核酸的結(jié)合，此外還與核受體對目標(biāo)DNA的選擇有關(guān)；保守的C域決定了其DNA結(jié)合活性，是核受體的特征性區(qū)域，同時(shí)影響核受體對其伴侶核受體的選擇；D域?yàn)橐豢蓮澢逆渽^(qū)，帶有核定位的信息，并連接C與E兩區(qū)域；E域能夠與配體結(jié)合，二聚體化并被激活，發(fā)揮轉(zhuǎn)錄因子的作用調(diào)控下游靶基因轉(zhuǎn)錄。
作用模式
細(xì)胞核內(nèi)，核受體通過三種基本的作用模式調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄：
1、核受體與其伴侶轉(zhuǎn)錄因子的二聚體受到其配體親脂性小分子激活后結(jié)合至靶脫氧核糖核酸的靶序列從而調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄。
2、該二聚體受到配體激活后招募其他轉(zhuǎn)錄因子，通過其他轉(zhuǎn)錄因子與靶DNA的靶序列結(jié)合調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄。
3、該二聚體受到細(xì)胞表面受體或CDK蛋白激酶的激活而與靶DNA的靶序列結(jié)合調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄。
此外，最新研究發(fā)現(xiàn)核受體能夠與胞漿蛋白發(fā)生相互作用，提示其可能具有轉(zhuǎn)錄因子之外的功能。
配體
核受體的配體通常是親脂性的物質(zhì)，例如內(nèi)源性的激素、維生素a和D，以及外源化合物如內(nèi)分泌干擾物等。有一大批核受體還是孤兒受體，即其內(nèi)源性配體尚未發(fā)現(xiàn)（或者有候選但未達(dá)成共識）。其中包括FXR、LXR和PPAR，有大批代謝中間產(chǎn)物能與之結(jié)合，如脂肪酸、膽汁酸、類固醇等，但只有很低的親和性。這些核受體很可能是體內(nèi)代謝產(chǎn)物的感應(yīng)器。其它一些孤兒核受體，如CAR、PXR等，很可能是外源化合物的感應(yīng)器。這些核受體激活后能啟動一系列細(xì)胞色素P450氧化酶的表達(dá)，來催化這些外源化合物的代謝。
參考資料 >