鹽酸達泊西汀（Dapoxetine Hydrochloride）是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），可用于治療男性（PE）、射精控制能力不佳。
鹽酸達泊西汀臨床試驗中最常見的藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。有發生的報道。
禁用于已知對該藥或任何輔料過敏的患者。禁用于心臟有明顯病理狀況的患者。輕度肝功能不全患者慎用，中、重度肝功能不全的患者禁用。18歲以下兒童禁用。
鹽酸達泊西汀有片劑劑型，未納入醫保。 鹽酸達泊西汀于1994年獲得專利，并于2010年在小行星3789被批準用于醫療用途。
醫學用途
適應證
用于治療符合下列所有條件的18~64歲男性早發性射精（PE）患者。
用法與用量
制劑規格
鹽酸達泊西汀片；30mg；片劑。
藥理機制
該藥治療早發性射精的作用機制可能與其抑制神經元對5－羥色胺的再攝取有關，從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電壓。
人的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導，而該反射中心最初會受到許多腦核（內側視前核和下腦室旁核）的影響。
在大鼠中，外側巨細胞旁核（LPGi）是一個必要的腦部結構，支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。該藥可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運動神經元反射放電（PMRD）的潛伏期，并減少PMRD的持續時間。
藥代動力學
吸收
口服后，該藥被迅速吸收，大約在1-2小時后達到Cmax。絕對生物利用度為42%（范圍為15%-76%）。空腹狀態下單次口服30 mg和60 mg該藥后，分別在1.01和1.27小時后達到Cmax（分別為297 ng/ml和498 ng/ml）。
攝入高脂飲食可以降低該藥的Cmax10%，AUC增加12%，同時，還可以輕度延遲該藥的達峰時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。該藥是否與餐同服均可。
分布
在體外，99%以上的該藥可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基鹽酸達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。該藥可快速分布，平均穩態分布容積為162 L。人體靜脈注射給藥后，平均早、中、終末t1/2分別為0.10小時、2.19小時和19.3小時。
代謝
體外研究表明，該藥可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除，主要是CYP2D6、CYP3A4和含黃素單加氧酶1（FMO1）。在一項觀察[13C-]標記的該藥代謝的臨床研究中，該藥經口服最后被廣泛代謝成多種產物，其中主要通過下列生物轉化途徑：N-端氧化、N-端去甲基化、基羥基化、葡萄酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。
原藥和N-氧化物是血循環中主要的形式。其他代謝產物包括去甲基達泊西汀，它具有和原藥相等的活性，雙去甲基達泊西汀的活性大約為原藥的50%。考慮到活性和血漿游離濃度，在體內只有去甲基達泊西汀可以增加原藥的活性。
排泄
該藥的代謝產物主要以共軛物形式隨尿液排泄。尿中未檢測到原藥。該藥能夠快速清除，證據就是給藥后24小時血藥濃度低（不到峰濃度的5%）。一日服用該藥蓄積很小。口服給藥的終末t1/2大約為19小時。去甲基鹽酸達泊西汀的t1/2和原藥相似。
風險與禁忌
禁忌與慎用
不良反應
藥物相互作用
注意事項
該藥不適用于精神紊亂，不得用于男性精神疾病（例如精神分裂癥）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是無法排除抑郁相關癥狀的加重。這可能是潛在的精神疾病進展的結果，也可能是該藥治療的結果。如果抑郁體征和癥狀加重，應該停止服用該藥。
歷史
是第一個專門用于治療PE的化合物。達泊西丁是一種強效的SSRI，結構類似于氟西汀。最初是由美國（Eli Lilly）開發的一種抗抑郁藥，后于2003年12月出售給強生公司（Johnson & Johnson） 。2000年12月，PPD子公司PPD GenuPro向強生公司子公司ALZA Corp授予了達泊西汀的全球獨家許可。2012年5月，美國Furiex Pharmaceuticals與ALZA Corp和楊森制藥公司達成協議，在美國、日本和加拿大銷售達泊西汀，同時將該藥物在歐洲、亞洲大部分地區、非洲、拉丁美洲和中東的銷售權出售給美納里尼。
使用情況
2009年和2010年，達泊西汀已在意大利、西班牙、墨西哥、韓國和新西蘭獲得批準；在瑞典、奧地利、德國、芬蘭、西班牙、葡萄牙和意大利銷售。其也已在法國、俄羅斯、馬來西亞、菲律賓、阿根廷和烏拉圭獲得批準。
2010年，鹽酸達泊西汀獲得中國國家食品藥品監督管理局（國家食品藥品監督管理總局）（現國家藥品監督管理局（NMPA））批準。
化學信息
化學名稱：(S)-N,N-二甲基(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-芐胺半胱胺
化學結構式：
分子式：C21H23NO·HCI
分子量：341.15
性狀：淡黃色粉末；無嗅；微甜
水溶性：能溶于水、醇
專利
美國禮來公司于1988年在歐洲申請并獲得達泊西汀專利（1-Phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamine），2008年專利到期；1990年在美國申請專利（1-phenyl-3-naphthalenyloxypropanamines and their use as selective serotonin reuptake inhibitors），1992年獲得專利，2009年專利到期。
1992年在美國申請鹽酸達泊西汀專利（Intermediates to 1-phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamines），1994年獲得專利，2012年專利到期。
PPD公司（Pharmaceutical Product Development, Inc.）于2003年12月從禮來公司收購達泊西汀專利。
參考資料 >
數據查詢.國家藥品監督管理局.2024-01-22
國家基本醫療保險、工傷保險和 生育保險藥品目錄（2023年） .國家醫療保障局.2024-01-22
鹽酸達泊西汀.國家藥品監督管理局化學藥品目錄集.2024-01-12
Furiex Pharma gets rights to Priligy, some of which it sells on to Menarini.The Pharma Letter.2024-01-22