瑞格列奈為促胰島素分泌劑，其化學結構不同于磺酰脲類，但降血糖作用機制與磺類相似；臨床用于2型糖尿病的治療，其突出的優點是可以模擬胰島素的生理性分泌，有效控制餐后高血糖。因可有效改善餐后高血糖，被稱為“甲基甲胺苯甲酸衍生物”。
瑞格列奈主要不良反應為低血糖反應。藥物相對過量可能出現頭暈、出汗、震顫、頭痛等癥狀。該藥妊娠期婦女、哺乳期婦女、12歲以下兒童禁用。
瑞格列奈已進入中國基本藥物目錄，常見劑型為片劑，瑞格列奈片屬于醫保乙類。
醫學用途
適應證
用于2型糖尿病患者。胰島B細胞尚有一定的分泌胰島素功能，無急性并發癥（糖尿病酮癥酸中毒、高滲性非癥昏迷等），不合并妊娠，無嚴重肝、腎功能不全的2型糖尿病患者可以使用該藥，嚴重腎功能減退者適當減少藥量。該藥可單獨應用，也可與二甲雙胍合用于單一藥物治療效果欠佳的患者。
給藥說明
瑞格列奈的服藥方式為進餐服藥，即不進餐不服藥。
用法與用量
該藥應在主餐前服用，服藥時間可掌握在餐前30分鐘內或餐前即時服。劑量根據患者的血糖水平調節。推薦起始劑量為每餐前 0.5mg，已使用過另一種口服降糖藥者開始可用1mg，最大單次劑量為4mg。
制劑與規格
藥理機制
該藥與胰島B細胞膜處ATP依賴型鉀離子通道上的36kDa（kDa為蛋白質的分子量單位）蛋白特異性結合（磺酰脲類，如格列本脲與分子量為140kDa的磺酰脲受體蛋白結合），使鉀通道關閉，胰島B細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內流，促進胰島素分泌。該藥促胰島素分泌的作用較磺酰脲類為快，改善早時相的胰島素分泌作用比較明顯，因此降低餐后血糖的作用亦較快。
藥代動力學
該藥空腹或進食時服用均吸收良好，30~60分鐘后達血藥峰值，血漿t1/2約1小時。在肝臟內由CYP3A4酶（細胞色素P450 3A4酶）系快速代謝為非活性代謝產物，大部分隨膽汁清除，肝功能損害者血漿藥物濃度升高。
風險與禁忌
不良反應
注意事項
藥物過量
藥物相對過量可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀（頭暈、出汗、震顫、頭痛等）。一旦出現這些反應，應采取有效措施糾正低血糖（口服糖類）。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷，應靜脈輸入葡萄糖。
藥物相互作用
禁忌證
特殊人群用藥
歷史
使用情況
化學信息
化學名稱：（S）-2-乙氧基4-[2-[[甲基1-[2-（1-哌啶基）苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸
化學結構式：
分子式：C27H36N204
分子量：452.59g/摩爾
性狀：白色或類白色結晶性粉末；無臭
熔點：130-131°C
溶解性：在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中幾乎不溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中微溶
溶解度：>67.9 [ug/mL]（pH 7.4時）
專利
參考資料 >
信息查詢.國家醫療保障局.2023-10-11
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-29
關于印發國家基本藥物目錄（2018年版）的通知.中國政府網.2023-08-04
瑞格列奈片.藥智數據.2023-10-11
化學藥品目錄集.國家藥品監督管理局藥品審評中心.2023-10-11
Repaglinide.pubchem.2023-10-11
CA2111851A.國家知識產權局.2023-10-29