頭孢克洛（ Cefaclor），又稱頭孢克羅、頭孢氯氨、Ceclor、Distaclor。頭孢克洛屬于第二代頭孢菌素抗生素，臨床常用其一水合物，商品名畢利、浦快、安卜等。劑型分為：片劑、顆粒劑、膠囊劑、干混懸劑。用于敏感菌株所致的感染：中耳炎、下呼吸道感染、上呼吸道感染、尿道感染、皮膚和皮膚組織感染、鼻竇炎、淋球菌性尿道炎等炎癥。
頭孢克洛不良反應(yīng)總發(fā)生率為 3.4%，以胃腸道反應(yīng)為主，癥狀一般較輕，可自行緩解。著重防范血清病樣反應(yīng)，臨床癥狀表現(xiàn)為皮膚反應(yīng)（多形紅斑、皮疹）和關(guān)節(jié)痛，較其他口服抗生素多見，多見于少年兒童。對(duì)頭孢克洛及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
頭孢克洛性狀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，略溶于水、極微溶于三氯甲烷、乙醚或甲醇。2.5%水混懸液的 pH 為 4.5。遇胃酸穩(wěn)定，遇堿則逐漸分解。應(yīng)避光，密閉，貯于干燥處。通過口服給藥，食物可延遲頭孢克洛的吸收，口服制劑應(yīng)空腹服用。處方藥，納入中國(guó)國(guó)家醫(yī)保乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
主要適用于敏感菌所致輕、中度感染：
用法用量
制劑與規(guī)格
頭孢克洛片：0.25g。
頭孢克洛顆粒：0.1g；0.125g；0.25G型客車；0.5g。
頭孢克洛膠囊：0.25g；0.5g。
頭孢克洛干混懸劑：0.125g；0.25g；0.375g；0.75g；1.5g。
藥理機(jī)制
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收好，空腹口服該藥250mg、500mg和1000mg后，tmax為0.5~1小時(shí)，Cmax分別為6.0mg/L、12.4mg/L和23.0mg/L；飯后口服500mg的Cmax僅為6.3mg/L。牛奶不影響該藥吸收。該藥的血漿蛋白結(jié)合率為 25%。頭孢克洛在體內(nèi)分布廣，中耳膿液中可達(dá)到相當(dāng)濃度，睡液和淚液中藥物濃度高。該藥可通過胎盤，但乳汁中濃度低。該藥主要自腎排泄，8 小時(shí)內(nèi)85%的給藥量以原形自尿中排出，尿藥濃度甚高。一次口服0.25g，0.5g和1g，尿中藥物濃度可分別達(dá)600mg/L、900mg/L和1900mg/L。15%的給藥量在體內(nèi)代謝，約0.05%的給藥量自膽汁排泄，膽汁中的藥物濃度較血藥濃度低。t1/2為0.5~1小時(shí)；同時(shí)口服丙磺舒可延遲該藥排泄，t1/2可延長(zhǎng)至1.3小時(shí)。血液透析能清除部分該藥。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過量
該藥過量后的毒性癥狀包括惡心,嘔吐、上腹部不適及腹瀉。上腹部不適與腹瀉的嚴(yán)重程度與給藥劑量有關(guān)。如果存在其他癥狀，可能是繼發(fā)于基礎(chǔ)疾患、過敏反應(yīng)或其他中毒作用。
處理用藥過量時(shí)，需考慮多種藥物過量的可能性、藥物之間的相互作用及患者的異常藥動(dòng)學(xué)。保持患者呼吸道通暢并維持通氣和血液灌注。在可能的前提下，仔細(xì)監(jiān)測(cè)和維持患者的生命體征、血?dú)夂脱?a href="/hebeideji/7223796668843573309.html">電解質(zhì)等。給予活性炭可以減少胃腸道藥物的吸收，在許多病例應(yīng)用活性炭比洗胃和臘腸更為有效;故可以考慮應(yīng)用活性炭代替洗胃或兩者合用。進(jìn)行洗胃或給予活性炭時(shí)，需保護(hù)患者呼吸道通暢。強(qiáng)制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注對(duì)該藥用藥過量的益處尚未確立。
藥物互相作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項(xiàng)
風(fēng)險(xiǎn)提示
2017年12月1日，經(jīng)中國(guó)食品藥品檢定研究院等11家藥品檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)檢驗(yàn)，標(biāo)示為天津兒童藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的批號(hào)為20160502的頭孢克洛顆粒藥品不合格，相關(guān)省級(jí)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局已采取查封扣押等控制措施，要求企業(yè)暫停銷售使用、召回產(chǎn)品，并進(jìn)行整改。
歷史
頭孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科學(xué)家Giuseppe Brotzu 從撒丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。牛津大學(xué)成功提煉出對(duì)β內(nèi)氨酶穩(wěn)定的頭孢菌素 C，但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸（簡(jiǎn)稱7-ACA）是從頭孢菌素C中衍生出來，并已證實(shí)與芐青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。對(duì)7-ACA的旁鏈作出修改，得出一些非常有用的抗生素，1964年第一種的噻孢霉素由禮來公司發(fā)行。1976 年由美國(guó)禮來開發(fā)研制出頭孢克洛，1979 年獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，1982年在美國(guó)上市，1985年即替代頭孢氨芐成為當(dāng)年世界首位暢銷抗生素。
頭孢克洛屬第二代口服頭孢菌素，對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均具有很強(qiáng)的殺滅作用。21世紀(jì)，歐洲臨床基本將頭孢克洛應(yīng)用于治療敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和皮膚、皮膚和軟組織感染，以及中耳炎等。
1993年2月，中國(guó)山東新華制藥廠研制頭孢克洛膠囊推向中國(guó)市場(chǎng)。
使用情況
1979 年，美國(guó)禮來開發(fā)研制的頭孢克洛獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。
1993年2月，中國(guó)山東新華制藥廠研制頭孢克洛膠囊被批準(zhǔn)上市，膠囊劑批準(zhǔn)文號(hào)為（93）衛(wèi)藥準(zhǔn)字J- 24 號(hào)。1996 年批準(zhǔn)原料藥生產(chǎn)，批準(zhǔn)文號(hào)為（96）衛(wèi)藥準(zhǔn)字X- 88 號(hào)，片劑批準(zhǔn)文號(hào)為（96）衛(wèi)藥準(zhǔn)字X-89 號(hào)及J-89 號(hào)。
化學(xué)信息
專利信息
頭孢克洛為美國(guó)禮來公司創(chuàng)制的第二代口服頭孢菌素，1982年首次上市，商品名“希刻勞”。1993年其專利期滿，供應(yīng)廠家除美國(guó)Lilly公司和日本鹽野義制藥公司外，還有意大利ACS?Dobfar公司和印度Ranbaxy公司等。?
2005年12月14日，一種合成頭抱克洛的方法在中國(guó)獲得專利，專利申請(qǐng)人為陳舒明，發(fā)明人為陳舒明、方長(zhǎng)明。
參考資料 >
頭孢克洛.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-10-08
頭孢克洛.中國(guó)醫(yī)藥信息查詢平臺(tái).2023-10-08
總局關(guān)于39批次藥品不合格的通告（2017年第193號(hào)）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-08
一種頭孢克洛顆粒的藥物組合物、其制備方法及應(yīng)用 .google patents.2023-11-02
一種合成頭抱克洛的方法.中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局.2023-11-02