乳糖酸紅霉素可以作為對青霉素過敏患者的替代選用藥物，也可用于風濕熱的預防；軍團菌肺炎；肺炎支原體肺炎及其他支原體感染；肺炎披衣菌感染及其他衣原體感染；化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌芐青霉素敏感菌株所致皮膚及皮膚和軟組織感染；厭氧菌所致口腔感染；空腸彎曲菌腸炎；百日咳。
其不良反應包括：常見靜滴局部疼痛、靜脈炎和蕁麻疹；嚴重的有Q-T間期延長、室性心動過速、重癥多形性紅斑、中毒性表皮剝脫性壞死、過敏樣反應。
乳糖酸紅霉素的劑型包括注射劑、注射劑(注射用無菌粉末)、注射劑(無菌分裝粉針劑)、注射劑(凍干)、注射劑(溶媒結晶)。注射劑(溶媒結晶)未被列入醫保，其余劑型均為醫保甲類藥物。
醫學用途
適應證
用法用量
配制方法
乳糖酸紅霉素滴注液的配制方法：先加10ml滅菌注射用水至0.5g紅霉素粉針劑瓶中或加20ml滅菌注射用水至1g紅霉素粉針劑瓶中，用力振搖至溶解。然后加入至0.9%氯化鈉注射液或其他電解質溶液中稀釋，緩慢靜脈滴注，注意紅霉素濃度以1~2mg/ml為宜。溶解后也可加入含葡萄糖的注射液進行稀釋，但因葡萄糖注射液偏酸性，必須于每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。
制劑與規格
注射用乳糖酸紅霉素（按紅霉素計）：（1）0.25g（25萬單位）/瓶；（2）0.3g（30萬單位）/瓶。
藥理機制
乳糖酸紅霉素屬大環內酯類抗生素，對甲氧西林敏感葡萄球菌屬（包括產酶菌株）、各組鏈球菌和某些革蘭陽性桿菌均具有良好抗菌活性。奈瑟菌屬、百日咳鮑特菌等對乳糖酸紅霉素敏感，流感嗜血桿菌呈中度敏感。乳糖酸紅霉素對除脆弱類桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌也具有抗菌作用，軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、溶脲原體、立克次體、衣原體屬和溶組織阿米巴原蟲也有抑制作用。
乳糖酸紅霉素系抑菌藥，但在高濃度時對某些細菌也有殺菌作用。乳糖酸紅霉素可透過細菌細胞膜，與細菌核糖體的50S亞基呈可逆性結合，阻斷轉肽作用和信使核糖核酸（mRNA）的位移，抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學
乳糖酸紅霉素為水溶性紅霉素乳糖醛酸，靜脈滴注后立即達到血藥峰值。24小時內靜滴2g，血藥濃度均值為2.3~6.8mg/L，個體差異較大。
乳糖酸紅霉素除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效治療水平。
乳糖酸紅霉素有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。
乳糖酸紅霉素在肝臟中代謝滅活，經膽汁排出，并進行腸肝循環，約有10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿藥濃度可達10～100mg/L，糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。消除半衰期為1.4～2小時，無尿患者的消除半衰期可延長至4.8～6小時。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
風險提示
美國FDA妊娠期用藥安全性分級為注射給藥B。
歷史
1952年，McGuire和Bunch在一株紅鏈霉菌屬的代謝產物中發現了紅霉素，紅霉素是一種大環內乙酰螺旋霉素，乳糖酸紅霉素是紅霉素的乳糖醛酸鹽。
1964年06月25日，乳糖酸紅霉素在美國首次批準上市。
使用情況
2005年3月14日，牡丹江宇德制藥有限公司的原料藥乳糖酸紅霉素獲得GMP認證；2005年12月20日，大連美羅大藥廠的原料藥乳糖酸紅霉素獲得GMP認證；2021年10月18日，湖北民康制藥有限公司的注射用乳糖酸紅霉素獲批上市。
化學信息
專利
2015年02月11日，乳糖酸紅霉素獲得專利（專利號：CN201410559834.6），專利持有者為湖南科倫制藥有限公司，于2034年10月20日到期。
參考資料 >
乳糖酸紅霉素.國家醫療保障局.2023-10-04
乳糖酸紅霉素.國家藥品監督管理局.2023-10-05
總局關于修訂注射用乳糖酸紅霉素說明書的公告（2016年第194號）.國家藥品監督管理局.2023-10-07
乳糖酸紅霉素.戊戌數據.2023-10-06
國家食品藥品監督管理局藥品GMP認證公告（第57號）.國家藥品監督管理局.2023-10-07
國家食品藥品監督管理局藥品GMP認證公告（第87號）.國家藥品監督管理局.2023-10-07
2021年10月22日藥品批準證明文件待領取信息發布.國家藥品監督管理局.2023-10-07
一種乳糖酸紅霉素溶液的制備方法及其成鹽反應裝置.萬方數據.2023-11-04
一種乳糖酸紅霉素溶液的制備方法及其成鹽反應裝置.藥智專利通.2023-11-04