糠酸莫米松（Mometasone Furoate）是一種局部用腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物，具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出等作用。該藥外用劑型可適用于對(duì)糖皮質(zhì)激素外用治療有效的皮膚病，如接觸性皮炎、特應(yīng)性皮炎、濕疹、神經(jīng)性皮炎及銀屑病等瘙癢性及非感染性炎癥性皮膚病；該藥噴鼻劑適用于治療成人、青少年和3~12歲兒童的季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎。
糠酸莫米松外用的不良反應(yīng)有：偶見燒灼感，瘙癢、刺痛等刺激反應(yīng)。長(zhǎng)期局部外用可發(fā)生皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張、增加對(duì)感染的易感性等；鼻噴使用的局部不良反應(yīng)（成人及青少年患者）包括鼻出血，如明顯出血、帶血黏液和血斑、咽炎、鼻灼熱感及鼻部刺激感等。特殊人群用藥需要注意：兒童使用該藥應(yīng)注意盡可能減少藥物的用量；對(duì)于妊娠期、哺乳期婦女需考慮用藥的利弊，慎重使用；皮膚萎縮的老人慎用。
糠酸莫米松是先靈葆雅研制生產(chǎn)的新一代皮質(zhì)類固醇藥物，并于1987年首先在美國(guó)上市。糠酸莫米松在中國(guó)已被列入基本藥物目錄。糠酸莫米松劑型主要有糠酸莫米松乳膏、糠酸莫米松凝膠、糠酸莫米松鼻噴霧劑。糠酸莫米松已納入國(guó)家醫(yī)保，為醫(yī)保乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法與用量
外用
均勻涂于患處，每日1次。可短期外用于面部、皮膚皺褶部位及兒童，時(shí)間不應(yīng)超過2周。
鼻噴劑
對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2~4周使用該藥作預(yù)防性治療。
劑型與規(guī)格
糠酸莫米松劑型主要有乳膏劑、凝膠劑、噴霧劑。
藥理機(jī)制
該藥為局部用腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物，發(fā)揮局部抗炎作用的劑量并不引起全身作用，具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出等作用。臨床研究表明該藥減少了早期變態(tài)反應(yīng)和晚期變態(tài)反應(yīng)的一些標(biāo)志物，包括組胺及嗜酸性陽(yáng)離子蛋白水平的減少以及嗜酸粒細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、表皮細(xì)胞黏附蛋白的減少。該藥優(yōu)點(diǎn)是作用強(qiáng)，其不良反應(yīng)并不隨強(qiáng)度而成比例增加。每日用藥1次的作用比每日3次的氟輕松或每日2次的曲安奈德顯著，安全性與氫化可的松相當(dāng)。該藥對(duì)垂體軸的作用較弱。
藥代動(dòng)力學(xué)
局部涂布軟膏或乳膏后的吸收都極少，經(jīng)皮吸收率僅0.4%（乳膏）~0.7%（軟膏），吸收后與其他糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)的代謝一樣，主要在肝臟代謝，在腎臟排泄。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
外用
偶見燒灼感，瘙癢、刺痛等刺激反應(yīng)。長(zhǎng)期局部外用可發(fā)生皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張癥、增加對(duì)感染的易感性等。長(zhǎng)期外用于面部可發(fā)生痤瘡樣皮炎、口周皮炎、繼發(fā)感染、皮膚條紋狀色素沉著等。
鼻噴劑
藥物相互作用
特殊人群用藥
嬰兒及兒童
妊娠期、哺乳期婦女
該藥對(duì)妊娠期婦女的安全性尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究，對(duì)于妊娠期婦女需考慮用藥的利弊，慎重使用。尚不知局部使用糖皮質(zhì)激素是否可以從乳汁中排出。對(duì)于哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎使用。
老人
皮膚萎縮的老人慎用。
禁忌證
藥物過量
過量、長(zhǎng)期局部使用糖皮質(zhì)激素類藥物可能抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，造成繼發(fā)性腎上腺功能不足。
處理意見：糠酸莫米松經(jīng)鼻腔給藥的全身吸收利用率極低，當(dāng)藥物使用過量時(shí)，除觀察外通常不需特殊處理。
注意事項(xiàng)
歷史
雖然布地奈德和倍氯米松等吸入性皮質(zhì)類固醇藥物的臨床療效已得到充分證實(shí)，但長(zhǎng)期使用高劑量會(huì)產(chǎn)生一些副作用，如骨密度降低、生長(zhǎng)減慢和白內(nèi)障的發(fā)展等。為了將這種副作用的可能性降至最低，先靈葆雅研制生產(chǎn)糠酸莫米松，新一代的皮質(zhì)類固醇藥物，并于1987年首先在美國(guó)上市。糠酸莫米松不僅表現(xiàn)出更高的效力，而且從系統(tǒng)循環(huán)中清除率更快。糠酸莫米松是新一代皮質(zhì)類固醇的前沿，被廣泛推廣用于鼻內(nèi)和吸入制劑，以治療多種呼吸道炎癥疾病。
使用情況
1987年，美國(guó)正式上市糠酸莫米松，是唯一在美國(guó)被批準(zhǔn)用于兒童的糖皮質(zhì)類固醇激素制劑。
1997年，糠酸莫米松在中國(guó)正式上市，經(jīng)臨床驗(yàn)證該藥治療異位性皮膚炎等疾病有效。糠酸莫米松在中國(guó)已進(jìn)入基本藥物目錄。
2009年7月，糠酸莫米松在日本批準(zhǔn)上市。2018年9月，香港特別行政區(qū)正式上市糠酸莫米松。
2020年7月，歐盟批準(zhǔn)糠酸莫米松正式上市。
化學(xué)信息
化學(xué)名稱
9，21-二氯-11β，17-二羥基16α-甲基孕甾-1，4-二烯3，20-二酮17-（2-糠酸）
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
理化性質(zhì)
分子式：C27H30CI2O6
分子量：521.4
性狀：本品為近白色至白色粉末。
熔點(diǎn)：218~220℃
專利
1999年11月26日，先靈葆雅中國(guó)有限公司，霍維奧尼·莫特有限公司申請(qǐng)糠酸莫米松的制備方法的發(fā)明專利（專利申請(qǐng)?zhí)枺篊N99124380.3），專利于2019年12月20日到期。
參考資料 >
國(guó)家醫(yī)療保障.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-09-24
關(guān)于公布第二批國(guó)家非處方藥目錄的通知.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-18
日本上市新藥.藥智數(shù)據(jù).2023-10-08
中國(guó)香港上市藥品.藥智數(shù)據(jù).2023-10-08
Zimbus Breezhaler.戊戌數(shù)據(jù).2023-10-08