昂丹司瓊(Ondansetron)是5-HT3受體拮抗藥,其能選擇性拮抗中樞及迷走神經傳入纖維的5-HT3受體,產生強大止吐作用。對順鉑、環磷酰胺、多柔比星等化療藥物及放療引起的嘔吐可產生迅速而顯著的止吐作用。但對暈動病及多巴胺受體激動藥阿撲嗎啡引起的嘔吐無效。
該藥的生物利用度為60%,t1/2(半衰期)為3~4小時,代謝產物大多經腎排泄。臨床主要用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應較輕,可有頭痛、疲倦、便秘、腹瀉。哺乳期婦女禁用。
根據國家藥監局發布的多項藥物警戒快訊提示,鹽酸昂丹司瓊可能發生增加心電活動異常變化的風險從而導致潛在的致命性的心率異常,還可能會影響心臟電活動(QT間期延長),使患者出現尖端扭轉型室性心動過速。同時嬰兒患腭裂的風險增加與在懷孕的前三個月暴露鹽酸昂丹司瓊有關。
昂丹司瓊已納入醫保,常見劑型有片劑、膠囊、注射劑和膜劑;其中片劑與膠囊屬于醫保甲類,注射劑與膜劑屬于醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
治療放、化療所致嘔吐
用藥劑量和途徑應視化療及放療所致惡心、嘔吐的嚴重程度而定。
成人
兒童
術后的惡心和嘔吐
成人
兒童
制劑與規格
藥理機制
昂丹司瓊是強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗藥。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。該藥可通過拮抗位于周圍和中樞神經局部的神經元的5-HT受體而發揮止吐作用。手術后惡心嘔吐的作用機制未明,但可能具類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發。尚能抑制因阿片誘導的惡心,其作用機制尚不清楚。由于高選擇性而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服約2小時左右達血藥峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,該藥的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝產物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
風險與禁忌
不良反應
可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹,偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀氨基轉移酶升高。上述反應輕微,無需特殊處理。個別患者有癲癇發作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
昂丹司瓊注射制劑上市后收到的不良反應報告主要如下。這些報告多來自于自發報告,無法準確估計用藥人數,難以計算發生率。
注意事項
藥物相互作用
禁忌
特殊人群用藥
風險提示
歷史
使用情況
化學信息
化學名稱:9-甲基-3-[(2-甲基咪唑1-基)甲基]-2,3-二氫-1H-咔唑4-
化學結構式:
分子式:C18H19N3O
分子量:293.4g/摩爾
熔點:231-232°C
溶解性:微溶于水;極易溶于酸溶液
專利
昂丹司瓊由Wooton Gordon和Sanger Gareth John發現和研制,1986年3月10日申請專利,歸屬于必成公司(BEECHAM GROUP PLC);該專利于2006年3月10日到期。
參考資料 >
Ondansetron.pubchem.2023-09-16
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-08-18
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-27
藥物警戒快訊 2011年第11期 (總第103期).國家藥品監督管理局.2023-08-31
藥物警戒快訊 2012年第8期 (總第112期).國家藥品監督管理局.2023-08-16
藥物警戒快訊第2期(總第202期).國家藥品監督管理局.2023-08-16
國家藥監局關于修訂昂丹司瓊制劑說明書的公告(2023年第12號).國家藥品監督管理局.2023-10-20
藥物警戒快訊2013年第1期(總共117期).國家藥品監督管理局.2023-08-16
中國橙皮書-鹽酸昂丹司瓊片.藥智網.2023-08-16
首仿!恒瑞「昂丹司瓊口溶膜」獲批上市. insightxb.2023-09-18
2022年02月09日藥品批準證明文件待領取信息發布.國家藥品監督管理局.2023-09-18
關于印發國家基本藥物目錄(2018年版)的通知.中國政府網.2023-08-04