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鹽酸昂丹司瓊
來源:互聯網

鹽酸昂丹司瓊(英文:ondansetron 氯化氫)又名:昂丹司瓊、樞復寧等。鹽酸昂丹司瓊常用于改善藥物刺激、放射治療、術后等情況引起的惡心、嘔吐等癥狀。由于該藥品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。

該藥品會存在頭痛、頭部和上腹部有溫熱感,腹部不適、便秘、口干、皮疹等不良反應,偶見支氣管哮喘或過敏反應,暫時性無癥狀轉氨酶升高。且部分藥物過敏或藥物過量患者,可能會出現心律失常、嚴重便秘、哮喘等不良反應。對該藥品無特異性解毒藥,懷疑藥品過量時,應適當采取對癥療法和支持療法。

據國家藥監局發布的多項藥物警戒快訊,該藥品可能存在增加心電活動異常變化從而導致潛在的致命性的心率異常,還可能會影響心臟電活動(QT間期延長),使患者出現尖端扭轉型室性心動過速。同時嬰兒患唇腭裂的風險增加與在懷孕的前三個月暴露鹽酸昂丹司瓊有關。

該藥品為白色或類白色結晶性粉末,無臭。需要遮光密封,陰涼(不超過20°)干燥處保存。可以通過口服或靜脈注射給藥。其口服常釋劑醫保類型為甲類,注射劑醫保類型為乙類。

醫學用途

適應癥

①鹽酸昂丹司瓊可以用于細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;

②鹽酸昂丹司瓊可以預防和治療手術后的惡心嘔吐。

用法與用量

成人

放、化療所致惡心嘔吐

(1)高度催吐的化療藥引起的嘔吐:在化療前 30分鐘,化療后4小時、8小時各靜脈滴注鹽酸昂丹司瓊8mg,停止化療以后每8~12小時口服片劑8mg。

(2)對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前30分鐘靜脈滴注鹽酸昂丹司瓊8mg,以后每8~12小時口服片劑8mg,連用5天。

(3)對于放射治療引起的嘔吐:首劑應于放療前1~2小時口服片劑8mg,以后每8小時口服8mg。

預防和治療手術后嘔吐

成人可于麻醉誘導同時靜脈滴注鹽酸昂丹司瓊4mg。

已出現術后惡心嘔吐

可緩慢靜脈滴注鹽酸昂丹司瓊4mg進行治療。輸注時間應不小于15分鐘。

兒童

放、化療所致惡心嘔吐

化療前靜脈注射以5mg/m2(體表面積)的劑量,12小時后再口服給藥;化療后應持續口服給藥,連服5天。

術后惡心、嘔吐

應在誘導麻醉前、中、后期間以0.1mg/kg劑量或最大4mg緩慢靜脈注射。

制劑與規格

片劑:(1)4mg;(2)8mg。

膠囊:(1)8mg。

注射液:(1)1ml:2mg;(2)2ml:4mg;(3)4ml:8mg。

藥理機制

鹽酸昂丹司瓊為強效、高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗藥,有強鎮吐作用。藥物化療和放射治療可造成小腸釋放5-羥色胺(5-HT),經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。一般認為,該藥品能阻斷此處的5-HT3受體而發揮止吐作用的。由于該藥品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。

藥代動力學

鹽酸昂丹司瓊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為1.5小時,其生物利用度約為60%。口服后迅速分布到全身各組織,血漿蛋白結合率為75%。口服或靜脈給藥時,在體內的代謝相似,消除相半衰期(t1/2β)為3小時,老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。

風險與禁忌

不良反應

可有頭痛、頭部和上腹部有溫熱感,腹部不適、便秘、口干、皮疹、注射部位局部反應,偶見支氣管哮喘或過敏反應,暫時性無癥狀轉氨酶升高。上述反應一般輕微,不需特殊處理。

偶見運動失調,癲癇發作胸痛,心律不齊,低氣壓及心動過緩等罕見報告。

藥物過量

研究表明臨床上鹽酸昂丹司瓊藥物過量可能會導致心律失常,視覺障礙,低血壓,嚴重便秘及迷走神經節張力增高致短暫性房室傳導阻滯等。

對該藥品無特異性解毒藥,懷疑藥品過量時,應適當采取對癥療法和支持療法。不推薦用吐根治療該藥品用藥過量,因為患者會因該藥品自身具有的止吐作用而對其無反應。

藥物相互作用

特殊人群用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥

鹽酸昂丹司瓊在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。有研究表明妊娠期間使用過鹽酸昂丹司瓊的孕婦產下子女有唇腭裂的風險相比之前增加許多,故不推薦人在懷孕期特別是妊娠期前3月使用鹽酸昂丹司瓊。同時,服用鹽酸昂丹司瓊時建議盡量暫停母乳喂養。

兒童及老年用藥

尚不明確,謹遵醫囑即可。

注意事項

1.哺乳期婦女、孕婦慎用;

2.胃腸道梗阻患者忌用

3.過敏者禁用;

4.對腎臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑;

5.經過腹部手術后的患者不建議使用該品,以免掩蓋回腸或急性胃擴張癥狀。

6.對肝功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此用藥劑量每日不應超過8mg。

7.美國FDA妊娠期用藥安全性分級為口服給藥、腸道外給藥B。

8.臨床上發現鹽酸昂丹司瓊可延長QT間期,故先天性QT延長綜合征患者應避免使用鹽酸昂丹司瓊,出現或可能出現QT間期延長患者(如:電解質紊亂、緩慢性心律失常或正在服用其他可導致QT間期延長藥物等的患者)應慎用。

風險提示

歷史

使用信息

化學信息

參考資料

專利

參考資料 >

國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-08-18

鹽酸昂丹司瓊.國家藥品監督管理局.2023-08-18

藥物警戒快訊第2期(總第202期).國家藥品監督管理局.2023-08-16

國家藥監局關于修訂昂丹司瓊制劑說明書的公告(2023年第12號).國家藥品監督管理局.2023-08-16

藥物警戒快訊 2011年第11期 (總第103期).國家藥品監督管理局.2023-08-31

藥物警戒快訊 2012年第8期 (總第112期).國家藥品監督管理局.2023-08-16

藥物警戒快訊2013年第1期(總共117期).國家藥品監督管理局.2023-08-16

..2023-08-18

中國橙皮書-鹽酸昂丹司瓊片.藥智網.2023-08-16

恒瑞醫藥兩款藥物獲藥品注冊證書 均為國內首仿.今日頭條.2023-08-16

止吐藥大品種修訂說明書,銷售或受影響_大陸_國內新聞_新聞_齊魯網.齊魯網新聞.2023-08-31

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