硫普羅寧（巰基丙酰甘氨酸）是一種與青霉胺性質相似的含巰基藥物，具有保護肝臟組織及細胞的作用。硫普羅寧用于改善各類急慢性肝炎的肝功能。用于脂肪性肝病、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。可降低放化療的毒副反應，并可預防放化療所致的外周白細胞減少癥和二次腫瘤的發生。對老年性早期白內障和玻璃體混濁有顯著的治療作用。
該藥不良反應較多出現為發熱反應，偶可高達39℃或以上，停藥后很快消退。食欲缺乏、惡心、嘔吐等癥狀偶有發生；偶有瘙癢、皮疹、皮膚發紅等情況，應停服該藥。長期、大量服用罕見蛋白尿或腎病綜合征，應減量或停服。
硫普羅寧為白色結晶性粉末，有硫的臭味，溶于水。需密封，避光于陰涼處保存。該藥為醫保乙類，可通過口服、靜脈滴注的方式進行給藥，常見的劑型有片劑和注射劑。
醫學用途
適應證
用于改善各類急、慢性肝炎的肝功能；也用于脂肪性肝病、酒精性和藥物性肝損傷的治療，并有一定的抗肝纖維化作用，對重金屬中毒有治療作用。也可用于圍手術期肝功能及胃黏膜的保護。對因化療和放療引起的白細胞降低有預防和治療作用；對老年性早期白內障和玻璃體混濁也有顯著的治療作用。
用法與用量
（2）靜脈滴注，一次200mg，一日1次，連續4周。
制劑與規格
藥理機制
該藥為含游離巰基的甘氨酸衍生物，可使肝細胞線粒體中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，從而改善肝細胞功能，維持細胞代謝，維持谷胱甘肽濃度，抑制脂質過氧化物形成，防止甘油三酯堆積，穩定肝細胞膜。該藥對線粒體的作用可能是其對抗多種肝損傷、保護肝細胞的主要機制。動物試驗表明，硫普羅寧能逆轉由四氯化碳、乙硫氨酸、毒粉和乙醇等引起的急性肝損傷，對這些化學物質所致的ALT（丙氨酸氨基轉移酶）、AST（天門冬氨酸氨基轉移酶）升高具有明顯糾正作用。該藥能加速乙醇在體內排泄，對慢性肝損傷模型引起的甘油三蓄積有抑制作用，能抑制過氧化物產生，促進壞死肝細胞的再生和修復。
此外，硫普羅寧還可激活銅，鋅-SOD酶以增強其清除自由基的作用，可促進重金屬如汞、鉛從膽汁、尿、糞中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護肝功能和多種物質代謝酶。硫普羅寧還可通過提供巰基發揮解毒和組織細胞保護作用，從而治療因化療和放療引起的白細胞減少癥。
藥代動力學
該藥口服后在腸道容易吸收，生物利用度85%～90%。單劑量給藥500mg后，達峰時間約5小時，峰濃度為3.6ug/ml。硫普羅寧在體內呈二室分布，t1/2α為2.4小時，t1/2β為18.7小時，血漿蛋白結合率為49%。該藥主要在肝臟代謝，大部分為無活性代謝產物，并由尿中排出。服藥后4小時約排出48%，72小時可排出78%。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
不能與具有氧化作用的藥物合并使用。
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
國家食品藥品監督管理局發布第12期《藥品不良反應信息通報》，提示關注硫普羅寧注射劑與過敏性休克安全風險。
硫普羅寧是一種與青霉胺相似的含巰基類藥物，可能引起青霉胺相似的不良反應。鑒于硫普羅寧注射劑可致過敏性休克，嚴重者可導致死亡，提醒廣大醫務人員嚴格掌握適應癥，同時此注射劑的貯存和配制均有特殊要求，必須按說明書要求貯存和配制，并加強臨床用藥的監護。
歷史
使用情況
化學信息
參考資料
專利
其它相關研究
治療潰瘍性結腸炎：四川省綿陽市人民醫院將就診的清痛性結腸炎患者隨機分成2組，對硫普羅寧與柳氮磺胺吡（SASP)對清高性站腸病的治療效果進行評估，結果顯示SASP與硫普羅寧治療潰瘍性結腸炎效果明顯。可能與硫普羅寧具有清除自由基，參與免疫反應的調節和保護生物膜的功能有關。
參考資料 >
國家醫療保障.硫普羅寧.2023-08-12
關于修訂硫普羅寧注射劑說明書的通知.國家藥品監督管理局.2023-08-12
藥品不良反應信息通報（第12期）硫普羅寧注射劑與過敏性休克、胸腺肽注射劑與過敏性休克.國家藥品監督管理局.2023-08-12
Tiopronin | C5H9NO3S | CID 5483 - PubChem.PubChem.2023-08-12
專利通.JP18850881.2023-08-12
藥智專利通.硫普羅寧制劑.2023-08-13
藥智專利通.Enteric coated Tiopronin tablet.2023-08-13