比沙可啶（Bisacodyl），是一種刺激性緩瀉藥，屬于非醫(yī)保，非處方藥。適用于清潔腸道（腹部X射線或內(nèi)鏡檢查前，以及手術(shù)前、后）；急、慢性便秘及習(xí)慣性便秘。其劑型為片劑、栓劑。
比沙可啶不良反應(yīng)有嚴(yán)重速發(fā)型超敏反應(yīng)、血管性水腫、超敏反應(yīng)；脫水；眩暈、昏厥；腹部絞痛、腹痛、腹瀉、惡心；便血、嘔吐、腹部不適、肛門直腸不適；缺血性結(jié)腸炎。對該藥及輔料過敏者、急腹癥、炎癥性腸病患者、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂者禁用。
比沙可啶為白色或類白色結(jié)晶性粉末。幾乎不溶于水，略溶于乙醇，溶于丙酮。溶于稀無機(jī)酸。遮光處密閉保存。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
1.片劑：便秘；清潔腸道（腹部X射線或內(nèi)鏡檢查前，以及手術(shù)前、后）。
2.乙硫異煙胺、栓劑：用于急、慢性便秘及習(xí)慣性便秘。
給藥說明
1.有較強(qiáng)刺激性，應(yīng)避免將該藥吸入或與眼睛、皮膚、黏膜接觸。
2.為避免對胃的刺激，可用其腸溶片。
3.腸溶片服藥時不得咀嚼或壓碎，服藥前2小時不得服牛奶或抗酸藥，進(jìn)餐后1小時內(nèi)不宜服用該藥。
4.該藥不宜長期應(yīng)用，使用3天無效，請馬上就醫(yī)。
用法用量
成人及12歲以上兒童：
1.口服：一次5~10mg，一日1次。2.直腸給藥：一次10mg，一日1次。
制劑與規(guī)格
比沙可啶乙硫異煙胺：5mg。
比沙可啶片：5mg。
比沙可啶栓：10mg。
藥理機(jī)制
該藥屬刺激性緩瀉藥。主要作用于大腸，藥物本身對腸黏膜有較強(qiáng)的刺激作用，可刺激其感覺神經(jīng)末梢，引起腸反射性蠕動增加而導(dǎo)致排便。還可刺激局部軸突反射和節(jié)段反射，產(chǎn)生廣泛的放射性腸炎蠕動；同時可抑制結(jié)腸內(nèi)鈉、氯和水分吸收，使腸內(nèi)容積增大，引起反射性排便。
藥代動力學(xué)
餐后口服，10~12小時內(nèi)起作用，直腸給藥則1小時內(nèi)起作用?？诜H小量被吸收，以葡萄糖苷酸形式從尿排出（有些患者排出達(dá)劑量的38%），10小時后約3%的葡萄糖苷酸在膽汁內(nèi)出現(xiàn)，主要由糞便排出。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
1.免疫系統(tǒng)及感染：罕見：嚴(yán)重速發(fā)型超敏反應(yīng)、血管性水腫、超敏反應(yīng)。
2.代謝及營養(yǎng)：罕見：脫水。
3.神經(jīng)系統(tǒng)：常見：眩暈、昏厥。服用比沙可啶后產(chǎn)生的眩暈和昏厥似乎符合血管迷走神經(jīng)反應(yīng)（例如：用于腹部肌肉痙攣、排便）。
4.胃腸反應(yīng)：常見：腹部絞痛、腹痛、腹瀉、惡心。不常見：便血（大便帶血）、嘔吐、腹部不適、肛門直腸不適。罕見：結(jié)腸炎，包括缺血性結(jié)腸炎。
禁忌證
1.對該藥及輔料過敏者。
3.嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂。
藥物過量
如果大劑量用藥，可出現(xiàn)水樣便（腹瀉）、腹部絞痛和具有臨床意義的體液、鉀及其他電解質(zhì)流失。與其他緩瀉藥一樣，長期過量使用比沙可啶可能會引起慢性腹瀉、腹痛、低鉀血癥、繼發(fā)性高醛固酮血癥和腎結(jié)石。曾有報道稱長期濫用緩瀉藥與腎小管損害、代謝性堿中毒以及繼發(fā)于低鉀血癥的重癥肌無力存在相關(guān)性。
藥物相互作用
1.不宜與可產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)的抗心律失常藥合用。
2.與強(qiáng)心苷類合用易誘發(fā)其毒性作用。
3.服用該藥前2小時不宜服用抗酸藥。
4.使用阿片類止痛藥的癌癥患者，對該藥耐受性差，可能會造成腹痛、腹瀉和大便失禁，因此，不宜合用。
注意事項(xiàng)
1.用藥期間不宜哺乳。
2.長期用藥可能引起放射性腸炎功能紊亂、電解質(zhì)紊亂及結(jié)腸黑變病。
特殊人群用藥
兒童
2.長期用藥可能引起結(jié)腸功能紊亂、電解質(zhì)紊亂及結(jié)腸黑變病。
孕婦
孕婦禁用。
歷史
比沙可啶是由德國勃林格殷格翰開發(fā)的通便劑，1952年首次在德國上市，臨床用于緩解便秘和促進(jìn)腸道排空。
風(fēng)險提示
2025年2月，國家市場監(jiān)督管理總局組織專家對食品中非法添加比沙可啶及其系列衍生物的有毒有害性進(jìn)行評估、認(rèn)定。比沙可啶通過對腸道壁產(chǎn)生刺激作用，起到促進(jìn)排便、緩解便秘的效果，但同時也伴隨有功能性腸病，電解質(zhì)異常和藥物依賴，并可引起明顯的腹部絞痛和過度腹瀉等副作用；其脫乙酰代謝物和環(huán)丙甲酰替代物等為代表的系列衍生物含有與比沙可啶一致的核心藥效團(tuán)，具有同等屬性和有毒有害性。
依據(jù)《食品安全法》，食品不得添加藥品，而比沙可啶及其系列衍生物也從未獲得批準(zhǔn)作為食品添加劑或新食品原料，以及保健食品原料，因此，在食品中檢出比沙可啶及其系列衍生物，屬于非法添加。
由于比沙可啶及其系列衍生物具有相同/相似的核心藥效團(tuán)和臨床功效，具有類似屬性和危害性，食品中非法添加、使用比沙可啶及其系列衍生物可危害人體健康，甚至危及生命。
臨床數(shù)據(jù)
比沙可啶栓劑與片劑治療便秘臨床療效均較好，無明顯毒副作用。與片劑相比栓劑有其獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)，即起效時間快，一般只需0.5h即可排便，因此，其不需像片劑限于晚上睡前使用，可在白天隨時使用，其還適用于急需腸排空的病人。
化學(xué)信息
比沙可啶為白色或類白色結(jié)晶性粉末。幾乎不溶于水，略溶于乙醇，溶于丙酮。溶于稀無機(jī)酸。分子式為C22H19NO4，分子量：361.4。
比沙可啶結(jié)構(gòu)式：
專利
2021年5月17日，藥大制藥有限公司申請了專利（CN113230224A），一種比沙可啶片劑及其制備方法，于2021年8月10日獲得授權(quán)，于2041年5月17日到期。
貯藏
遮光處密閉保存。
參考資料 >
比沙可啶.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2025-06-23
比沙可啶.國家藥品監(jiān)督管理局.2025-06-23
比沙可啶.國家藥品監(jiān)督管理局.2025-06-24
比沙可啶.藥智專利通.2025-06-23