特比萘芬（Terbinafine）為烯丙胺類抗真菌藥，可用于皮膚和指（趾）甲的皮膚真菌感染。
不良反應最常見的有胃腸道癥狀（脹滿感、食欲減退、惡心、輕度腹痛及腹瀉）或輕型的皮膚反應（皮疹、蕁麻疹等）。個別嚴重的有皮膚反應病例（如史－約綜合征、中毒性表皮壞死松解癥）。罕見味覺改變，于停藥后幾周內可恢復。極個別病例發生肝膽功能不全。極個別患者發生中性白細胞減少癥。婦女使用需權衡利弊，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。不推薦用于年齡小于2歲兒童。對特比萘芬或萘替芬及該藥制劑中其他成分過敏者禁用。
特比萘芬有片劑、溶液劑、噴霧劑、搽劑、乳膏劑、凝膠劑6種劑型，其中片劑、乳膏劑為醫保乙類藥品。特比萘芬于1983年由瑞士山德士公司開發，并于1991年被批準用于醫療用途。美國食品藥品監督管理局認為醫師應警惕特比萘芬可能導致嚴重的肝功能損害、肝衰竭甚至致死。
醫學用途
適應證
用法用量
口服
成人一次0.125~0.25g，一日1次。青少年，體重>40kg（通常年齡>12歲）：每次0.25g，每天1次。兒童，體重20~40kg（通常年齡5~12歲）：每次0.125g，每天1次。兒童，體重<20kg（通常年齡<5歲）：此組患者從對照試驗中獲得的資料非常有限，只有在沒有其他可選擇的治療方法以及潛在的治療療效益大于可能的危險情況才可使用。
各種感染的療程
①手足癬[指（趾）間型和跖型]，2~6周。②體癬、股癬，2~4周。③皮膚念珠菌病，2~4周。頭發和頭皮感染（頭癬），4周。④甲癬：絕大多數患者療程為6周~3個月，其中年輕患者因甲生長正常而能縮短療程故除拇指（趾）甲外，小于3個月的治療可能已足夠。在其他病例中，療程通常只需3個月。某些患者，特別是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6個月或更長的時間。在第1周治療中見到的甲生長緩慢的患者，其療程可能需超過3個月。
局部外用
適量涂敷患處及其周圍，一日2次。體、股癬連續用藥2~4周：手、足癬，花斑癬連續用藥4~6周。
制劑與規格
藥理機制
特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物，能特異地干擾真菌麥角固醇的早期生物合成，高選擇性地抑制真菌的鯊烯環氧化酶，使真菌細胞膜形成過程中角鯊烯環氧化反應受阻，從而達到殺滅或抑制真菌的作用。人體細胞對該藥的敏感性為真菌的萬分之一。該藥有廣譜抗真菌作用，對多種皮膚真菌和某些酵母菌具有殺菌作用，對白色念珠菌則僅有抑菌作用。
藥代動力學
特比萘芬口服后易于吸收（約70%）。約有40%的用量在肝內被首過代謝。單次口服250mg后2h內可達血藥峰值0.97μg/ml。在劑量50~750mg范圍內血藥濃度呈正比遞升。吸收t1/2為0.8~1.1小時，分布t1/2為4.6小時，t1/2β為16~17小時。穩態濃度約高于單劑量所獲血藥濃度25%，在10~14d達到。該藥可與血漿蛋白廣泛結合，分布容積Vd約950L?？煞植歼M入皮膚角質層、指（趾）甲板和毛發中，在這些組織中達到的藥物濃度高于血漿濃度，并持續一段時間。該藥可進人乳汁。局部用藥可被吸收<5%。
特比萘芬在肝內代謝成無活性的代謝物，主要隨尿排出。血漿消除半衰期變化較大（11~17h），接受長療程的患者的終末消除半衰期為400h，這很可能是從皮膚和脂肪組織中消除的。在治療結束后幾周，指（趾）甲中仍可維持殺真菌的作用。肝腎功能不全的患者，其可能有改變。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用需權衡利弊。該藥可通過乳汁分泌，哺乳期婦女使用該藥時，應暫停哺乳。
兒童用藥
沒有關于年齡小于2歲兒童口服特比萘芬的治療經驗，該藥不被推薦用于這個年齡組。
禁忌
對特比萘芬或萘替芬及該藥制劑中其他成分過敏者禁用。
注意事項
風險提示
2001年5月9日，美國食品藥品監督管理局（FDA）發出警告，用于治療甲癬、皮膚和全身性真菌感染的抗真菌藥伊曲康唑（itraconazole）和特比萘芬（terbinafine）的標簽作了重要的修改。此次修改主要涉及藥物安全性的內容，FDA認為醫師應警惕與這2種藥物有關的發生嚴重藥物不良反應的風險。盡管風險的程度不高，但是已經明確伊曲康唑可引起充血性心力衰竭（congestive heart failure，CHF）；此外兩藥還可能導致嚴重的肝功能損害、肝衰竭甚至致死。
歷史
特比萘芬為第一種口服烯丙胺類抗真菌藥物，于1983年由瑞士山德士（Sandoz）公司（后與汽巴-嘉基合并為諾華集團）開發，于1984年首次被報道。1995年，中國齊魯制藥首次合成特比萘芬原料藥。2001年，諾華制藥將特比萘芬產銷權授予葛蘭素史克，2010年獲得特比萘芬銷售權。
使用情況
特比萘芬于1991年2月在英國、1991年10月在丹麥和1993年5月在加拿大獲得批準。1992年12月，特比萘芬獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準。1997年4月，特比萘芬獲得中國國家食品藥品監督管理總局（SFDA）批準。
化學信息
化學名稱：(E)-N-(6，6-二甲基2-庚烯4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺
化學結構式：
分子式：C21H25N
分子量：291.4
性狀：白色或類白色結晶性粉末；微有特臭。
水溶性：在甲醇或乙醇中易溶，在水中微溶或極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。
專利
山德士公司于1992年在歐洲申請并獲得專利（Topical composition of terbinafine.），2012年專利到期。
參考資料 >
國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險 藥品目錄（2023年）.國家醫療保障局.2024-01-06
關于公布第一批國家非處方(西藥、中成藥)目錄的通知.國家藥品監督管理局.2024-04-20
關于公布第二批國家非處方藥目錄的通知.國家藥品監督管理局.2024-04-20
關于公布第三批非處方藥目錄的通知.國家藥品監督管理局.2024-04-20
藥品分類與代碼查詢.國家醫療保障局.2024-04-29
Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs.U. S. Food and Drug Administration.2024-04-21