三氯苯噠唑,別名為三氯苯唑,英文名稱為Triclabendazole,分子式為C14H9Cl3N2OS,CAS號為68786-66-3,需存放在密封容器內,并放在陰涼,干燥處,儲存的地方必須遠離氧化劑,用作高效獸用驅蟲藥。
性狀
本品為白色或類白色粉末。本品在甲醇中易溶,在水中不溶。
藥理
三氯苯噠唑是苯并[a]芘咪唑類中專用于抗片形吸蟲的藥物,對各種日齡的牛羊肝吸蟲均有明顯驅殺效果,是較理想的殺肝片形吸蟲藥。1,2,3-三氯苯達唑的驅蟲機理可參閱其他苯并咪唑類藥物。
藥效學
藥物主要經表皮吸收,干擾蟲體的微管結構和功能,以及抑制蟲體水解蛋白酶的釋放,但不影響寄生蟲表膜有關的atp酶。有研究證實,三氯苯達唑不同濃度對蟲體的作用不同,如成蟲在低濃度(1~3μg/mL)藥物中24h仍存活,較高濃度(10~25μg/mL)中24h則活動明顯減弱,25~50μg/mL高濃度24h全部抑制。但對童蟲更敏感。在10μg/mL濃度下,24h活動全部抑制。
藥動學
1,2,3-三氯苯達唑的生物利用度較高,山羊和綿羊內服lOmg/kg14C標記的三氯苯達唑,用藥后24~36h血藥峰值達15mg/kg,三氯苯達唑及其代謝物的血藥峰值為其他苯并咪唑類驅蟲藥的5~20倍,半衰期約22h。三氯苯噠唑在羊和大鼠體內大部分氧化成和亞砜衍生物,這些衍生物與白蛋白結合,并且在血漿中持續7天以上。高血漿濃度以及與血漿白蛋白結合似乎與延長抗片形吸蟲藥的作用時間有關。
羊用藥10天后,約有95%藥物由糞便排泄,2%經尿排泄,由乳計排出的不足1%。
存儲方法
存放在密封容器內,并放在陰涼處,干燥處。儲存的地方必須遠離氧化劑。
物性數據
1. 性狀:固體。
2. 密度(g/mL,25/4℃):1.59
3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定
4. 熔點(oC):176-178
5. 沸點(oC,常壓):496
6. 沸點(oC,5.2kPa):未確定
7. 折射率:未確定
8. 閃點(oC):未確定
9. 比旋光度(o):未確定
10. 自燃點或引燃溫度(oC):未確定
11. 蒸氣壓(kPa,25oC):未確定
12. 飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定
13. 燃燒熱(KJ/摩爾):未確定
14. 臨界溫度(oC):未確定
15. 臨界壓力(KPa):未確定
17. 爆炸上限(%,V/V):未確定
18. 爆炸下限(%,V/V):未確定
19. 溶解性:未確定。
分子結構數據
1、摩爾折射率:89.60
2、摩爾體積(m3/mol):225.7
3、等張比容(90.2K):661.6
4、表面張力(dyne/cm):73.7
5、極化率(10-24cm3):35.52
計算化學數據
1、疏水參數計算參考值(XlogP):5.7
2、氫鍵供體數量:1
3、氫鍵受體數量:2
4、可旋轉化學鍵數量:3
5、拓撲分子極性表面積(TPSA):37.9
6、重原子數量:21
7、表面電荷:0
8、復雜度:365
9、同位素原子數量:0
10、確定原子立構中心數量:0
11、不確定原子立構中心數量:0
12、確定化學鍵立構中心數量:0
13、不確定化學鍵立構中心數量:0
14、共價鍵單元數量:1
主要用途
是高效獸用驅蟲藥。
系統編號
CAS號:68786-66-3
MDL號:MFCD00864519
用途
1,2,3-三氯苯達唑已廣泛用于世界各國,對牛、綿羊、山羊等反芻亞目牛羊肝吸蟲具有極佳效果。
羊
三氯苯達唑低劑量(甚至低至2.5mg/kg)即對羊12周齡成蟲有效率達98%~100%,5mg/kg量對10周齡成蟲,10mg/kg量對6~8周齡蟲體,12.5mg/kg對1~4周齡未成熟蟲體,15mg/kg對1日齡蟲體有效率幾近100%。
牛
三氯苯達唑對牛的肝片形吸蟲驅殺效果與羊相似。6mg/kg量對8~14周齡成蟲有效率95%~99.5%;12mg/kg量,對2周齡、4周齡、8周齡蟲體驅殺率分別為79%、87%、99.4%。12mg/kg量對牛巨片吸蟲成蟲效果與牛羊肝吸蟲相似。
其他
lOmg/kg對鹿肝片形吸蟲、大片形吸蟲。12mg/kg量對馬肝片形吸蟲也具良效。
注意
(1)本品對魚類毒性較大,殘留藥物容器切勿污染水源。(2)治療急性肝片形吸蟲病,五周后應重復用藥一次。(3)休藥期,牛、羊均為28天,產奶期禁用。
用法與用量
內服 一次量 每kg體重? 牛12mg? 羊、鹿10mg
制劑
1,2,3-三氯苯達唑丸劑
三氯苯達唑混懸液
性質與穩定性
遠離火。
參考資料 >