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谷維素
來源:互聯網

谷維素(Oryzanol),別名阿魏屬酸、谷維醇、握瑞薩羅,是從稻米油中提取的以三萜醇為主要組分的阿魏酸酯混合物。該藥能調整自主神經功能,減少內分泌平衡障礙,改善精神神經失調的癥狀。

谷維素用于自主神經功能失調,包括胃腸、心血管神經官能癥周期性精神病,腦震蕩后遺癥,經前綜合癥圍絕經期綜合征,用于原發性痛經等。

服用谷維素會出現腹脹、腹痛、嘔吐、口干等胃腸道癥狀,以及油脂分泌過多、體重增加、脫發、乳房腫脹等不良反應。

谷維素劑型主要為片劑、注射劑。片劑為非處方藥,已納入醫保,為醫保乙類;注射劑為處方藥,未納入醫保。

1949年,美國弗蘭納里·奧康納(Oconnor)從米糠中首次發現γ–谷維素。1971年,中國研究開發谷維素成功,當年投產。

醫學用途

適應證

1.用于自主神經功能失調,包括胃腸、心血管神經官能癥

2.用于周期性精神病。

3.用于腦震蕩后遺癥。

4.用于經前綜合癥圍絕經期綜合征

5.用于原發性痛經

6.眼科血管神經性疾病的輔助用藥。

用法與用量

口服

1.一般?10mg,3次/日,療程3個月。但臨床經驗表明,此種用量起效遲,療效較低。

2.日本臨床用量一般為30~50mg(甚至可高達一次?100mg),3次/日,證實療效較為明顯。

3.眼科用藥,每次10mg,每日3次。有時可用至每日60mg。療程一般3個月左右。

肌內注射

1.每次40mg,1次/日,用于原發性神經痛、原發性痛經,20天一療程。

2.每次40mg,1次/日,用于經前期緊張綜合征、圍絕經期綜合征、自主神經功能失調。

劑型與規格

谷維素常用劑型主要有片劑、注射劑。

藥理機制

該藥能調整自主神經功能,減少內分泌平衡障礙,改善精神神經失調的癥狀。調節自主神經,促進動物生長;調節改善腸胃功能,阻止自體合成膽固醇和降低血清膽固醇,促進皮膚微血管循環機能以保護皮膚,有較弱的類性激素作用。谷維素還能抗高脂血癥,抑制內因性膽固醇的體內合成。

藥代動力學

谷維素系阿魏酸植物固醇的結合脂,口服后在腸道內很少代謝,幾乎都以原型被吸收,但進入血液后可發生脂解。

風險與禁忌

不良反應

藥物相互作用

谷維素與維A酸合用,可使服用維A酸出現頭痛、頭暈、口干、唇炎、皮膚脫屑等副作用減輕或消失。

谷維素和黃連素合用,對治療心律失常有較好的療效,且副作用極小。

谷維素與褪黑素、維生素B合用,可以改善睡眠效果、誘發催眠作用。

注意事項

1.如果服用谷維素7天之后沒有起到任何效果,向醫師或藥師咨詢。

2.胃及十二指腸潰瘍患者慎用。

3.過敏體質者慎用。

4.如正在使用其他藥品,使用該藥前請咨詢醫師或藥師。

特殊人群用藥

兒童、老人、妊娠期婦女及哺乳期婦女:尚不明確。

兒童必須在成人的監護下使用。

禁忌證

對谷維素過敏者,不應使用。

當藥品性狀發生改變時,禁止使用。

藥物濫用

谷維素用處多,有改善失眠的作用;抑制膽固醇合成及治療高脂血癥的效果;改善皮膚色澤,防止皮膚裂的功效等。故有人認定谷維素是平價的保健品,可以長年服用。事實上,谷維素在養生保健上的作用尚待醫學界的進一步認證,即使谷維素具廣泛的醫療作用,也需遵照醫囑與其他片劑配合使用,尤其是維生素B1和吡哆醇等進行綜合調治。

歷史

1949年,美國奧康納(Oconnor)從米糠中首次發現γ–谷維素。1952年,日本的土屋知太郎發現谷類油脂中含有甾醇類和三醇類阿魏酸酯,并成功進行了提取。1967年,日本中滝藥廠生產上市,商品名為γ-oryzanol,中譯名為谷維素。

1969年,中國由當時上海糧油工業公司油脂研究室、浙江省糧食科學研究所油脂研究室、上海醫藥工業研究院分析研究室合作研究開發谷維素,并于1971年試制成功,當年投產。中國產谷維素與日本產γ-oryzanol經產品組成分析,二者具有同一特征,即環木菠蘿醇類阿魏酸酯含量均為80%。

技術方從20世紀70年代開始,經過了20多年的反復研究、試驗,成功地研制出了谷維素注射液。經過長期的臨床驗證,針劑比片劑確有更好的療效和更廣泛的治療范圍。谷維素注射液克服了口服片劑胃腸不易吸收、療效差的缺陷,從而大大提高了治療效果。

使用情況

藥品方面

谷維素是一種適用于調整人體植物神經功能、治療神經系統疾病的活性成分,可用于治療周期性精神病、圍絕經期綜合征神經性嘔吐。在臨床中可與維生素B族藥物或鎮靜藥物合用,在治療周期性精神病、更年期綜合征、妊娠嘔吐多發性末梢神經炎方面具有良好效果。在產品形式方面,除了混合物、片劑之外,還出現了由高純度谷維素粉和精煉植物油制成的谷維素注射液,這種劑型能夠改善口服制劑經腸胃吸收吸收率低的弊端,提高了谷維素的應用效率,可增強對植物神經功能紊亂的療效。谷維素在增強免疫、治療神經精神系統疾病、保健、解毒、改善咽喉異感、治療胃病和益智養腦方面均有所涉及。

谷維素還可用于腸易激綜合征、血管性頭痛、消化性潰瘍、慢性胃炎(除外萎縮性胃炎)、心律失常(對房性期前收縮、結性期前收縮、室性期前收縮和心房顫動均有效,尤其適用于緩慢心律型)。

其他應用

在食品方面,谷維素大量存在于油脂中,除此之外,谷維素為原輔料生產的產品主要有谷維素營養油、谷維素飲料、谷維素膠囊等,其還被廣泛應用于小吃、果凍、飼料以及功能性美白食品,或作為油脂穩定劑、食品保鮮劑。

谷維素在化妝品方面的用途1960年日本東京制藥公司生產含谷維素化妝品的問世,是谷維素首次在化妝品中的應用。隨后,許多公司開始研制含谷維素的化妝品。谷維素化妝品用劑有油膏、冷霜、雪花膏、乳液、洗劑等,此外還在牙膏、皮膚外用、抑汗、防曬、毛發調理以及過濾紫外線方面均有廣泛應用。

化學信息

【CAS】11042-64-1

化學名:Triacontanyl3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate

分子式:C40H58O4

分子量:602.9

結構式

熔點:148-150℃

谷維素為白色或微黃色粉末,無臭,難溶于水,能溶于乙醇三氯甲烷等。

專利

谷維素制備方法專利申請以日本、中國、美國居多,稻米是中國和日本的主要糧食作物,稻谷和稻米油的產量自然較高,加上日本最早發現谷維素的制備工藝并加以應用,因此在谷維素研究應用方面一直較為突出。經過分析,日本最早發現谷維素,在發現之初,就比較注重其專利技術保護,世界上關于米糠油中谷維素制備工藝的改進和申請一直較為持續,在專利申請數量方面沒有太大波動。

中國雖然稻谷產量巨大,對于谷維素的需求量也比較大,但在谷維素制備工藝專利申請保護方面重視程度不夠,早年間的專利申請較少,但隨著專利技術知識的普及,近年來對于稻米油中谷維素制備工藝的專利申請逐漸重視,從數量和質量方面均有較大提升,成為后起之秀,申請量占41%。日本從申請之初一直穩步增長,申請量占全球總申請量的31%,美國也有所涉及,申請量占到7%。

此外,在申請量分布基礎上,進一步研究分析了中國在谷維素制備方法方面的申請人類型分布。企業申請量居多,科研院所其后,個人研究占少數,這也符合了谷維素生產現狀,企業在實際生產中需要提高提取效率和收率,降低生產成本,采用高效優質價廉的制備方式進行處理,獲得具有競爭力的產品,因此成為研發主力。

截至2017年6月13日,中國關于谷維素的專利申請共計430余件,經過篩選,涉及稻米油中谷維素制備工藝的專利文獻34件,涉及谷維素應用的專利文獻120余件,世界上關于谷維素的專利申請共計600余件,涉及米糠油中谷維素制備工藝的專利文獻53件,涉及谷維素應用的專利文獻87件。

專利申請中,谷維素在增強免疫、治療神經精神系統疾病、保健、解毒、改善咽喉異感、治療胃病和益智養腦方面均有所涉及。

其他相關研究

日本筑野食品公司利用米糠內含有IP6(六磷酸肌醇酯)開發成具抗癌作用保健食品。

IP6系為脫脂米糠中微量成份菲汀制取肌醇過程中由菲汀衍生微量成份。具有抑制人體內生成過氧化脂質功能;據近年世界上研究,其還具有增強免疫力,抗癌等作用。美國食品醫藥管理局(美國食品藥品監督管理局)已確認其功效性,并在美已形成IP6市場規模。為此,日本筑野食品公司為能盡早占領市場,已推出“IP6米糠浸出物”和“IP6浸出物飲料”兩種制品。“IP6米糠浸出物”除含有IP6外,同時還含有大量米糠特效組份γ-谷維素等。

爭議

2016年藥價放開后,在中國武漢等地區谷維素等原來便宜的藥品開始漲價,小瓶裝的谷維素從2元左右漲到了4元左右,有的甚至賣到了6.8元。

參考資料 >

國家醫療保障.國家醫療保障局.2023-11-18

谷維素.國家藥品監督管理局.2023-12-23

谷維素.國家藥品監督管理局.2023-12-23

..2023-12-23

谷維素也有副作用-中新網.中國新聞網.2023-12-28

..2023-12-23

Oryzanol A | C40H58O4 | CID 12313778 - PubChem.pubchem.2023-12-23

武漢部分低價藥漲價 經典老藥有望回歸.中國食品藥品網.2023-12-23

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