雌二醇（Estradiol）是一種具有甾體結構的雌甾烷類性激素藥物，別名求偶二醇、愛斯妥、更樂等。雌二醇的適應證包括補充雌激素不足、治療晚期前列腺癌、預防骨質疏松癥、治療痤瘡（粉刺）、白細胞減少癥、用作避孕藥的一部分、產后回乳。
雌二醇使用后產生的不良反應包括：不常見或罕見的不良反應有不規則陰道流血、點滴出血、突破性出血、長期出血不止或閉經等；較常發生，但常在繼續用藥后減少的不良反應有腹部絞痛或脹氣、胃納不佳、惡心、及足水腫等；應用貼片時，貼片局部皮膚可發生瘙癢、充血、潮熱等。特殊人群服用雌二醇需要注意，美國FDA妊娠期用藥安全性分級為口服給藥、經皮給藥、陰道給藥、口腔咽喉給藥X類。歐洲藥品管理局（EMA）確認高強度雌二醇乳膏的使用時間不超過四周。
雌二醇常見劑型為片劑、注射劑、軟膏劑、凝膠劑、貼劑。雌二醇已納入國家醫保，其中苯甲酸雌二醇注射液、雌二醇凝膠、戊酸雌二醇片、雌二醇片/雌二醇地屈黃體酮片復合包裝為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
制劑與規格
藥理機制
雌二醇能促使細胞合成脫氧核糖核酸、核糖核酸和相應組織內各種不同的蛋白質。雌二醇能通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素（GnRH）的釋出，導致卵泡刺激素（FSH）和黃體生成激素（LH）從垂體的釋放也減少，從而抑制排卵。男性LH分泌減少可使睪丸分泌睪丸素降低。
藥代動力學
吸收后經血流和組織液轉運到靶細胞能與甾體激素結合球蛋白（SHBG）特異結合。其余大量與血漿白蛋白結合。游離部分能與組織內特異性受體蛋白在雌二醇反應組織中結合，形成“活化”的復合體，后者具有多種功能。有些雌二醇經陰道黏膜吸收，可與全身用藥相比擬，亦即不論陰道給藥還是腸道給藥，藥效可相同。主要在肝臟代謝，經過腸肝循環可以再吸收，但有些合成雌二醇的代謝部位尚未完全確定。經腎隨尿排出。
雌二醇貼片透皮給藥時能使雌二醇恒定地按生理需要量直接進入血液，作用于靶器官，適用于潮熱、出汗、睡眠障礙、頭昏、生殖器萎縮、老年性陰道炎、陰道干澀等，使用貼片后，藥物釋放經人體皮膚的平均滲透量為每日50μg。血中雌二醇水平上升，可避免口服給藥途徑的肝首關效應。去除貼片后，血中雌二醇水平24小時即下降至用藥前水平。周效片可維持血內有效藥物濃度達7日。3～4日效片僅可維持3～4日。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
大劑量可有惡心、嘔吐、乳房脹痛、子宮內膜過度增生、靜脈和動脈血栓及膽汁淤積型黃疸。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌證
注意事項
給藥說明
風險提示
歷史
1932年布特南特（Butenandt）等發現將雌酮氫化可生成一種全新的物質，雌二醇，其活性是雌酮的8~10倍。1935年多伊西（Doisy）從母豬的卵巢中分離到了雌二醇，證明它是一種天然的雌激素。1985年美國汽巴（Ciba）制藥公司成功研發了雌二醇透皮緩釋劑并在美國上市，為雌二醇皮下緩釋制劑。后來，以雌二醇為先導化合物研發出了苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇等新型藥物。
使用情況
化學信息
化學名稱：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
化學結構式：
分子式：C18H24O2
分子量：272.39
性狀：該藥物為白色或類白色結晶性粉末；無臭。
熔點：該藥物的熔點為175～180℃。
比旋度：取該藥物，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，比旋度應為+76°至+83°。
專利
1937年10月7日，美國汽巴（Ciba）制藥公司申請專利雌二醇-17單（Estradiol-17-monoesters）。
1940年3月2日，美國雷索韋茲（REZSO WEISZ）申請專利雌二醇衍生物及其制備方法（Estradiol derivatives and process for preparing 腺苷甲硫氨酸）。
1995年4月10日，中國浙江省醫學科學院申請專利“雌二醇周效透皮吸收貼片”。
2012年12月26日，中國江蘇康倍得藥業股份有限公司申請專利“含雌二醇的藥物組合物及其制備與應用”。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-16
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-11-06
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藥物警戒快訊第4期（總第204期）.國家藥品監督管理局.2023-10-16
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藥物警戒快訊 2016年第11期（總第163期）.國家藥品監督管理局.2023-11-06
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XiromedLLCLaunchesEstradiolTransdermalGel0.1%withaCompetitiveGenericTherapy(CGT)Designation.Xiromed.2023-11-24