倍他司汀（Betahistine）為血管擴(kuò)張藥。該藥血管擴(kuò)張作用雖較組胺弱，但較持久，可增加腦血流量和周圍血流量，改善微循環(huán)。并可松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，使內(nèi)耳血流量增加。常用于腦動脈硬化癥、缺血性腦血管病之供血不足；梅尼埃病，消除耳鳴、眩暈、惡心、嘔吐、壓瘡。
不良反應(yīng)：可能發(fā)生惡心、頭痛、食欲缺乏、心悸病、消化性潰瘍加重。罕見呼吸道分泌物中帶血。苯溴馬隆與甲磺酸倍他司汀合并用藥存在肝損害風(fēng)險。
常用劑型為片劑、注射劑。倍他司汀類藥物屬于醫(yī)保甲類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
1.腦動脈硬化癥、腦缺血性疾病之供血不足。
2.治療內(nèi)耳眩暈癥、消除耳鳴、眩暈、惡心、嘔吐。
3.適用于壓瘡。
用法與用量
1.口服常用8~16mg：3次/日，宜與進(jìn)食同服。
2.肌內(nèi)注射、靜脈注射或滴注2~4mg，2次/日。
制劑與規(guī)格
1.片劑：4mg；5mg；6mg。
2.注射液：10mg/2ml；30mg/5ml。
3.大容量注射液：500ml含鹽酸倍他司汀20mg與氯化鈉4.5g。
4.注射劑(粉)：20mg。
5.口服液：10ml/20mg。
藥理機(jī)制
該藥血管擴(kuò)張作用雖較組胺弱，但較持久，可增加腦血流量和周圍血流量，改善微循環(huán)。并可松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，使內(nèi)耳血流量增加。
藥代動力學(xué)
該藥口服吸收良好，其治療作用可維持?jǐn)?shù)小時。該藥可供靜脈注射，10分鐘起效，可維持1小時，也可供靜脈滴注。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
1.可能發(fā)生惡心、頭痛、食欲缺乏、心悸病、消化性潰瘍加重。
2.罕見呼吸道分泌物中帶血。
特殊人群用藥
兒童、妊娠期婦女禁用。
哺乳期婦女使用時，應(yīng)停止哺乳。
老年人使用注意調(diào)節(jié)劑量。
肝功能不全者，肝臟疾病患者慎用。
注意事項(xiàng)
勿與組織胺類藥物配用。
支氣管哮喘、消化性潰瘍、嗜鉻細(xì)胞瘤、褐色細(xì)胞瘤患者慎用。
對于該藥過敏者及卟啉病病人禁用。
藥物相互作用
倍他司汀是一種組胺H1受體激動劑，與組胺作用相似，臨床上常用的抗組胺藥，如苯海拉明、氯苯吡胺、氯雷他定等，可削弱倍他司汀的治療效果，應(yīng)避免同時使用。臨床上常用的單胺氧化酶抑制劑，如異煙、鹽酸司來吉蘭、左旋多巴、卡馬西平、胺碘酮等，可能會增加倍他司汀的血藥濃度，增加不良反應(yīng)的風(fēng)險，應(yīng)避免同時使用。
藥物過量
已有過量使用的病例報告。劑量高達(dá)640mg時，一些患者出現(xiàn)輕度至中度癥狀（如惡心、嗜睡、腹痛），更嚴(yán)重的情況（如驚厥、肺部或心臟并發(fā)癥）出現(xiàn)在故意過量服用倍他司汀的情況下，特別是與其它過量服用的藥物聯(lián)合使用。藥物過量時的治療措施應(yīng)包括標(biāo)準(zhǔn)的支持治療。
風(fēng)險提示
在藥品不良反應(yīng)信息通報（第65期）中提到，苯溴馬隆與甲磺酸倍他司汀合并用藥存在肝損害風(fēng)險。
歷史
倍他司汀最早由萊夫勒（Loffler）于1904年首次合成，并于1968年正式獲批用于臨床梅尼埃病、梅尼埃綜合征、眩暈癥等疾病伴發(fā)的眩暈、頭暈癥狀的治療。經(jīng)過半世紀(jì)的臨床應(yīng)用，倍他司汀的療效和安全性已獲得廣泛認(rèn)可，是歐洲、加拿大、拉丁美洲治療梅尼埃病和前庭功能低下引起眩暈的最常用藥物。
鹽酸倍他司汀是由意大利佛曼蒂（Formenti）制藥集團(tuán)開發(fā)的一種組胺H1受體激動劑，在臨床上作為一種血管擴(kuò)張藥。
使用情況
倍他司汀是美國耳鼻喉頭頸外科學(xué)會《良性陣發(fā)性位置性眩暈（更新版）指南》、中華醫(yī)學(xué)會耳鼻咽喉頭頸外科學(xué)分會《梅尼埃病診斷和治療指南》、中華醫(yī)學(xué)會神經(jīng)病學(xué)分會《眩暈診斷多學(xué)科專家共識》等多個國內(nèi)外權(quán)威指南推薦的眩暈治療藥物。《突發(fā)性耳聾診斷和治療指南》還推薦采用糖皮質(zhì)激素聯(lián)合血液流變學(xué)（包括甲磺酸倍他司汀）用于突發(fā)性耳聾發(fā)作期（3周以內(nèi)）的治療。
鹽酸倍他司汀片是2019年中國國家醫(yī)保目錄品種，還是2018年中國國家基本藥物目錄品種，2015-2019年倍他司汀的市場容量從3.36億元增長到9.87億元。其中，城市公立醫(yī)院銷售占比基本穩(wěn)定在50%，縣級公立醫(yī)院的銷售占比則從14.13%上升至37.36%，呈現(xiàn)快速增長趨勢，2019年倍他司汀片劑銷售額占比達(dá)到47.14%，和注射劑銷售額幾乎持平。以鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液、鹽酸倍他司汀注射液等為代表的注射劑品種，生產(chǎn)企業(yè)總數(shù)超過60家。
化學(xué)信息
CAS：5638-76-6
ATC：N07CA01
物理化學(xué)性狀：液體呈淺黃色至黃色。沸點(diǎn)113-114℃（4.0kPa），相對密度0.984，折光率1.5174。閃點(diǎn)96℃。溶于水、醇、醚、三氯甲烷。其半胱胺。
1.化學(xué)名：N-甲基2-(2-pyridyl)乙胺
2.分子式：C8H12N2
3.分子量：136.2
專利
1979年3月27日，德國切爾基·讓·薩迪亞和約翰·艾倫·克勞德申請倍他司汀相關(guān)專利，于1999年3月27日專利到期。
2020年6月9日，中國鶴壁市賽科化工有限公司申請一種倍他司汀合成方法的專利，于2020年11月20日獲得該專利。
2021年9月26日，中國臺州學(xué)院申請一種鹽酸倍他司汀的合成方法的專利，于2021年12月3日獲得該專利。
參考資料 >
倍他司汀.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2023-10-11
藥品不良反應(yīng)信息通報（第65期） 警惕苯溴馬隆的肝損害風(fēng)險.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-04
倍他司汀.chemical book.2023-10-12
國家藥監(jiān)局關(guān)于修訂倍他司汀制劑說明書的公告（2023年第72號）附件.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-05
鹽酸倍他司汀片首家過評!市場洗牌大幕拉開!.醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報.2023-10-12
Galenic form of administering Betahistine.藥智專利通.2023-11-05