康柏西普（Conbercept）是中國自主研發的一類新藥，是通過中國倉鼠卵巢細胞產生的重組融合蛋白。康柏西普適用于濕性（滲出性）年齡相關性黃斑變性（AMD）及繼發于變性近視的匐行性脈絡膜炎?（pmCNV）引起的視力損傷等。
康柏西普用藥后常見的不良反應主要有注射部位出血、結膜充血和眼壓增高，這些不良反應均由玻璃體腔內注射康柏西普引起，且程度較輕，大部分情況下無需治療即可恢復。除此之外，還有其他一些不良反應，包括結膜炎、視覺靈敏度減退、眼炎癥、白內障等；極少數患者可能會出現虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎、視網膜破裂等偶發的不良反應。
康柏西普劑型主要是眼用注射液。康柏西普眼用注射液已納入醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
該藥經玻璃體腔內注射給藥。
推薦劑量：一次0.5mg（相當于0.05ml的注射量），初始3個月連續每月玻璃體腔內給藥1次，之后按需給藥。兩次注射之間的間隔時間不得小于1個月。
劑型與規格
康柏西普眼用注射液：10mg/ml，0.2ml/支。
藥理機制
康柏西普是血管內皮生長因子（VEGF）?受體與人免疫球蛋白Fc段基因重組的融合蛋白，該藥通過結合VEGF，競爭性抑制VEGF與受體結合并阻止VEGF家族受體的激活，從而抑制內皮細胞增殖和血管新生，達到治療濕性年齡相關性黃斑變性的目的。
藥代動力學
康柏西普眼用注射液通過玻璃體腔注射主要在局部發揮作用。玻璃體腔內的該藥劑量很低。而且該藥作為142kD的生物大分子，很難透過正常的血眼屏障。最大血藥濃度為（5.9±7.2）ng/ml，濃度-時間曲線下面積為（583.8±129）（ng?·h）/ml，終末消除半衰期?t1/2為（109.7±85）h。
風險與禁忌
不良反應
特殊人群用藥
禁忌證
注意事項
1）與上次的視力檢查相比，最佳矯正視力（BCVA）的下降≥30字母；
2）眼內壓≥30mmHg；
3）視網膜撕裂；
4）涉及中心凹中央的視網膜下出血，或出血面積占病灶面積的50%或更多；
5）在給藥前后的28天已接受或計劃接受眼內手術。
歷史
自20世紀90年代，對血管內皮生長因子（Vascular Endothelial Growth Factor，VEGF）靶向類藥物的研究開始興起，早期的專利申請包括基因泰克公司于1992年提出的WO9410202A1，涉及一種鼠源的VEGF單抗。科研人員經過十年漫長的研發和摸索，VEGF抗體的結構日益成熟，逐漸由鼠源抗體轉向更為安全和穩定的人源抗體。
2004年，基因泰克公司的貝伐單抗獲得美國食品藥品監督管理局（美國食品藥品監督管理局）的批準并上市。隨后，部分人源化的雷珠單抗于2006年在美國批準上市。2011年，全人源化的重組融合蛋白阿柏西普在美國獲得批準。而在2013年，全人源化的重組融合蛋白康柏西普在中國獲得批準上市。
使用情況
2013年12月，國家食品藥品監督管理總局（中華人民共和國國家食品藥品監督管理總局）批準成都康弘生物的康柏西普眼用注射液用于治療濕性年齡相關性黃斑變性。
以康柏西普為有效成分的康柏西普眼用注射液是中國首個獲得WHO（世界衛生組織）國際通用名的原創Ⅰ類生物新藥，也是中國首個直接進入美國Ⅲ期臨床的創新藥。康柏西普的上市，填補了中國國產該類眼底黃斑變性治療藥物的市場空白，打破了高價進口藥對中國眼科市場的壟斷。
2016年3月，康柏西普眼用注射液被評為“最具臨床價值創新藥”；2017年12月，康柏西普的核心專利CN1304427C榮獲中國專利獎金獎；2018年12月9日，“國家一類新藥康柏西普眼用注射液的研制”項目榮獲中國工業領域的最高獎項——第五屆中國工業大獎。
化學信息
分子式：C5276H8298 N1410O1566S36（康柏西普眼用注射液）
分子量：117.6kDa（康柏西普眼用注射液）
性狀：為無色澄明的液體。
專利
2007年3月14日，成都康弘生物科技有限公司獲得康柏西普的發明專利（專利公開號：CN1304427C）。2017年12月，康柏西普的核心專利（CN1304427C）榮獲中國專利獎金獎。
爭議
2018年5月，康弘藥業啟動關于“一項多中心、雙盲、隨機、劑量范圍試驗，評估康柏西普眼用注射液治療新生血管性年齡相關性黃斑變性患者的療效和安全性”臨床試驗項目（PANDA試驗）。
2021年3月28日，康弘藥業發布公告稱其康柏西普海外臨床試驗項目被法國ANSM（法國國家藥品與健康產品安全局）暫停。
2021年4月9日，康弘藥業發布公告，停止康柏西普眼用注射液全球多中心臨床試驗，試驗科學指導委員會召開專題會議對臨床試驗數據進行了中期評議。委員會認為該試驗未能達到預期目標，建議公司停止PANDA試驗，這意味著其被市場寄予厚望的核心產品康柏西普“出海”失敗，股價因此跌掉了三分之二。
相關人物
俞德超，信達生物（蘇州）有限公司創始人，是中國唯一發明并成功開發上市兩個國家一類新藥的科學家，他發明和領導開發了中國第一個具有全球知識產權的單克隆抗體新藥“康柏西普”，徹底結束了中國眼底病致盲患者無藥可治的歷史。
俞德超是中國科學院分子遺傳學博士，加利福尼亞大學博士后。2013年當選“國家生命科學領域最具影響力的海歸人才”，2017年獲評“國家年度科技創新人物”。
2011年，俞德超博士創辦信達生物（蘇州）有限公司。創辦6年多以來，信達生物迅速成長為中國創新藥領域的“獨角獸”企業，掌握世界領先技術，深諳國際市場規則，打造了具有國際競爭力的自主創新產品，在國際生物制藥領域打響了“中國創新”品牌。
參考資料 >
康柏西普的信心：7年150萬次注射.新浪看點.2023-11-16
CN1304427C.專利檢索與分析.2023-10-27
「深度」康弘藥業核心品種康柏西普全球試驗被停止，有這三大疑問待解.業界新聞.2023-11-12