鹽酸特拉唑（英文名：特拉唑嗪 氯化氫），為高選擇性a1受體拮抗藥，可松弛血管平滑肌，擴張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓，用于治療用于輕、中度高血壓，還能治療良性前列腺增生癥。
該藥的不良反應主要為與血管擴張相關的癥狀包：頭昏和不適、體虛無力、心悸病、惡心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血、鼻炎和視物模糊、弱視力暈厥等。
鹽酸特拉唑嗪的劑型為膠囊劑和片劑，給藥方式為口服給藥，鹽酸特拉唑嗪片和鹽酸特拉唑嗪膠囊屬于醫保甲類。
醫學用途
適應證
用法用量
口服：成人開始一次1mg，一日1次，睡前服，以后調整劑量。維持量為1~5mg，一日1次。一日最多不超過20mg。初始劑量為睡前服用1mg，1~2周后每日劑量可加倍以達預期效應。常用維持劑量為一次2~10mg，一日1次，給藥2周后癥狀明顯改善。首次治療宜從晚間臨睡前開始。至今無足夠數據表明劑量超過每日10mg會引起進一步的癥狀緩解。
制劑與規格
藥理機制
該藥具有拮抗周圍的突觸后a1鹽酸腎上腺素受體的作用，由此引起血管擴張，周圍血管阻力下降而降低血壓。該藥對心排血量影響極小，不引起反射性心跳加快，也不減少腎血流量或腎小球濾過率。該藥還可降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及提高高密度脂蛋白，故可降低冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的易患性與危險性。由于拮抗α1腎上腺受體，對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的a1受體減輕前列腺增生患者排尿困難。
藥代動力學
口服吸收完全、迅速，不受食物影響。生物利用度達90%左右。首過消除甚微。與血漿蛋白結合多達90%~94%。口服給藥后1小時血藥濃度達峰值。單劑口服后15分鐘降壓作用開始，作用維持24小時。多次給藥6~8周達最高療效。在肝內代謝，4種代謝產物中僅1種有活性。t1/2（半衰期）約為12小時。排泄途徑：①20%以原形從糞便排出；②40%經膽汁排出，以代謝物為主；③40%從尿排出，其中10%為原形。
風險與禁忌
不良反應
注意事項
特殊人群用藥
禁忌證
對該藥過敏者禁用。
藥物相互作用
藥物過量
出現逾量反應時，可給補充血容量和升壓藥。
風險提示
美國FDA妊娠期用藥安全性分級為C，即對動物及人類均無充分研究，或動物研究對胎畜有危害性，但沒有對人類相關研究報道，該類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害后方可使用。
歷史
使用情況
化學信息
鹽酸特拉唑嗪（Terazosin 氯化氫），化學式為C19H25N5O4·HCl·2H2O，該藥為1-(4-氨基6，7-二甲氧基2-唑啉基)-4-(四氫-2-呋喃甲酰基)哌嗪鹽酸鹽二水合物。按干燥品計算，含C19H25N5O4·HCl不得少于98.5%，化學名為6，7-Dimethoxy-2-[4-(四氫呋喃2-carbonyl)piperazin-1-yl]quinazolin-4-ylamine 氯化氫 dihydrate，分子量為459.9。該藥為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。
專利
2021年12月30日，重慶華森制藥股份有限公司申請了一項關于鹽酸特拉唑嗪膠囊及其制備方法的專利，該發明公開一種特拉唑嗪膠囊及其制備方法，該膠囊包含重量份的鹽酸特拉唑嗪1?2份，乳糖160?196份、MCC25?31份、交聯聚維酮12?16份和硬脂酸鎂2.7?3.3份，其中，鹽酸特拉唑嗪的重量份以特拉唑嗪計，乳糖粒徑的D90≤120um，微晶纖維素顆粒的D90≤150um，交聯聚維顆粒的D90≤120um。該發明操作步驟更簡單，混粉均勻性得到充分保證，成品裝量差異及成品15min溶出度均符合內控標準；一定程度上改善了鹽酸特拉唑嗪膠囊混粉的流動性，有效解決了膠囊填充裝量差異，保證產品質量，且制造工藝簡單，成本較低，便于大批量生產。該專利預估到期日為2041年12月30日。
參考資料 >
非處方化學藥品目錄集.國家藥品監督管理局.2023-10-28
鹽酸特拉唑嗪.中國醫藥信息查詢平臺.2023-09-29
一種鹽酸特拉唑嗪膠囊及其制備方法.藥智專利通.2023-10-20