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氯化琥珀膽堿
來源:互聯網

氯化琥珀膽堿(Suxamethonium 氯化物)為速效肌松藥,可用于需快速氣管內插管及困難插管的全麻誘導,常用劑型為氯化琥珀膽堿注射液。氯化琥珀膽堿由藥理學家里德·亨特(Reid Hunt)和勒內·塔沃(René Taveaux)在1906年首次合成,由博韋(Bovet)和他的研究團隊于1949年發現具有肌肉松弛特性,博韋博士因此獲得1957 年諾貝爾生理學或醫學獎

氯化琥珀膽堿引起的不良反應一般有:高鉀血癥、心動過緩、心律失常、心搏驟停、眼內壓升高、胃內壓升高、惡性高熱、術后肌痛等。在使用氯化琥珀膽堿時需注意:不具備控制或輔助呼吸條件時,嚴禁使用;使用抗膽堿酯酶藥者慎用;嚴重肝功能不全、營養不良、晚期癌癥、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質紊亂等患者慎用等。氯化琥珀膽堿已于2015年被收錄于《危險化學品名錄》。美國食品藥品監督管理局美國食品藥品監督管理局)發布警告,兒童不再常規使用氯化琥珀膽堿,僅限需要緊急氣管插管或者需要立即控制氣道的情況下使用。

氯化琥珀膽堿注射液已納入醫保,為醫保甲類。

醫學用途

適應證

氯化琥珀膽堿用于需快速氣管內插管及困難插管的全麻誘導,為速效肌松藥。

用法與用量

制劑與規格

氯化琥珀膽堿注射液:(1)1ml:50mg;(2)2ml:100mg。

藥理機制

氯化琥珀膽堿與突觸后膜尼古丁樣受體結合后,使運動終板產生短暫持續的去極化,對乙酰膽堿失去反應,引起骨骼肌松弛。進入體內能迅速被血中假性膽堿水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿的肌松作用很弱。靜脈注射后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌肉開始,經肩和胸大肌,至上、下肢,肌松作用60~90秒起效,維持10分鐘左右。重復靜脈注射或持續滴注可使作用延長。大劑量或重復注射可致心率減慢,也可出現如房室交界區性心律和期前收縮等心律失常組胺釋放出現支氣管痙攣過敏性休克。劑量超過1g,易發生脫敏感阻滯,使肌力恢復延遲。

藥代動力學

氯化琥珀膽堿靜脈注射后,即被血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩慢分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位。約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。半衰期為2~4分鐘。

風險與禁忌

不良反應

注意事項

藥物過量

氯化琥珀膽堿大劑量時可引起呼吸麻痹,故使用以前必須先備好人工呼吸設備及其他搶救器材。

藥物相互作用

禁忌證

特殊人群用藥

給藥說明

風險提示

危險化學品

FDA黑框警告

歷史

箭毒于20世紀30年代開始用于臨床治療破傷風肌肉痙攣性疾病,并于20世紀40年代用于電休克治療。在20世紀40年代初加拿大麻醉學家格里菲斯(H.R.Griffith)開始使用箭毒作為麻醉藥物進行肌肉松弛,箭毒也因此被用于臨床麻醉。然而,箭毒的廣泛使用受到成分極為復雜、劑量難以掌控等多種不利因素的限制,因此化學家在第二次世界大戰后開始根據箭毒有效成分的結構合成具有箭毒活性的化合物,最終篩選出來氯化琥珀膽堿。

氯化琥珀膽堿并非首次被發現,早在1906年就已經由藥理學家里德·亨特(Reid Hunt)和勒內·塔沃(René Taveaux)首次合成,但因為受實驗條件等因素的制約,當時未能認識到氯化琥珀膽堿具有神經肌肉阻滯活性。最終博韋(Bovet)和他的研究團隊于1949年描述了氯化琥珀膽堿具有肌肉松弛特性,博韋博士因此獲得1957 年諾貝爾生理學或醫學獎

1952年由S.塞斯勒夫和F.F.福爾德斯等將琥珀膽堿應用于臨床麻醉,其快速起效和超短作用時效為快速氣管內插管提供了必要的條件。

使用情況

化學信息

化學名稱:二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亞丁基)雙(氧)]雙[N,N,N-三甲基乙]二水合物

化學結構式:

分子式:C14H30Cl2N2O4?2H2O

摩爾質量/分子量:397.34

熔點:157~163℃

性狀:(1)氯化琥珀膽堿,白色或類白色的結晶性粉末;無臭。(2)氯化琥珀膽堿注射液,無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。

水溶性:氯化琥珀膽堿在水中極易溶解,在乙醇三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。

專利

社會事件

毒狗針相關事件

馬巴胡赫被暗殺

2010年1月20日下午1點30分,巴勒斯坦伊斯蘭抵抗運動(哈馬斯)武裝派別“卡桑旅”高級指揮官馬哈茂德·馬巴胡赫被發現在入住酒店的房間中氣絕身亡。最初警察和法醫沒有發現任何可疑痕跡,馬巴胡赫一度被判定為死于心臟病突發。后來經過檢測在馬巴胡赫體內發現殘留過多的琥珀酰膽堿,最終確定馬巴胡赫是被人麻醉后窒息而亡。

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