七葉皂是一個化學物質,分子式為C55H86O24。為七葉樹科植物天師粟的干燥成熟種子提取得到的皂苷鈉鹽,經冷凍干燥的無菌制劑,為天然植物藥。
簡介
質量標準2005版藥典標準
外觀性狀白色粉末
含量97-103(%)干燥失重小于5(%)
相關物質小于10(%)用途原料藥原料
保質期24(月)
七葉皂鈉,又名七葉皂苷鈉;
[產品來源]七葉皂甙為七葉樹科植物七葉樹AesculushippocastanumL.的果實天師栗提取的三皂甙的鈉鹽。七葉皂苷(Aescin)為七葉樹科Hippocastanacae和七葉樹屬Aesculus多種植物中含有的總皂苷,現收載于德國藥品法典(DAC)1997年版和中國國家藥品標準。
[植物性狀]落葉喬木,掌狀復葉對生,復總狀花序頂生,果近于圓球形,頂端扁平,密生黃褐色的斑點,種子一枚,圓球形。
產品性狀
七葉皂甙鈉為白色或類白色結晶性粉末,味苦而辛,在水和甲醇中易溶,在乙醇和丁醇中溶解,在三氯甲烷和冰醋中不溶。主要成分:娑羅果主要含有七葉皂甙(Aescigenin)等。產品規格:七葉皂甙按干燥品計,娑羅果提取物七葉皂甙97%以上。
藥理作用
娑羅果提取物具有抗組織水腫、減低血管通透性和預防組織內水分存積、迅速消除局部水腫引起的沉重感覺和壓力。可以治療胃寒作痛,腹脹滿,積蟲痛,瘧疾,痢疾。在抗炎藥、抗滲出、消腫脹方面作用顯著,能恢復毛細血管的正常通透性,增加靜脈張力,改善微循環。在歐洲,其適應癥主要為外周循環障所致的水腫,主要以口服和外用劑型為主。七葉皂苷為國際上認可的重要天然藥物。經過長期數千例的臨床觀察,認為七葉皂苷鈉對外傷及外周血管疾病有很高的治療價值。
動物實驗證明,具有消炎、抗滲出、增加靜脈張力、改善血液循環以及糾正腦功能失常等作用。對蛋白質、鹿角菜、葡聚糖引起的大鼠實驗性足趾水腫,以及因棉花球或甲醛濾紙片所引起的肉芽腫均有明顯抑制作用。對一氧化碳等引起腦水腫的動物具有明顯的保護作用。實驗表明,在水腫發生前16h給藥,對炎癥或腫脹的抑制率最高,其對大鼠蛋清關節炎的抑制作用為氫化可的松的4~5倍,對大鼠巴豆油急性滲出和磷酸組胺引起的小鼠毛細血管通透性增大具有顯著的抑制作用,其強度分別約為氫化可的松的7倍和8倍,并能對抗紫外光紅斑滲出及緩激肽所致家兔后肢淋巴通透性增加,對人的離體靜脈有增加張力的作用。靜脈給藥對大鼠和蛙的腸系膜靜脈有收縮作用,且可顯著改善局部血液循環,對兔腦水腫引起的腦電圖異常和大腦總阻抗降低均有糾正作用。
物化性質
外觀與性狀:白色粉末
密度:1.46g/cm3
沸點:1140.6oCat760mmHg
閃點:311.8oC
折射率:1.627
藥劑類型
1.滴眼劑:1%~5%。2.眼膏:2%。
藥物動力學
以氚標記的七葉皂苷鈉按1mg/kg體重給大鼠靜脈給藥,顯示分布于血、肝、腎、肌肉、胃、腸、涎腺等。靜脈注射1h后約有給藥量的1/3從膽汁或尿中排泄,其中大部分由膽汁排泄,6h后血中含量僅為給藥量的6%。
適應證
適用于創傷性腫脹、腦挫傷、腦震蕩、腦血管病或腦炎時腦水腫引起的腦功能失常,亦可用于脊柱病痛、靜脈曲張、靜脈炎、下肢潰瘍、肛門軟組織腫脹、燒傷及燙傷水腫的治療。
禁忌證
妊娠期頭三個月者禁用。2.腎損傷、腎衰竭、腎功能不全的外傷患者均禁用。
注意事項
對大面積軟組織損傷、嚴重的頭部外傷或大面積燒傷時并發的腎衰竭者,應慎用。
不良反應
個別患者給藥后有過敏性皮疹、食欲缺乏、注射部位腫痛和硬結等反應。應用本品需監測腎功能的變化,發現腎功能稍不正常時應立即停藥。
用法用量
靜脈注射:每天5~10mg。將七葉皂苷鈉溶于0.9%氯化鈉注射劑5~10ml中,靜脈推注。1.危象患者如腦外傷、腦出血:可多次給藥,但一日劑量不宜超過25mg。2.對有靜脈炎傾向的患者和口服避孕藥的婦女:藥物宜用10~20ml溶媒溶解后進行靜脈注射。
藥物相互作用
使用七葉皂苷鈉時,其他能與血漿蛋白結合的藥物應少用或慎用。對腎毒性較大的藥物也不宜與之配伍使用。
專家點評
具有消炎、抗滲出、增加靜脈張力、改善血液循環以及糾正腦功能失常等作用。對一氧化碳等引起腦水腫具有明顯的保護作用。
參考資料 >
七葉皂苷.www.chem960.com.2016-05-18