羥氯（Hydroxy chloroquine）（羥氯喹啉，Plaquenil,Ercoquin,Quensyl），1944年科學家在氯喹的基礎上研究出一種新型抗瘧疾藥。本藥的化學結構與氯喹相似，抗瘧作用也相同，但毒性僅為氯喹的一半。可抑制磷脂酶A活性，干擾DNA功能，抑制前列腺素形成等。本藥有紛樂，賽能兩種品牌，規格分別為100mg，200mg。
本藥具有抗炎、免疫調節及光濾作用，并有抗凝作用，為氯喹的較優良代替物。本藥主要經腎緩慢排出。臨床用于瘧疾的預防與治療，也用于紅斑狼瘡（盤狀和系統）和類風濕性關節炎的治療。
腎功能不全、血卟啉病、血液病、代謝性酸中毒、葡糖-6-磷酸脫氫酶缺陷、慢性酒精中毒、銀屑病者及兒童慎用。
醫學用途
制劑與規格
紛樂
上海中西 Tab.【乙】：0.1g×14片，32.30元/盒
賽能
賽諾菲 Tab.【乙】：0.2g×10片，56.24元/盒
適應病癥
本品用于對潛在嚴重副作用小的藥物應答不滿意的以下疾病：類風濕關節炎，青少年慢性關節炎，盤狀紅斑狼瘡和紅斑狼瘡，以及由陽光引發或加劇的皮膚病變。
藥物成分
本品主要成分為硫酸羥氯喹片。
用法用量
成人口服常規治療劑量：
①預防瘧疾：進入瘧疾流行區前2周開始服用，400mg,1次/周，直至離開流行區8周后。如果不能在進入流行區前2周開始服用，初始劑量應加倍(800mg),分2次服用，間隔6h。
②治療瘧疾：首次800mg,6~8h后服400mg,以后400mg/d,連用2d。或首次10mg/kg,2h后服5mg/kg,間隔18h后服5mg/kg,間隔24h后第4次服5mg/kg。
③紅斑狼瘡：首次400mg,1~2次/d,連用數周至數月不等，直至病情緩解，維持量為200-400mg/d。
④類風濕性關節炎：初始劑量400~600mg/d,連用4~12周，維持量為200~400mg/d。如用藥6個月無效應停藥。
藥理機制
本品的確切作用機制尚不完全清楚，可能包括與巰基的相互作用、干擾酶的活性（包括磷酸脂酶，NADH細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)和DNA結合，穩定溶酶體膜，抑制前列腺素的形成，抑制多形核細胞的趨化作用和吞細胞的作用、干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。
藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全。給予健康志愿者單次口服0,4g后，其平均血藥峰值在53~208ng/ml范圍，平均為105ng/ml.平均達峰時間為1.83h。原藥和代謝物廣泛分布于機體。本品主要在肝臟去甲基化代謝。原藥和代謝產物主要隨尿緩慢排泄，消除t1/2約為32d。
風險與禁忌
不良反應
①神經過敏、情緒改變、夢魘、頭痛、眩暈、耳鳴、耳聾、眼球震顫、驚厥、共濟失調等。
②肌無力、眼外肌麻痹、腱反射減退或消失。
③可出現白發、脫發、瘙癢、皮膚及黏膜色素沉著及多種皮疹。
④貧血、再生障礙性貧血、粒性白細胞缺乏癥、白細胞減少癥、血小板減少癥等血細胞減少相關反應，以及體重減輕、疲勞、血卟啉病惡化、非光敏性銀屑病等。有報道尚可引起心肌病。建議進行定期的血細胞計數，如出現異常應停用本品。
禁忌
藥物相互作用
5、與西咪替丁合用，可增加本藥血藥濃度。可能的機制是西咪替丁可抑制本藥的代謝。
6、與地高辛合用，可增加地高辛的血藥濃度。
7、與美托洛爾合用，可增加美托洛爾的生物利用度。
歷史
1820年，法國藥學家從金雞納樹皮中成功提煉出歷史上最早的抗瘧疾藥——奎寧。1934年，德國科學家化學合成了與天然奎寧結構相近的藥物，命名為氯喹，用于治療瘧疾，相比奎寧，更加安全有效。1944年，科學家在氯喹的基礎上研究出一種新型抗瘧疾藥——羥氯喹。羥氯喹的治療效果與氯喹一樣，但毒性僅為氯喹的一半。羥氯喹跟氯喹的區別在于用羥乙基替代了氯喹中的一個乙基，正是因為這一小小的不同，使羥氯喹在人體胃腸道吸收更快，體內分布更廣。
貯藏方法
遮光，密封保存。
爭議
2020年6月，英國《柳葉刀》雜志4日應4名共同作者中3人要求，撤回5月22日刊發的“羥氯喹可能加劇新冠患者病亡風險”的研究報告。報告具有一定影響力，但其援引數據的可信度引發學界質疑。
當地時間2020年6月17日，世界衛生組織宣布，由于研究顯示羥氯喹未能降低新冠肺炎住院患者死亡率，將在團結試驗中停止使用羥氯喹。
2020年6月20日，美國國立衛生研究院宣布已經停止羥氯喹的臨床測試。研究院稱，根據測試結果，羥氯喹即使沒有副作用，但對治療新冠肺炎也沒有效果。
2021年3月2日，世界衛生組織正式宣布，抗瘧疾藥物羥氯喹并不能讓人們免于感染新冠病毒。
參考資料 >
氯喹、羥氯喹的前生與今世.人民網.2024-01-21
羥氯喹.中國醫藥信息查詢平臺.2022-12-13
《柳葉刀》撤回爭議羥氯喹研究報告.新浪.2020-06-06
世衛組織：未能降低死亡率 將在團結試驗中停用羥氯喹.世衛組織：未能降低死亡率 將在團結試驗中停用羥氯喹.2020-06-18
美國國立衛生研究院停止羥氯喹臨床測試.新京報網.2020-06-21
“病毒專家”特朗普遭世衛打假：他吹捧的“奇跡藥”對新冠無效.今日頭條.2021-03-03