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福來恩
來源:互聯網

福來恩(化合物氟蟲腈 Spot-On for Dogs/Cats)是一種用于狗和貓的復合殺蟲劑,主要成分是非潑羅尼(Fipronil)和甲氧普烯((S)-methoprene),它是一種廣譜殺蟲劑和殺蜱劑。其驅殺效力可以維持在一整個月。是一種外用產品,通常以液體滴劑的形式提供。它的作用是通過確認寵物毛發已經干燥后,將滴管尖端折斷,再直接在寵物的皮膚上涂抹或滴入,將藥物吸收到皮膚和毛發中,以達到驅除和預防多種寄生昆蟲的效果。

福來恩通常分為滴劑、噴劑和片劑,滴劑通常為0.5ml/管噴劑約為100ml/瓶。主要成分非潑羅尼是一種神經毒劑,可干擾昆蟲和蜱的神經系統,導致其癱瘓和死亡。當福來恩被應用于寵物的皮膚上時,藥物會逐漸釋放出來,非潑羅尼藥劑會在12小時之內殺死跳蚤,從而阻斷跳蚤的繁殖,并在一段時間內提供持久的寄生蟲控制。過敏的個體雖少見,但仍可能發生。對于點藥的局部可能有刺激作用。如果刺激長時間存在,或越來越嚴重,應立即與獸醫學聯系。該藥物可以用于預防和治療多種寄生蟲感染,包括跳蚤、蜱、虱子和某些寄生蟲引起的皮膚病。它可以有效地殺滅成蟲和幼蟲,并提供持久的保護,以防止新的寄生蟲感染。

使用福來恩時需要注意個人防護,在通風良好的房間中進行噴霧。噴霧過程中切勿飲食,吸煙,避免噴霧進入眼睛,如果不慎眼睛或皮膚接觸到藥物,立即用大量清水進行沖洗。在噴霧給藥完成后應該立刻洗手清潔,去除殘余附著。

主要成分

Fipronil是一種對多種害蟲有優異防治效果的光譜殺蟲脒劑,Fipronil的殺蟲作用是通過干擾寄生昆蟲神經系統來實現的。它能夠阻斷寄生蟲神經細胞中的氯離子通道,導致神經信號傳遞異常和神經毒性效應,最終導致寄生蟲的癱瘓和死亡。對擬除蟲菊酯類,氨基甲酸酯類殺蟲劑耐藥的害蟲仍然有較高的敏感性。

2.(S)-methoprene甲氧普烯

(S)-Methoprene是一種昆蟲植物生長調節劑IGR被歸類為生物合理控制劑,通過中斷正常發育來控制昆蟲。當顆粒浸入水中時,它們會釋放(S)-烯蟲酯長達30天,防止成蟲出現,經處理的幼蟲繼續正常發育至蛹期,之后它們無法羽化。與傳統殺蟲劑不同,(S)-Methoprene不是直接毒素。它是針對特定目標的,不會傷害哺乳綱、水禽,甚至有益的掠食性昆蟲。

藥理機制

福來恩的藥效原理可以分為兩部分,第一步是通過攻擊和擾亂寄生蟲的神經系統來實現。具體來說,氟蟲腈會與跳蚤、蜱等寄生蟲體內的神經細胞上的氯離子通道發生相互作用。

正常情況下,氯離子通道在寄生蟲的神經細胞中起著重要的功能,控制神經信號的傳遞。然而,非潑羅尼與昆蟲神經中樞細胞上γ-氨基丁酸受體結合,阻塞神經細胞的氯離子通道,從而干擾蟲體中樞神經的正常功能,導致昆蟲和螨的中樞神經系統過度興奮而死亡。氟蟲腈擬除蟲菊酯類,氨基甲酸酯類殺蟲劑耐藥的害蟲仍然有較高的敏感性。

第二步是通過(S)-Methoprene有針對性對于寄生蟲幼蟲中斷正常發育來控制昆蟲,防止成蟲出現,經處理的幼蟲繼續正常發育至蛹期,之后它們無法羽化。由于(S)-Methoprene不是直接毒素。它是針對特定目標的,不會傷害哺乳綱所以對于寵物來說更加安全。并且福來恩?藥劑具有高親脂性,在肩胛骨處滴用后24小時內隨著皮脂擴散至全身體表,并儲存于皮脂腺中。此后藥劑不斷隨著皮脂腺分泌的油脂,順著毛囊持續補充至全身體表,這正是福來恩?驅殺效力可以維持在一整個月以上的原因,即使洗澡、玩水或游泳也不影響效力。當福來恩被應用于寵物的皮膚上時,藥物會逐漸釋放出來。跳蚤跳上犬貓身上后,立即開始吸血,雌蚤在24-36小時后產卵。非潑羅尼藥劑會在12小時之內(雌蚤產卵之前)殺死跳蚤,從而阻斷跳蚤的繁殖。這樣可以給寵物提供長效的驅蟲殺蟲脒效力,并且由于是體外使用,福來恩?儲存在體表與皮脂腺,不會進入體內血液循環,所以跳蚤、蜱蟲并非吸血死亡,而是接觸到犬貓皮膚表面的福來恩?藥劑一段時間后死亡,屬于「接觸性殺蟲」的作用機制。

醫學用途

適應癥

規格與用量

外用

滴劑

規格

規格(犬):每1ml含非潑羅尼100mg、甲氧普烯90mg

包裝(犬):S 0.67ml/管(<10kg);M 1.34ml/管 (10-20kg);L 2.68ml/管(20-40kg)

規格(貓):0.5ml:非潑羅尼50mg、甲氧普烯60mg(貓滴只有一種規格)

包裝(貓):0.5ml/管

使用方法

外用,滴于皮膚。適用于八周齡以上犬貓。

噴劑

產品規格

規格:100ml:0.25g包裝:100ml/瓶,250ml/瓶

使用劑量

二日齡以上的所有犬貓,每公斤體重3-6ml。

按毛發長度和密度,短毛狗每公斤3ml,長毛狗每公斤6ml。

使用方法

噴霧:每1kg體重,犬、貓3-6ml。根據動物毛發長度調整用量,即用250ml瓶裝藥噴霧2-4次(每次噴霧1.5ml),或100ml瓶裝藥噴霧6-12次(每次噴霧0.5ml)。用藥時應距離10-20cm處向動物全身逆毛噴霧,揉搓被毛,確保被毛層全部濕潤,勿用毛巾擦干,應自然干燥。

內服

犬心保

產品規格

S片:伊維菌素68ug+噻嘧啶163mg/片;

M片:伊維菌素136ug+雙羥酸噻326mg/片;

L片:伊維菌素272ug+雙羥萘酸噻嘧啶652mg/片。

使用方法與使用計量

以本品計。內服:體重在11kg以下的犬,S片一片;體重在12~22kg的犬,M片一片;體重在

23~45kg的犬,L片一片;體重在45kg以上的犬可用不同規格片配合使用(犬每個月推薦的最小

給藥劑量為伊維菌素6μg/kg體重和雙羥萘酸噻嘧啶5mg/kg體重)。每月一次。

使用情況

2004年4月25日,中華人民共和國農業部公告,批準梅里亞有限公司法國生產廠等5家公司的8種獸藥產品在我國注冊,其中包含非潑羅尼滴劑(貓用),非潑羅尼滴劑(狗用)。

2021年04月23日,中華人民共和國農業農村部公告,批準變更注冊:企業名稱變更為德國勃林格殷格翰動物保健有限公司 Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH,生產廠名稱變更為勃林格殷格翰動物保健有限公司法國吐魯茲生產廠 Boehringer Ingelheim Animal Health France

化學信息

化學名稱:5-氨基1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(三氟甲基亞磺基)吡唑3-氰氣,英文化學名:5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(trifluoromethylsulfinyl)pyrazole-3-carbonitrile。

分子式:C12H4Cl2F6N4OS,分子量:437.1g/摩爾

CAS號:120068-37-3

2.(S)-methoprene甲氧普希

化學名稱:2-丙基(2E,4E,7S)-11-甲氧基3,7,11-三甲基十二-2,4-二烯酸,英文化學名:propan-2-yl(2E,4E,7S)-11-methoxy-3,7,11-trimethyldodeca-2,4-dienoate

分子式:C19H34O3,分子量:310.5g/mol

CAS號:65733-16-6

藥代動力學

生產廠家指出,非潑羅尼為高親脂性藥物,藥物滴在犬的肩骨間的皮膚上,藉由皮膚表面的油脂擴散,產生殘余活性。局部用藥,大約在24小時內分布至全身表面并儲存于皮脂腺中,之后經由皮膚正常的皮脂分泌而持續釋放至皮膚表面及毛發上。經皮膚吸收進入血液的量很少,但分布較為廣泛,主要貯存在脂肪組織。進入全身系統的非潑羅尼主要代謝為其磺物,與未代謝的非潑羅尼通過尿液和糞便排出體外。

風險與禁忌

注意事項

1.避免噴霧入眼。

2.福來恩?滴劑和噴劑能持續殺滅跳蚤與壁虱,效果長達30天。為取得最佳效果,建議使用前2天和使用后2天避免用洗浴液洗澡,保證福來恩?藥劑貯存到位。

3.操作人員在噴霧該藥劑時的注意事項:(1)噴霧給藥,特別是群體給藥時需戴手套;(2)在通風良好的房間中噴霧;(3)噴霧完畢后洗手;(4)噴霧期間勿吸煙、勿飲食。

4.置于兒童不可觸及處。

5.噴霧后動物應遠離火源或熱源至少30分鐘,直至被毛干燥。

不良反應

過敏的個體雖少見,但仍可能發生。對于點藥的局部可能有刺激作用。如果刺激長時間存在,或越來越嚴重,應立即與獸醫聯系。作為局部外用殺蟲劑,使用時應注意:用藥時,請勿吸煙、飲酒或進食;用藥后,用肥皂和清水洗水;如果眼睛或皮膚接觸到藥物,立即用大量的水進行清洗,如長時間存在刺激作用,請去找專業醫生就診,如皮膚接觸到藥品,應用水和香皂清洗。

藥物相關歷史

勃林格殷格翰(boehringer ingelheim):勃林格殷格翰公司是全球領先的生物制藥公司之一。自1885年成立以來,勃林格殷格翰始終是一家獨立的家族企業。公司總部位于德國殷格翰,全球約52,000名員工。中國總部位于上海市,核心業務包括:人用藥品、動物保健和生物制藥合同生產。公司寵物保健產品有:勃欣定?(匹莫苯丹咀嚼片),博來恩?(復方非潑羅尼吡滴劑),美達佳?(美洛昔康內服混懸液),普維康?(非羅考昔咀嚼片),圣咪樂?(替米沙坦內服溶液)等。勃林格殷格翰致力于研究突破性療法,旨在改善人類和動物的健康。

專利詳情

專利名稱:DerivativesofN-pyrazoles

專利號:US 5232940.

專利公開日期:1993年8月3日

專利申請日期:1985年12月20日

專利擁有者:May乙Bake公司(現為羅納普朗克公司或Aventis公司)

該品種申請了我國石油化工局的行政保護,且已授權。同時也申請了中國專利如CN 86108643、CN 88103601和CN 1030410等,均已授權。合成方法

參考資料 >

福來恩 ? (復方非潑羅尼滴劑,非潑羅尼噴劑).勃林格殷格翰動物保健.2023-11-16

什么是S-Methoprene?.smsl.2023-11-16

中華人民共和國農業農村部公告 第47號.中華人民共和國農業農村部.2023-11-16

中華人民共和國農業部公告第2138號.中華人民共和國農業農村部.2023-11-17

犬心保(伊維菌素雙羥萘酸噻嘧啶咀嚼片).勃林格殷格翰動物保健.2023-11-16

福來恩犬心保狗狗體內外驅蟲藥跳蚤蜱蟲非潑羅尼犬用驅蟲體內體外.天貓.2023-11-17

中華人民共和國農業部公告 第377號.中華人民共和國農業農村部.2023-11-17

中華人民共和國農業農村部公告 第415號.中華人民共和國農業農村部.2023-11-17

Fipronil | C12H4Cl2F6N4OS | CID 3352 - PubChem.pubchem.2023-11-16

S-Methoprene | C19H34O3 | CID 1711973 - PubChem.pubchem..2023-11-16

勃林格殷格翰在中國.勃林格殷格翰.2023-11-16

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