"英文名稱(chēng):S-(-)-Carbidopa 英文別名:3-(3
基本信息
CAS登錄號(hào):28860-95-9
中文名稱(chēng)：卡別多巴；卡比多巴;(S)-3-(3,4-二羥基苯基)-2-基-2-異丁酸
英文名稱(chēng):S-(-)-Carbidopa
英文別名:3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-甲基propanoic acid
分子量:226.23
EINECS登錄號(hào):249-271-9
性質(zhì)描述
結(jié)晶體。熔點(diǎn)203-205℃（分解）。
產(chǎn)品應(yīng)用
用作脫羧酶抑制劑。與左旋多巴合用組成的信尼麥（Sinemet)是目前治療帕金森病的首選藥物之一，可降低左旋多巴的劑量，減少毒副作用。
其他信息
Strecker法的合成路線。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基4-羥基苯乙烯（Ⅱ）的制備將香草醛；甲苯；79-24-3；乙酸和正丁胺反應(yīng)得棕黃色結(jié)晶。2.α-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙（Ⅲ）及亞硫酸氫鈉加成物的制備。將（Ⅱ）與甲苯一起加熱加入鐵粉和濃鹽酸，回流反應(yīng)結(jié)束后過(guò)濾，用乙二胺四乙酸二鈉水溶液洗滌甲苯溶液，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾后加入亞硫酸氫鈉水溶液，攪拌、析晶、過(guò)濾、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基β-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙腈（V）的制備將（N）、氰化鈉、水及乙醚混合攪拌，加入水合肼，反應(yīng)完畢后過(guò)濾，濾餅用水洗滌，經(jīng)真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羥基苯基）丙醇（Ⅵ）的制備將45-48氫溴酸冷至-8℃以下，通氯化氫至飽和。然后分批加入肼基，于-8℃攪拌反應(yīng)8h。置冰箱中過(guò)夜。次日升溫回收氯化氫，并于95℃反應(yīng)3h，再將反應(yīng)液減壓病蒸干，加入乙醇溶解殘留物，冷至室溫過(guò)濾，濾液用二乙胺中和至pH為6.4，再置冰箱中過(guò)夜，其后經(jīng)處理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.將（Ⅵ）、L-卡比多巴晶種、濃鹽酸加入沸水中溶解，加活性炭脫色過(guò)濾，濾液冷至60℃，在攪拌下再加一部分L-卡比多巴晶種。然后在1h內(nèi)勻速降至35℃，保溫?cái)嚢?.5h，過(guò)濾，濾餅經(jīng)干燥得L-卡比多巴。母液補(bǔ)加（Ⅵ），重復(fù)拆分操作。在升溫至60℃時(shí)，可交叉加入D-卡比多巴晶種，以拆分右旋體。如此循環(huán)處理，一般可拆分6-7次左旋體，平均拆分收率37.3（理論拆分收率50）
參考資料 >