拉西林（英文名：Piperacillin）是一種廣譜青霉素，臨床上主要用于綠膿桿菌和各種敏感革蘭氏陰性桿菌所致嚴(yán)重感染，如血流感染、下呼吸道感染、骨與關(guān)節(jié)感染、尿路感染等。
該藥在使用期間常出現(xiàn)過敏反應(yīng)，如過敏性休克、血清樣反應(yīng)等不良反應(yīng)。該藥可經(jīng)乳汁排出少量，哺乳期婦女需慎用，口服該藥不吸收，在肝內(nèi)不被代謝，僅有少量藥物在腸道內(nèi)通過細(xì)菌水解成為無活性藥物。該藥系通過腎（腎小球濾過和腎小管分泌）和非腎（主要經(jīng)膽汁）途徑清除。
哌拉西林的主要劑型為注射液，給藥方式為靜脈注射，注射用注射用他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉屬于醫(yī)保甲類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
主要用于綠膿桿菌和各種敏感革蘭氏陰性桿菌所致嚴(yán)重感染，如血流感染、下呼吸道感染、骨與關(guān)節(jié)感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮膚及皮膚和軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用，亦可用于有中性粒細(xì)胞減少癥等免疫缺陷病患者的感染。
用法用量
制劑與規(guī)格
注射用注射用他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉（按哌拉西林計）：（1）0.5g；（2）1g；（3）2g；（4）4g。
藥理機(jī)制
哌拉西林為廣譜芐青霉素，對大腸桿菌、變形桿菌屬、肺炎克雷伯菌、綠膿桿菌、奈瑟氏球菌（不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）等皆有較好的抗菌作用，不產(chǎn)β-內(nèi)胺酶的沙門菌屬和志賀氏菌屬也對該藥敏感。產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸桿菌、普羅威登菌和不動桿菌屬對該藥的敏感性較差，沙雷氏菌屬和產(chǎn)酶流感嗜血桿菌多耐藥。除耐青霉素金黃色葡萄球菌外，該藥對革蘭氏陽性菌也有較好作用。對腸球菌的抗菌活性較氨芐西林為低。脆弱類桿菌對該藥也比較敏感。該藥對青霉素結(jié)合蛋白3（PBP-3）有高度親和力，對PBP-2有中度親和力，僅在高濃度時才對PBP-1有作用。
藥代動力學(xué)
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
注意事項
特殊人群用藥
禁忌證
該藥每1g含鈉1.85mmol。用前必須先做芐青霉素皮膚敏感試驗，結(jié)果陽性者禁用。
藥物相互作用
風(fēng)險提示
歷史
使用情況
哌拉西林（INN：piperacillin）是一種半合成的β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，化學(xué)本質(zhì)屬尿酸芐青霉素。哌拉西林的相關(guān)專利于1974年取得。1981年，該藥物獲批上市。臨床上哌拉西林一般會與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦聯(lián)用以增強(qiáng)療效。不過哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用的療法因青霉烷一般不能與耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的青霉素結(jié)合蛋白高效結(jié)合而難以有效殺滅MRSA。哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用是美國非聯(lián)邦醫(yī)院中最常使用的治療方法之一，美國胺公司以2300萬美元的價格購買了除日本以外的全部銷售權(quán)。美國氰胺公司的產(chǎn)品于1980年在德國銷售，1982年在美國出售。
化學(xué)信息
哌拉西林（Piperacillin）為半合成的酰脲基芐青霉素，為氨芐西林的哌嗪衍生物，臨床用其鈉鹽，1.04g該藥鈉鹽相當(dāng)于1g哌拉西林。化學(xué)名：(6R)-6-[R-2-(4-乙酯2，3-diox- opiperazine-l-carboxamido )-2-phenylacetamido] penicillanic acid monohydrate;3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-l-azabicyclo[3.2.0]庚烷2-carboxylic acid 堿式硫酸鉛，分子式C23H27N5O7S·H2O，分子量為535.6，該藥為白色或近白色吸濕性粉末（或固體），易溶于水或甲醇，幾乎不溶于乙醇或乙酸乙酯，40%水溶液的PH為5.5~7.5。
專利
專利號為US4087424A，1974年提出申請，1995年專利到期申請公司為富山化學(xué)株式會社。
參考資料 >
哌拉西林.中國醫(yī)藥信息查詢平臺.2023-10-05
藥物警戒快訊2016年第4期.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-28
藥物警戒快訊第11期.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-28
藥物警戒快訊第9期.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-28
哌拉西林的應(yīng)用.ChemBook.2023-10-06