利福平（Rifampicin）為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原菌均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌（包括麻風分枝桿菌等）在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平與其他抗結核藥聯合用于結核病初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療；亦適用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。還可用于敏感微生物所致眼部感染，如沙眼、結核性眼病及某些病毒性眼病等。
該藥一般較易耐受，不良反應較常發生于間歇治療期中或重新開始已中斷了的治療之后。該藥滴眼可發生輕度刺激癥狀。對利福平過敏者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用，在確有應用指征時，應權衡利弊后決定是否使用。
利福平可通過口服、靜脈滴注等方式進行給藥，常見的劑型有片劑、膠囊劑、注射劑、滴眼液等。該藥為醫保甲類。
醫學用途
適應證
用法與用量
制劑與規格
藥理機制
利福平為半合成廣譜殺菌藥，屬于抗生素類。該藥與依賴于脫氧核糖核酸的核糖核酸多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌核糖核酸的合成，防止該酶與脫氧核糖核酸連接，從而阻斷核糖核酸轉錄過程。該藥對結核分枝桿菌具有高度抗菌活性；部分非結核分枝桿菌對利福平敏感。該藥對葡萄球菌包括甲氧西林耐藥菌株具有強大的抗菌活性；肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、腸球菌、炭疽桿菌、單核細胞增多性單核細胞增生李斯特氏菌對利福平敏感。革蘭陰性菌中腦膜炎奈瑟菌、奈瑟氏球菌對利福平高度敏感；黃桿菌屬對利福平敏感，流感嗜血桿菌包括氨芐西林耐藥菌株對利福平通常敏感。利福平對嗜肺軍團菌具有強大抗菌作用，對沙眼衣原體、鸚鵡熱衣原體、立克次體、伯氏考克斯體均具有良好抗微生物活性。
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
國家藥品監督管理局發布《藥物警戒快訊》第12期，警示利福平的維生素k依賴性凝血障礙風險。
利福平可以導致維生素K依賴性凝血障礙和嚴重的出血。建議針對有特別出血風險的患者應監測凝血障礙的發生情況，如出現維生素K缺乏、低凝血酶原血癥時應適當考慮補充維生素K。應避免與能導致維生素K依賴性凝血障礙的抗生素聯用，如頭孢唑林鈉或其他含有N-甲基巰基四唑側鏈的頭孢菌素，因為這可能會導致嚴重的凝血功能障礙。
歷史
利福平最初是由意大利Leptit公司Maggi等人在1966年，通過將3-甲酰利福霉素S與1-甲基-4-氨基哌嗪反應合成N-N雙取代的腺類化合物。利福平的發明使結核病的治療發生了一次重大飛躍，有了它完全可以不需手術而把病情控制下來。
中國最早于1972年由四川抗菌素工業研究所開發成功，用3-甲酰利福霉素制成利福平。1974年起，四川制藥廠、四川長征制藥廠、上海第五制藥廠等企業先后投入生產，以利福霉素與二羥甲基特丁胺環合后再與甲基氨基嗪縮合而成。
使用情況
1968年在意大利由法國賽諾菲－安萬特集團首次上市銷售，商品名RIFADIN，上市劑型包括膠囊、片劑和糖漿。由于其療效確切，很快就在全球多個國家使用。利福平已被收入中國藥典（2015年版二部）中，以及美國、英國、日本、印度等多國藥典。
利福平由于副作用較小、可以和其他藥物聯用等特點，很快成為全球抗結核病的一線用藥。中國市場上抗結核藥有近20個品種，《國家醫保目錄》的抗結核藥種類中，利福平口服常釋劑為甲類藥品，利福平注射劑、復方異煙/利福平、復方異煙肼/利福平/吡嗪酰胺為乙類藥品。
化學信息
專利
參考資料 >
Rifampicin | C43H58N4O12 | CID 135398735 - PubChem.PubChem.2023-09-28
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-28
藥物警戒快訊 第12期（總第188期）.國家藥品監督管理局.2023-09-28
老藥利福平增速走低.醫藥經濟報.2023-09-28