丁酸氫化可的松(Hydrocortisone Butyrate)是一種糖皮質激素,用于治療皮炎,如接觸性皮炎、異位性皮膚炎、脂溢性皮炎、濕疹、神經性皮炎、銀屑病等瘙癢性及非感染性炎癥性皮膚病。
偶可出現瘙癢、干燥及燒灼感。用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥,并將局部藥物洗凈,必要時向醫師咨詢。長期局部外用,可引起糖皮質激素類的不良反應,如痤瘡樣皮炎、毛細血管擴張癥、色素脫失或沉著、增加對感染的易感性等。
20世紀60年代末,荷蘭Brocade藥廠實驗室利用Hansch和Fujita氏的結構-活性關系法,幾經改進成功的在氫化可的松的17位上引入了丁酸,即一種新的化學藥物-丁酸氫化可的松。
丁酸氫化可的松在中國已納入醫保,屬于醫保乙類,常用劑型為軟膏劑。其狀態為白色或類白色結晶性粉末。
醫學用途
適應證
外用適用于對糖皮質激素外用有效的皮炎,如接觸性皮炎、異位性皮膚炎、脂溢性皮炎、濕疹、神經性皮炎、銀屑病等瘙癢性及非感染性炎癥性皮膚病。可適于兒童及面部皮損的使用。
用法用量
外用均勻涂于患處,用后輕輕揉搽,每日2~3次。對頑固、肥厚性皮損可采用封包療法。
制劑規格
丁酸氫化可的松乳膏:0.1% 10g:10mg。
藥理機制
是一個不含的中效糖皮質激素。外用能降低毛細血管通透性,抑制角質生成和細胞增殖,具有抗過敏、抗炎癥的作用。由于在化學結構中不含氟,局部外用不良反應的發生率低,可適于兒童及面部皮膚的使用。
藥代動力學
丁酸氫化可的松乳膏為局部外用給藥制劑,而局部透皮給藥后的藥物動力學,與其他途徑完全不同,由于角質層有很大的貯存作用和較低的運輸能力,藥物透皮吸收后,在低血藥濃度峰值之后,是一個長時期的非常低血藥濃度擴散期,這一擴散期可持續數日之久。向血轉運后,被酯酶水解為氫化可的松。在消化道、肝、腎及膀胱分布較多,主要隨糞便排泄。
風險與禁忌
不良反應
偶可出現瘙癢、干燥及燒灼感。用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥,并將局部藥物洗凈,必要時向醫師咨詢。長期局部外用,可引起糖皮質激素類的不良反應,如痤瘡樣皮炎、毛細血管擴張癥、色素脫失或沉著、增加對感染的易感性等。
禁忌證
1.對本藥及基質成分過敏者和對其他糖皮質激素過敏者禁用。
2.原發性細菌性、真菌性及病毒性等感染性皮膚病禁用。
3.不宜用于破損皮膚。
注意事項
1.嬰兒及兒童勿長期、大面積使用或采用封包治療,以免抑制下丘腦垂體腎上腺軸,產生繼發性腎上腺功能不足。
2.孕婦、哺乳期婦女應考慮用藥的利弊,慎重使用。
3.避免與眼接觸。
4.久用可產生耐受性。
兒科注意事項
1.可適于兒童及面部皮損。
2.嬰兒及兒童勿長期、大面積使用或封包治療。
歷史
自20世紀50年代初,外用的皮質類固醇被用于皮膚科以來,人們就試圖合成比氫化可的松(HC)更加有效的皮質激素。20世紀60年代末,荷蘭博科(Brocade)藥廠實驗室利用Hansch和Fujita氏的結構-活性關系法,幾經改進成功的在氫化可的松的17位上引入了丁酸酯,即一種新的化學藥物-丁酸氫化可的松。
使用情況
津藥藥業有限公司于1994年研制開發了丁酸氫化可的松及其制劑。皮膚科用藥主打品種尤卓爾(丁酸氫化可的松乳膏)是中國首仿,在臨床和OTC渠道都有很好的應用,市場占有率占主導地位,2023年該產品榮獲“中國連鎖藥店最具合作價值單品”。2022年,全球皮質激素原料藥市場規模約23億美元,預計2026年將達到29億美元,年復合增長率為5.62%。中國市場規模增長快速,預計將由2022年的8億美元增長到2026年的10.5億美元,年復合增長率為6.25%。
化學信息
CAS:13609-67-1
ATC:D07AB02
物理化學性狀:本品為白色或類白色結晶性粉末,幾乎不溶于水,微溶于乙醇或二氯甲烷。
熔點:210.0 °C-214.0 °C
沸點:466.2°C
化學名:Hydrocortisone17α-butyrate
分子式:C25H36O6
分子量:432.5
專利
2009年11月26日天津金耀集團有限公司申請丁酸氫化可的松的合成專利,2012年5月23日公布。2019年8月15日天津金耀藥業有限公司申請一種丁酸氫化可的松外用制劑專利,2021年2月23日公布。
參考資料 >
丁酸氫化可的松.中國醫藥信息查詢平臺.2023-09-13
丁酸氫化可的松的藥理作用.chemical book .2023-09-13
丁酸氫化可的松.chemical book.2023-09-13
丁酸氫化可的松.國家藥品監督管理局.2023-09-13
津藥藥業股份有限公司關于參加2023年度天津轄區上市公司半年報業績說明會暨投資者網上集體接待日活動情況公告.新浪財經.2023-09-14
津藥藥業:2022年年度報告.新浪財經.2023-10-13
丁酸氫化可的松.愛企查.2023-09-14
一種丁酸氫化可的松外用制劑.愛企查.2023-09-14