草酸艾司西酞普蘭（英文名：艾司西酞普蘭 草酸鹽），艾司西酞普蘭是西酞普蘭的右旋光學異構體，該藥是一種高選擇性5－羥色胺再攝取抑制藥，作用機制類似于氟西汀，常用于治療抑郁癥，伴或不伴廣場恐怖的驚恐障礙以及廣泛性焦慮等疾病。
該藥在使用期間可能會出現一些不良反應，如惡心、口干、食欲減退、多汗、頭痛、失眠、癲癇發作等。
草酸艾司西酞普蘭為白色或類白色結晶性粉末，該藥的給藥方式為口服給藥，主要劑型為片劑。其中草酸艾司西酞普蘭片為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法用量
口服（可以與食物同服）。
制劑與規格
草酸艾司西酞普蘭片：（1）5mg；（2）10mg；（3）20mg。
藥理機制
草酸艾司西酞普蘭是消旋西酞普蘭的S-對映異構體，為一種高選擇性5－羥色胺再攝取抑制藥，其作用機制類似于氟西汀，被假定為在中樞神經系統中對血清素的活性有增強作用，而對去甲腎上腺素和多巴胺能神經元的再攝取僅有極小作用，對a受體，β受體、M 受體和 H受體幾乎無親和力。
藥代動力學
口服吸收完全，不受食物影響，多次給藥后達峰時間平均4小時，生物利用度約80%。艾司西酞普蘭及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%，主要經肝臟CYP2C19代謝，代謝產物具有藥理活性，主要以代謝產物的形式從尿排出，多次給藥后半衰期約為30小時，代謝產物的半衰期更長。
風險與禁忌
不良反應
治療嚴重抑郁癥可發生如下不良反應
治療廣泛性焦慮障礙可發生如下不良反應。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
藥物成癮與藥物濫用
該藥的藥理機制與地西泮相似，該藥應在1~2周的時間內逐漸停藥，避免產生撤藥癥狀。
風險提示
歷史
使用情況
草酸艾司西酞普蘭（來士普）在2002年正式上市，廣泛應用于臨床，主要用于治療抑郁癥，伴或不伴廣場恐怖的驚恐障礙，廣泛性焦慮等疾病。2011年，來士普位居美國處方藥排名第16位，處方量達到2370.7萬張，銷售額為21.31億美元。2012年受到仿制藥沖擊，該藥全球銷售額下降至21億美元。
化學信息
草酸艾司西酞普蘭（艾司西酞普蘭 草酸鹽），化學名稱為S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃5-草酸鹽。白色或類白色結晶性粉末，在甲醇中易溶，在水中溶解，在乙醇中微溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中易溶。草酸艾司西酞普蘭的分子式為C20H21FN2O·C2H2O4，分子量為414.43，該藥的熔點為148~154℃。
專利
2011年7月9日，齊魯天和惠世制藥有限公司公開了一項發明專利，為一種草酸艾司西酞普蘭制備方法，它是將S-型二醇的D-二對甲基苯甲酰酒石酸鹽溶于水中，用氫氧化鈉中和得到游離的S-型二醇；然后控溫0-10℃下加入4-甲苯磺酰氯，再滴加無機堿溶液后，反應2-4小時進行關環反應；待反應完畢，調節pH值為12-13，然后經萃取、水洗和分液；加入草酸成鹽后，再經降溫、過濾和干燥得到產品。該發明關環反應采用水為溶劑，條件溫和，環境友好；合成方法中的各步反應副產物少，收率高，且各步反應產品易于分離提純；合成方法中所用到的原料易得，操作簡單，易于工業化生產。
參考資料 >
國家食品藥品監督管理局關于修訂西酞普蘭及相關制劑說明書的通知.國家藥品監督管理局.2023-08-02
藥物警戒快訊 2008年第2期（總第51期）.國家藥品監督管理局.2023-08-11
一種草酸艾司西酞普蘭制備方法.讀秀.2023-08-31