復方利多卡因乳膏為復方制劑，由利多卡因和丙胺卡因兩種局麻藥物混合而成，是酰胺類局部麻醉藥物。用于各種淺表皮膚手術以及各類穿刺。
該藥通過釋放利多卡因和丙胺卡因到皮下層和皮層，通過皮層感受器和神經末梢處積聚利多卡因和丙胺卡因而達到皮層麻醉作用，兩者通過阻滯神經沖動產生和傳導所需的離子流而穩定神經細胞膜，從而產生局部麻醉作用。
該藥在應用部位可產生局部反應，以蒼白、紅斑（發紅）和水腫較多見，這些反應多為短暫而且輕微。可能加重那些正在接受能導致高鐵血紅蛋白血癥的其它藥物治療的病人的高鐵血紅蛋白的形成。
主要成份
由丙胺卡因和利多卡因組成，該藥每g含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg。
醫學用途
適應證
用于以下情況：（1）小兒靜脈穿刺，成人動靜脈、疼痛性穿刺(腰穿、腹穿、骨穿、穿耳洞等)；（2）傳染性軟疣、尋常疣等各種刮除術或冷凍治療；（3）斑禿病損內注射糖皮質激素、瘢痕疙瘩或肥大性瘢痕病損內注射糖皮質激素；（4）電外科皮膚小手術；（5）作脈沖染料，KTP和鉺翠綠寶石激光治療；（6）所有皮膚外科小手術和活檢取標本；（7）包皮環切術；（8）牙體和口腔治療；（9）減輕帶狀皰疹發作期和后遺神經痛；（10）男性早發性射精。本品最適用于兒童，可明顯減輕疼痛，最大限度減少痛苦，使兒童配合治療。
用法與用量
用于皮膚：在皮膚表面涂上一層厚厚的乳膏，上蓋密封敷膜，成人和1歲以上的兒童大約1.5g/10cm2，小手術大約2g，涂藥時間至少1小時，最長5小時，大面積皮膚手術大約1.5～2g/10cm2，涂藥時間至少2小時，最長5小時。3～12月嬰兒在16cm2面積的皮膚最多涂用2g的乳膏，涂藥時間大約1小時。生殖器粘膜：在粘膜涂本品5～10g，約5～10分鐘，不需覆蓋密封敷膜，即可開始手術。
制劑與規格
復方制劑，由利多卡因和丙胺卡因兩種局麻藥物混合而成，是酰胺類局部麻醉藥物。
藥理機制
該藥是第一個能穿透完整皮膚的有效表面麻醉劑。其機制是通過釋放利多卡因和丙胺卡因到皮下層和皮層，通過皮層感受器和神經末梢處積聚利多卡因和丙胺卡因而達到皮層麻醉作用，兩者通過阻滯神經沖動產生和傳導所需的離子流而穩定神經細胞膜，從而產生局部麻醉作用。麻醉效果取決于劑量、應用時間、用藥部位。
藥代動力學
該藥中所含利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取決于劑量、應用時間、身體不同部位的皮膚厚度以及皮膚的其它情況。用于無損皮膚：將乳膏涂于成人大腿處（60g/400cm2），3小時后，大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收；2～6小時后達到最高血漿藥物濃度，利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.12和0.07μg/ml。面部使用：以10g/100cm2劑量使用，2小時后，全身吸收程度約10%，1.5～3小時后達最高血漿藥物濃度，利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.16和0.6μg/ml。生殖器粘膜：本品10g涂于陰道粘膜處，20～45分鐘后達到最高血漿藥物濃度，利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.18和0.15μg/ml。
風險與禁忌
不良反應
用藥局部蒼白、紅斑、水腫較多見；過敏反應罕見；高劑量丙胺卡因可導致血中高鐵血紅蛋白的水平升高，應加強觀察。
藥物過量
除國外有一例高鐵血紅蛋白血癥報道以外，還沒有本品全身中毒癥狀的病例報道。如果出現全身中毒癥狀，其體征與局部麻醉藥通過其它給藥途徑使用時出現的中毒癥狀相似。局部麻醉毒性作用為神經系統興奮癥狀，嚴重病例為中樞神經和心血管抑制癥狀。嚴重的神經源性癥狀（驚厥，中樞神經系統抑制）必須通過呼吸支持和使用抗驚厥藥物來對癥治療。高鐵血紅蛋白血癥可通過緩慢靜注亞甲基藍來治療。
藥物相互作用
本品可能加重那些正在接受能導致高鐵血紅蛋白血癥的其它藥物治療的病人的高鐵血紅蛋白的形成，例如：磺胺。當使用大劑量本品時，對正在接受其它局部麻醉藥物或分子結構與局部麻醉藥相似的其它藥物治療的病人，應考慮可產生全身性毒性作用，例如：妥卡因。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
利多卡因和丙胺卡因能通過胎盤屏障而被胎兒吸收，至今已有許多孕婦和生育年齡婦女使用利多卡因和丙胺卡因，但未發現生殖過程有特殊障礙的報道，如：畸形的發生率增加或其它直接或間接的胎兒受損的作用。利多卡因和丙胺卡因也從母乳中分泌，由于分泌量很少，在治療劑量水平嬰兒不會受到影響。
兒童用藥
在得到進一步臨床資料之前，本品不能應用于下列情況：3個月以下的嬰兒；正在接受高鐵血紅蛋白誘發劑治療的3～12個月的嬰兒。
老年用藥
該藥未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
禁忌證
（1）對酰胺類局部麻醉藥或對該藥過敏者禁用；（2）先天性或特發性高鐵血紅蛋白血癥禁用；（3）不能用于開放傷口；（4）兒童生殖器黏膜禁用。
注意事項
（1）對該藥過敏者、先天性或特發性高鐵血紅蛋白血癥禁用；（2）3歲以下兒童禁用；（3）不能用于開放傷口；（4）對于腿部潰瘍應使用消毒藥膏；（5）兒童生殖器粘膜不能用，眼周小心使用。
歷史
利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉劑。50年代開始用于治療手術過程中出現的室性心律失常。由于本藥具有安全有效、作用快、消失快等優點，目前已廣泛用于治療各種原因所引起的室性心律失常。
化學信息
利多卡因
丙胺卡因
專利
貯藏
密封，宜置25℃以下保存，不得冷凍。
規格
每g含丙胺卡因25毫克與利多卡因25毫克。
參考資料 >
復方利多卡因乳膏醫保目錄查詢.藥智數據.2023-07-24
復方利多卡因乳膏說明書.藥智數據.2023-07-24
復方利多卡因乳膏.藥智數據.2023-07-24
利多卡因.化源網.2023-07-24
丙胺卡因.化源網.2023-07-24
藥智專利通.藥智數據.2023-07-25