阿昔洛韋((Acyclovir)屬于抗病毒藥，主要作用于生殖器皰疹病毒感染、免疫缺陷病者皮膚感染、初發和復發性黏膜、單純皰疹性腦炎、免疫缺陷者水痘等疾病。阿昔洛韋劑型較為多樣，包括注射劑、片劑、凝膠劑、滴眼液、軟膏劑。常見的不良反應有注射部位炎癥、靜脈炎、瘙癢癥、蕁麻疹等，口服則容易引起惡心、嘔吐、腹瀉等反應。對該藥品過敏者禁用。阿昔洛韋為處方藥，已納入醫保。
1981年9月，阿昔洛韋首次在英國上市，1983年中國試制成功。
醫學用途
適應證
(1) 單純皰疹病毒感染：口服：可用于生殖器皰疹病毒感染，并且對反復發作病例起到預防作用。注射劑：可用于免疫缺陷病者皮膚感染、初發和復發性黏膜的治療，對反復發作病例也能起到預防作用；還可用于單純皰疹性腦炎的治療。
(2) 帶狀皰疹病毒感染：口服：可用于免疫功能正常者帶狀皰疹以及免疫缺陷者輕癥病例的治療。注射劑：可用于免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹和免疫缺陷者嚴重帶皰疹的治療。
(3) 可用于治療免疫缺陷者水痘。
用法與用量
成人
1. 口服
（1）生殖器皰疹首次治療和免疫缺陷者皮膚、黏膜單純皰疹：每日5次，每次200mg，共10日；或者每日3次，每次400mg，共5日。再發性感染，每日5次，每次200 mg，共5日。反復發作性感染的慢性抑制療法，每日3次，每次200mg，共6個月，必要時可增加劑量至每次200mg，每日5次，共6~12個月。
（2）帶狀皰疹：每日5次，每次800mg，共7~10日。
（3）水痘：每日4次，每次20 mg/kg，共5日，出現癥狀時立即治療。
2. 靜脈滴注
（1）重癥生殖器皰疹首次治療：按體重給藥，每8小時5mg/kg(按阿昔洛韋計，下同)，共5日。
（2）帶狀皰疹：每8小時1次，每次500 mg；肌酐清除率25~49 ml/min者，以上劑量每12小時1次；肌酐清除率10~24 ml/min者，以上劑量每24小時1次；肌酐清除率<10 ml/min者，以上劑量減半，每24小時1次，共7~10日。
（3）免疫缺陷病者皮膚、黏膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹：每8小時5~10 mg/kg，靜脈滴注1小時以上，共7~10日。
（4）單純皰疹性腦炎：每8小時10 mg/kg，共10日。
（5）成人每日最高劑量按體重30 mg/kg，或按體表面積1.5g /㎡。
兒童
1.口服：
一日10~20 mg/kg，分3~4 次。
2.靜脈滴注 ：
（1）重癥生殖器皰疹首次治療：嬰兒和12 歲以下兒童，每 8小時按體表面積250mg /㎡，共5日。
（2）免疫缺陷病者皮膚、黏膜單純皰疹：嬰兒和12 歲以下兒童，每8小時按體表面積250mg /㎡，共7日。
（3）單純皰疹性腦炎：每8小時按體重10 mg/kg，共10日。
（4）免疫缺陷者合并水痘：每8小時10 mg/kg或500m g/㎡，共10日。
兒童最高劑量為每8小時按體表面積500m g/㎡。
制劑與規格
藥理機制
（1）與增長的DNA鏈相結合致其延伸中斷；
（2）抑制脫氧核苷三磷酸滲入皰疹病毒科DNA。
藥代動力學
阿昔洛韋的口服吸收效果較差，僅能吸收15%~30%的給藥量，進食基本不影響血藥濃度。
該藥在體內分布廣泛，還可通過胎盤屏障進入胎兒血液循環。阿昔洛韋可分布在體液與各組織中，包含腦、腎、肺、肝、脾、小腸、肌肉、乳汁、子宮、陰道黏膜及其分泌物、腦脊液及皰疹液。其中，腎、肝和小腸內藥物濃度較高；腦脊液內的藥物濃度大概為血藥濃度的一半。
口服給藥，每隔4小時分別服用200 mg和400 mg，5日后達峰濃度Cmax分別為0.6 mg/L和1.2 mg/L；靜脈滴注給藥，每隔8小時給予5 mg/kg（滴注時間>1小時），達峰濃度Cmax為10 mg/L，血漿蛋白結合率較低，僅有9%~33%。
阿昔洛韋在肝內代謝，主要通過腎由腎小球濾過和腎小管分泌繼而排泄出去，半衰期約2.5小時。已有腎功能不全者及脫水患者需考慮用藥利弊。當肌酐清除率降低至50~80 ml/min和15~50ml/min時，最大濃度時間分別為 3小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期（t1/2β）長達19.5小時，在血液透析時則降為5.7小時。
口服給藥時，給藥量的14%以原形藥物經尿排出；靜脈滴注時，給藥量的62%-91%以原形藥物經尿排出，而給藥量的9%~14%則以代謝產物的形式由尿排出。血液透析6小時大概可清除血液中60%的藥物，而腹膜透析效果較弱。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
該藥品無特珠解毒藥，通常采用對癥治療和支持療法：為防止藥物沉積于腎小管，需要攝入充足的水分。此外，血液透析可幫助排出血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿患者起到很大幫助。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
對該藥品過敏者禁用。
注意事項
風險提示
國家藥品監督管理局在2006年11月17日，《藥品不良反應信息通報（第11期）》和2009年01月12日《藥品不良反應信息通報（第19期）》中提出警惕阿昔洛韋導致急性腎功能損害，鑒于阿昔洛韋引發的急性腎功能衰竭，提醒醫生合理規范用藥，老年人、孕婦、兒童等高危特殊人群應慎用或在監測下使用。提醒避免與其它腎毒性藥物配伍使用，用藥期間應監測尿常規和腎功能。
歷史
1971年，紐約州立大學的霍華德·謝弗 (Howard Schaffer)與羅伯特·文斯(Robert Vince)、S·比特納 (S.Bittner)和S·古爾瓦拉(S.Gurwara)共同合作時發現腺苷類似物阿昔洛地諾(acycloadenoine) 具有抗病毒活性。隨后，謝弗加入了伯羅夫斯·威康公司(Burroughs?Wellcome，并于1981年9月首次在英國上市。1982年3月29日，阿昔洛韋軟膏外用劑上市，同年10月22日注射劑也上市。同年，中國獲得美國FDA批準后，上海第六制藥廠、湖北制藥工業研究所開始研制，于1983年試制成功。1986年，湖北省醫藥工業研究所科益藥廠以及上海第六制藥廠開始投產。
直到1995年，伯羅夫斯·威康公司合并為葛蘭素史克威康公司（現為葛蘭素史克)，與藥理學家格特魯德·B·艾利恩( Gertrude B.Elion，1988年與另外兩人分享了諾貝爾生理學或醫學獎)一起繼續研發阿昔洛韋。
化學信息
化學名：9-(2-羥乙氧基甲基)鳥嘌呤
IUPAC Name：2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-1H-purin-6-one
分子式：C?H?
分子量：225.21
性狀：白色結晶性粉末，無臭無味
溶解性：略溶于冰醋酸或熱水中；幾乎不溶于乙醚或二氯甲烷；易溶于氫氧化鈉試液中。
專利
1979年3月27日，謝弗作為阿昔洛韋的發明人獲得美國專利。第一個成功在人身上使用阿昔洛韋的人是阿拉巴馬大學伯明翰分校的研究員理查德·惠特利(Richard Whitley)。
參考資料 >
Aciclovir.pubchem.2023-09-19
Products A-Z.GSK.2023-09-20
麗珠克毒星(阿昔洛韋片).麗珠醫藥.2023-09-20
阿昔洛韋片.赤峰蒙欣藥業有限公司.2023-08-31
阿昔洛韋.國家藥品監督管理局.2023-10-13
藥品不良反應信息通報（第11期） 警惕加替沙星引起的血糖異常、阿昔洛韋與急性腎功能衰竭、利巴韋林的安全性問題.國家藥品監督管理局.2023-10-17
藥品不良反應信息通報（第19期） 警惕阿昔洛韋導致急性腎功能損害.國家藥品監督管理局.2023-10-17