莫匹羅星,是一種抗生素類西藥,臨床上常用劑型有軟膏、鈣霜劑。該藥可用于治療革蘭陽性球菌引起的皮膚感染,常見的不良反應包括燒灼感、瘙癢及蜇刺感等。
1971年,莫匹羅星首次從熒光假單胞菌中分離出來。1985年,該藥被研制軟膏,并陸續在英國、美國、中國等國家上市。
2004年,根據中國國家藥品監督管理局的規定,經審定后莫匹羅星軟膏由處方藥轉換為非處方藥。
功效作用
莫匹羅星軟膏適用于革蘭陽性球菌引起的皮膚感染,例如:膿皰病、腫、毛囊炎等原發性皮膚感染,以及濕疹合并感染、不超過10厘米x10厘米面積的淺表性創傷合并感染等繼發性皮膚感染。
在國際上,莫匹羅星還用于未列入適應癥的鼻腔耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的清除,有效預防外科手術患者、透析患者的金黃色葡萄球菌感染。
藥代動力學
莫匹羅星通過完整的人體皮膚的全身吸收很小,多次經皮給藥后吸收程度較小。經靜脈注射或口服給藥是經腎臟代謝排出,主要代謝產物為單胞酸,沒有抗菌活性。靜脈注射后莫匹羅星的清除半衰期為20~40分鐘,單胞酸為30~80分鐘。
藥理機制
莫匹羅星的作用機制是抑制細菌的蛋白質合成過程,通過可逆性地抑制細菌細胞內異亮氨酸轉運RNA,來發揮其抗菌活性,從而影響或終止細菌細胞內蛋白質的合成。莫匹羅星對葡萄球菌和大多數鏈球菌具有較強的體外活性,但對其他革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的活性較低,有一定的抗菌作用。
化學信息
風險與禁忌
不良反應
莫匹羅星的不良反應較少,局部應用一般無不良反應,偶見局部燒灼感、瘙癢及蜇刺感等不適,通常無需停藥。少部分患者會對莫匹羅星或其軟膏基質產生皮膚過敏反應,如皮疹、虛脫或腫脹(有時出現在面部或口腔,嚴重者可引起呼吸困難)。已有報告顯示莫匹羅星軟膏可引起全身性過敏反應,但非常罕見。
特殊人群用藥
慎用人群
對于中度或重度腎損害者、過敏體質者、孕婦、哺乳期婦女應慎用該藥。目前尚不清楚本品的成份是否可進入乳汁,哺乳期婦女涂藥時應防止藥物進入嬰兒眼內。如果是在乳頭區域使用,應在哺乳前徹底清洗。
禁用人群
對莫匹羅星或其他含聚乙二醇軟膏過敏者應禁用。
耐藥性
莫匹羅星與其它抗生素(氯霉素、紅霉素、甲氧西林、新霉素、夫西地酸、新生物素、慶大霉素、林可霉素、芐青霉素、鏈霉素和四環素)的抗菌作用機制不同,因此,與其它抗生素之間無交叉耐藥性。
隨著莫匹羅星在全球的推廣和應用,第一例對莫匹羅星耐藥菌于1987年對由英國柳葉刀雜志首次報道。經研究發現,莫匹羅星耐藥菌分為低濃度莫匹羅星耐藥菌型(MuL)和高濃度莫匹羅星耐藥菌型(MuH)兩種。其中,MuL可通過加大莫匹羅星的濃度而控制細菌的生長繁殖,而莫匹羅星則對MuH無效,需要單用或復合用其它抗生素才能控制其生長繁殖。
歷史
1971年,英國科學家首次從熒光假單孢菌液培養基中分離出的一種代謝產物——假單孢菌酸A(即莫匹羅星) ,在當時是一種完全新型的抗菌素,具有獨特的化學結構和作用方式,不屬于任何已知的抗菌素類別。
使用情況
1985年,必成公司(Beecham Group P.L.C.)為莫匹羅星按2%(W/W)配以水溶性聚乙二醇基質研制出莫匹羅星軟膏,并在英國首次上市。
1987年,通過美國食品藥品監督管理局(FDA)認證,正式在美國上市使用。
1993年6月22日,由中美天津史克制藥有限公司公司舉辦的新藥研討會在北京舉行,并中國獲批上市。
2004年,根據中國國家藥品監督管理局令第10號《處方藥與非處方藥分類管理辦法》(試行)的規定,按照《關于開展處方藥與非處方藥轉換評價工作的通知》(國食藥監安〔2004〕101號)的要求,經審定后莫匹羅星軟膏由處方藥轉換為非處方藥。
參考資料 >
莫匹羅星軟膏說明書.藥智網.2023-04-06
關于莫匹羅星軟膏等66種藥品轉換為非處方藥的通知.國家藥品監督管理局.2023-04-06
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION.dailymed.2023-04-06
莫匹羅星的藥理作用及細菌耐藥性.中國知網.2023-04-06
Bactroban (Mupirocin) Clinical Experience and Indications.skintherapyletter.2023-04-06
Antimicrobial approaches in the prevention of Staphylococcus aureus infections: a review.ncbi.2023-04-06
莫匹羅星軟膏的質量評價.中國知網.2023-04-06
中美史克“百多邦”新藥上市研討會在京舉行.中國知網.2023-04-06