莫匹羅星軟膏（莫匹羅星 Ointment）為一種皮膚科抗感染藥、局部外用抗生素，適用于革蘭陽(yáng)性球菌引起的皮膚感染，例如：膿皰瘡、癤[jiē]腫、毛囊炎等原發(fā)性皮膚感染及濕疹合并感染、潰瘍合并感染、創(chuàng)傷合并感染等繼發(fā)性皮膚感染。
局部應(yīng)用該藥一般無(wú)不良反應(yīng)，偶見局部燒灼感，蜇刺感及瘙癢等，一般不需停藥。對(duì)莫匹羅星或其他含聚乙二醇基質(zhì)的軟膏過(guò)敏者禁用。有中度或重度腎損害者慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。誤入眼內(nèi)時(shí)用水沖洗即可。
莫匹羅星軟膏為類白色親水性軟膏，主要成份為莫匹羅星，軟膏基質(zhì)為聚乙二醇，需密閉25℃以下保存，并置于兒童不易觸及之處。莫匹羅星軟膏已納入醫(yī)保，為醫(yī)保乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
該藥為局部外用抗生素，適用于各種細(xì)菌性皮膚感染，主要用于革蘭陽(yáng)性球菌引起的皮膚感染，如膿皰瘡、癤腫、毛囊炎等，以及濕疹、各型潰瘍合并感染和創(chuàng)傷等基礎(chǔ)上的繼發(fā)性細(xì)菌感染。
用法與用量
該藥品應(yīng)外用，局部涂于患處。必要時(shí)，患處可用敷料包扎或敷蓋，每日3次，5天1療程，必要時(shí)可重復(fù)1療程。
規(guī)格
莫匹羅星軟膏2%5g：0.1g。
藥理機(jī)制
該藥是由熒光假單胞菌產(chǎn)生的一種物質(zhì)，即假單胞菌酸A，其抗菌作用是通過(guò)可逆性結(jié)合于異亮氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)RNA合成酶，阻止異亮氨酸滲入，從而使細(xì)胞內(nèi)異亮氨酸的所有蛋白質(zhì)合成停止而起到殺菌和抑菌作用。對(duì)與皮膚感染有關(guān)的各種革蘭陽(yáng)性球菌，尤其對(duì)葡萄球菌和鏈球菌高度敏感，對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌亦有效。對(duì)某些革蘭陰性菌有一定的抗菌作用。外用于皮膚后，吸收很少。吸收后可迅速代謝成無(wú)活性的首一酸，并經(jīng)腎臟排出。
藥代動(dòng)力學(xué)
莫匹羅星軟膏皮膚外用經(jīng)完整皮膚吸收極少，系統(tǒng)性毒性罕見；但在破損皮膚、大面積創(chuàng)面或長(zhǎng)期使用條件下可能發(fā)生一定經(jīng)皮吸收。莫匹羅星透皮吸收極微，即使進(jìn)入循環(huán)，通過(guò)副鏈與核之間的鍵的去酯化作用轉(zhuǎn)變?yōu)閱伟岬男问蕉Щ畈⒀杆購(gòu)哪I臟排泄，因此臨床使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)并避免不當(dāng)延長(zhǎng)療程。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
局部應(yīng)用該藥一般無(wú)不良反應(yīng)。偶見局部燒灼感、蜇刺感及瘙癢等，一般不需停藥。偶見對(duì)莫匹羅星或其軟膏基質(zhì)產(chǎn)生皮膚過(guò)敏反應(yīng)。已有報(bào)告顯示莫匹羅星軟膏引起全身性過(guò)敏反應(yīng)，但非常罕見。
藥物相互作用
尚不明確。
特殊人群用藥
禁忌
注意事項(xiàng)
歷史
莫匹羅星，又名假單胞菌感染酸A，是在1971年從熒光假單胞菌中分離得到的一種細(xì)菌代謝產(chǎn)物。1985年，莫匹羅星作為一種比較理想的皮膚表面抗菌制劑，由葛蘭素史克以“百多邦”(Bactroban)為商品名推向市場(chǎng)。1987年，第一例莫匹羅星耐藥菌在英國(guó)手術(shù)刀雜志上被報(bào)道。
1990年10月至1995年3月間，Vasquez等對(duì)美國(guó)一家退伍軍人醫(yī)療中心分離到的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）的莫匹羅星耐藥性進(jìn)行了分析，發(fā)現(xiàn)在1993—1995年間，MuH型（高濃度耐藥菌型）耐藥菌的比例呈顯著增加，且病例對(duì)照研究顯示，MuH型耐藥性與褥瘡潰瘍高度相關(guān)。1996年，日本批準(zhǔn)莫匹羅星用于清除鼻腔 MRSA。日本第一株MuH耐藥菌是在1998年1月被分離得到的。
2005年12月16日，根據(jù)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局令第10號(hào)《處方藥與非處方藥分類管理辦法》（試行）的規(guī)定，按照《關(guān)于開展處方藥與非處方藥轉(zhuǎn)換評(píng)價(jià)工作的通知》（國(guó)食藥監(jiān)安〔2004〕101號(hào)）的要求，莫匹羅星軟膏等66種藥品（其中化學(xué)藥品24種，中成藥42種）轉(zhuǎn)換為非處方藥。
使用情況
化學(xué)信息
專利
其他相關(guān)研究
醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域：2021年8月25日，程凱慧等人發(fā)現(xiàn)莫匹羅星能夠有效抑制BEFV（牛流行熱病毒）的增殖，且對(duì)細(xì)胞的毒性相對(duì)較小。莫匹羅星對(duì)BHK-21細(xì)胞（幼年敘利亞地鼠腎細(xì)胞）的半數(shù)細(xì)胞毒性濃度大于等于100 μM，而對(duì)BEFV病毒的半數(shù)有效濃度為12.5 μM；莫匹羅星對(duì)BEFV的治療指數(shù)為8，表明其具有開發(fā)成抗BEFV藥物的前景，為莫匹羅星開辟了新的藥物用途，也為開發(fā)高效特異的抗BEFV藥物奠定實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)并提供新的視野。
參考資料 >
莫匹羅星軟膏.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-07-27
國(guó)家醫(yī)療保障.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-07-27
關(guān)于莫匹羅星軟膏等66種藥品轉(zhuǎn)換為非處方藥的通知.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-07-27
Mupirocin | C26H44O9 | CID 446596 - PubChem.PubChem.2023-08-04
藥智專利通.NEUE ANTIBAKTERIELL WIRKSAME SUBSTANZEN UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG.2023-08-05
藥智專利通.Lithium pseudomonate, process for its isolation and its hydrolysis.2023-08-05
藥智專利通.Treatment of fungal infections.2023-08-05