特立帕肽刺激骨形成和骨吸收，可減少絕經(jīng)后婦女骨折的發(fā)生率，根據(jù)給藥方式的不同，還能提高或降低骨密度。連續(xù)輸注可導(dǎo)致甲狀旁腺素PTH濃度持續(xù)增高，因此比僅引起血清甲狀旁腺素PTH濃度短暫增高的每日注射法產(chǎn)生的骨吸收作用更強(qiáng)。此外，本藥不抑制5'-二磷酸腺苷誘導(dǎo)途徑或者膠原蛋白誘導(dǎo)途徑的血小板聚集反應(yīng)。
·基本信息
中文名稱：特立帕肽
中文別名：食用醋酸特立帕肽/重組人甲狀旁腺激素(1-34)；醋酸特立帕肽；醋酸特立帕肽52232-67-4
英文別名：Teriparatide Acetate; Teriparatideacetate; Parathyroid Hormone Fragment 1-34 human; Parathyroid Hormone Fragment (1-34); PARATHYROID HORMONE (PTH) HUMAN 1-34, MIN 95%;
PARATHYROID HORMONE (1-34); Teriparatide 乙酸鹽/Human PTH(1-34); Parathyroid hormone (1-34) (human); Parathyroid Hormone (1-34), human; LTS05731 PTH(1-34)(HUMAN) ACETATE; Teriparatideacetate/HumanPTH(1-34); Teripartide acetate; PARATHYROID HORMONE(1-34) HUMAN; PTH (1-34) (HUMAN); PTH(1-34)(HUMAN); Teriparatide
CAS號(hào)：52232-67-4
分子式：C181H291N55OS2.C2H4O2
分子量：4177.77000
特立帕肽相關(guān)藥品說明書信息
藥理作用
本藥[hPTH(1-34)]是一種合成的多肽激素，為人甲狀旁腺素PTH的1-34氨基酸片段，該片段是含有84個(gè)氨基酸的內(nèi)源性甲狀旁腺素PTH具有生物活性的N-末端區(qū)域。本藥的免疫學(xué)和生物學(xué)特性與內(nèi)源性甲狀旁腺素PTH以及牛甲狀旁腺素PTH(bPTH)完全相同。本藥刺激骨形成和骨吸收，可減少絕經(jīng)后婦女骨折的發(fā)生率，根據(jù)給藥方式的不同，還能提高或降低骨密度。連續(xù)輸注可導(dǎo)致甲狀旁腺素PTH濃度持續(xù)增高，因此比僅引起血清甲狀旁腺素PTH濃度短暫增高的每日注射法產(chǎn)生的骨吸收作用更強(qiáng)。此外，本藥不抑制5'-二磷酸腺苷誘導(dǎo)途徑或者膠原蛋白誘導(dǎo)途徑的血小板聚集反應(yīng)。
本藥皮下注射后0.5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，3個(gè)月起效(骨礦物質(zhì)密度)，生物利用度為95%。肌內(nèi)注射單次給藥后持續(xù)時(shí)間為6小時(shí)。靜脈注射后分布容積為0.1L/kg。本藥可能經(jīng)肝非特異性蛋白水解酶分解為片段，然后經(jīng)腎臟排泄，腎清除率為90%。而本藥總體清除率男性約為90L/h，女性約為60L/h。母體化合物消除半衰期皮下給藥為1小時(shí)，靜脈注射為5分鐘。
劑型與規(guī)格
特立帕肽注射液3ml∶750μg。
適應(yīng)癥
用于原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及性腺功能減退性骨質(zhì)疏松、絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松。
禁忌癥
對(duì)本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1.慎用：(1)活動(dòng)性或者新近發(fā)生的尿石癥。(2)腫瘤骨轉(zhuǎn)移或者有骨惡性腫瘤病史者。(3)除骨質(zhì)疏松癥以外的代謝性骨病。(4)骨開放者。(5)佩吉特病患者。(6)先前已有高血鈣患者。(7)先前接受過骨骼放射治療者。(8)堿性磷酸酶不明原因增高者。(9)有增加骨肉瘤基線風(fēng)險(xiǎn)的患者。2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童用藥安全性資料有限，應(yīng)慎用。3.藥物對(duì)妊娠的影響：美國(guó)藥品和食品監(jiān)督管理局(美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。孕婦用藥安全性尚不明確，孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。4.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確本藥是否泌入乳汁，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)血清鈣、磷及尿鈣濃度(靜脈輸注后應(yīng)檢測(cè)患者血清1，25-二羥維生素D、鈣離子和磷酸鹽濃度變化)。(2)骨形成及骨吸收特異指標(biāo)檢測(cè)[如血清骨特異性堿性磷酸酶(骨形成)、前膠原蛋白1-羧基末端前肽(骨形成)、尿N-末端肽(骨吸收)]。(3)骨礦物質(zhì)密度測(cè)定(吸光光度法)。(4)檢測(cè)患者是否有甲狀腺功能減退。6.皮下給藥時(shí)可能造成直立性低血壓，患者應(yīng)在坐下或躺下的條件下給予初次用量。7.本藥不推薦使用2年以上。8.患者接受毛地黃治療時(shí)慎用本藥。
不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng)：可見血壓降低(包括有癥狀的直立性低血壓，出現(xiàn)該癥狀時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎)，該癥狀通常出現(xiàn)在開始幾次給藥時(shí)。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭暈(8%)、抑郁(4%)、肢端麻刺感(小于2%)以及短暫而輕微的頭痛。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可出現(xiàn)血鈣增高(短暫性增高，男性為6%，女性為11%)、血鈣降低(僅有個(gè)案報(bào)道)、血尿酸增高(約3%)、妊娠合并甲狀旁腺功能減退(僅有個(gè)案報(bào)道)。4.肌肉骨骼系統(tǒng)：本藥治療骨質(zhì)疏松癥時(shí)可出現(xiàn)腿痛性痙攣(3%)、關(guān)節(jié)痛(10%)。5.胃腸道：本藥治療骨質(zhì)疏松癥時(shí)8.5%的患者出現(xiàn)惡心。使用本藥食用醋酸注射劑有不到2%的患者出現(xiàn)惡心、腹部痛性肌肉痙攣、排便欲、腹瀉、口中金屬味。6.皮膚：可見注射時(shí)疼痛(靜脈注射)、紅斑(皮內(nèi)、皮下注射)、瘙癢(皮下注射)、蕁麻疹(肌內(nèi)注射)。7.其他：約3%的骨質(zhì)疏松癥患者用藥后1年產(chǎn)生抗特立帕肽抗體[患者似乎未出現(xiàn)不良后遺癥或藥物效力降低(如骨礦物質(zhì)密度)的情況]。
用法用量
1.常規(guī)劑量：(1)靜脈滴注：骨質(zhì)疏松癥：速度為75ng/(千克h)，持續(xù)24小時(shí)。(2)肌內(nèi)注射：骨質(zhì)疏松癥：1天100μg，持續(xù)5～6個(gè)月。(3)皮下注射：婦女絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥或男性原發(fā)性或性腺功能減退性骨質(zhì)疏松癥：推薦劑量為20μg/次，1次/d。2.腎功能不全時(shí)劑量：輕中度腎功能損害者單次劑量藥動(dòng)學(xué)不會(huì)受到顯著影響，這提示這些患者無(wú)需調(diào)整用量。嚴(yán)重腎功能損害者觀察到消除半衰期和曲線下面積顯著增高(約75%)，尚不明確是否造成與臨床有關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尚無(wú)用量指導(dǎo)原則。3.老年人劑量：在31～85歲范圍內(nèi)，年齡增加對(duì)本藥藥動(dòng)學(xué)無(wú)顯著影響，無(wú)需調(diào)整劑量。4.口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。
參考資料 >