必威电竞|足球世界杯竞猜平台

阿比朵爾
來源:互聯網

阿比朵爾(Arbidol),別名阿比多爾,是一種抗病毒藥物,主要用于預防和治療由甲型、乙型流感病毒引起的上呼吸道感染。它通過抑制流感病毒科脂膜與宿主細胞膜的融合,阻止病毒復制,從而發揮抗病毒作用。

1983~1990年,蘇聯使用阿比朵爾對9500例甲型或乙型流感病毒感染的患者進行了臨床研究,結果顯示可以縮短病程,減輕癥狀和減少并發癥。1992年第八屆地中海化療會議和1993年第九屆國際病毒學會議上,前蘇聯的研究人員報道了阿比朵爾的抗病毒活性,對甲型和乙型流感病毒的抑制率分別為80%和60%。阿比朵爾于1993年在俄羅斯首先上市。該藥在中國屬于乙類醫保藥品,口服給藥。成人一次0.2g,一日3次,服用5日。不良事件發生率約為6.2%,主要表現為惡心、腹瀉、頭昏和血清氨基轉移酶增高、心動過緩情況。

阿比朵爾的化學名為1-甲基2-((phenylthio)methyl)-3-carbethoxy-4-((dimethylamino)methyl)-5-hydroxy-6-bromindole,分子式為C22H28BrN2O3S,分子量為531.89。

醫學用途

適應證

阿比朵爾治療由甲型、乙型流感病毒引起的上呼吸道感染。

用法與用量

口服。成人一次0.2g,一日3次,服用5日。

制劑與規格

鹽酸阿比朵爾片:0.1g。

鹽酸阿比朵爾分散片:0.1g。

鹽酸阿比朵爾膠囊:0.1g。

鹽酸阿比朵爾顆粒:0.1g。

藥理機制

阿比朵爾為預防和治療流行性感冒藥,通過抑制流感病毒科脂膜與宿主細胞的融合而阻斷病毒的復制。研究顯示,該藥體外細胞培養可直接抑制甲、乙型流感病毒的復制,體內動物實驗可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。該藥尚有干擾素誘導作用。

毒理研究

急性毒性:小鼠灌胃給藥的LD50為340mg/Kg,大鼠和豚鼠類灌胃給藥的最大耐受量大于3000mg/Kg。

長期毒性:阿比朵爾連續灌胃給藥,大鼠100~125mg/Kg 6個月、豚鼠100-125mg/Kg 2個月,兔50mg/Kg 2個月,狗25mg/Kg 6個月,未見明顯毒性反應。

生殖毒性:阿比朵爾對大鼠無致畸胎作用。

遺傳毒性:阿比朵爾經體內、外試驗表明無致突變作用。

藥代動力學

健康受試者單劑量口服鹽酸阿比朵爾200mg,約1.63小時血漿中阿比朵爾濃度達峰值(417.8±240.7)ng/ml,阿比朵爾半衰期為(10.55±4.01)小時,AUC?→t為(2725.8±1181.0)(ng·h)/ml,AUC0→∞為(2857.4±1311.3)(ng·h)/ml。該藥全身分布,肝臟中濃度最高,?其次是胸腺、腎臟和腦。給藥后48h,40%藥物以原型排出體外,其中糞便中排出38.9%,尿中排出不足0.12%。

風險與禁忌

不良反應

胃腸系統:腹瀉、腹部不適、腹脹、惡心、嘔吐、口腔感覺減退。

肝膽系統:肝功能異常、黃疸、血膽紅素升高、肝酶升高。

皮膚及皮下組織:皮疹、瘙癢。

神經系統和精神類反應:頭暈、食欲減退。

代謝和營養障礙:血尿酸升高、血脂異常

全身性損害:乏力、疼痛。

心血管系統:心動過緩。

免疫系統:過敏反應。

其他:肌痛、血肌酐異常、白細胞計數降低。

禁忌證

對阿比朵爾過敏者禁用。

注意事項

中國進行的阿比朵爾制劑的人體生物等效性試驗中,服藥3小時后部分健康受試者出現心率較服藥前心動過緩的情況,此事件與藥物的相關性尚不明確,對于有病態竇房結綜合征或功能不全的患者的意義尚不明確,建議該類人群慎重考慮服用該藥。

藥物相互作用

尚不明確。

特殊人群用藥

1.孕婦、哺乳期婦女、嚴重腎功能不全者慎用或遵醫囑。

2.兒童用藥:在俄羅斯蘇維埃聯邦社會主義共和國,阿比朵爾可用于2歲以上兒童的流感。中國尚無相關兒童臨床研究數據。

3.老年用藥:65歲以上老年人用藥的安全性尚不明確。

特點

1.同時殺滅甲、乙型流感病毒。

2.阻止病毒融合與復制。

3.誘生干擾素,可提高自身免疫力。

4.可減輕流感癥狀,縮短流感病程。

5.阻止流感后期綜合癥發生與發展。

6.流感流行期服用可有效預防流感。

7.體外試驗,對SARS病毒禽流感病毒有療效。

8.口服方便,安全性高,依從性好。

臨床應用

阿比朵爾在俄羅斯、烏克蘭等國家有10余年的臨床應用經驗,被俄羅斯國家藥典委員會推薦給成年人和兒童作為甲型流感病毒和乙型流感病毒的治療藥和預防藥。Leneva等報道500名患急性病毒性呼吸道感染的患兒接受阿比朵爾臨床研究,有效率約為84.8%,阿比朵爾能使發熱、中毒和呼吸道炎癥的持續時間縮短,癥狀減輕,使病毒抗原從鼻咽部釋放的時間縮短,臨床效果良好。

王孟昭等在評價該藥對自然獲得性流感的安全性和有效性的隨機雙盲安慰劑對照的臨床研究中,選取232例18~65歲、流感癥狀36h、體溫在37.8℃以上的受試者,其中按照規定服用藥物并完成所有隨訪且實驗室檢查證明為流感病毒感染的病例125例,隨機分為兩組,實驗組PPi病例59例,對照組為66例,服用0.2g該藥,每天3次,服用5d,結果表明,實驗組的疾病緩解率高于對照組。232例可用于安全性分析,實驗組113例,對照組119例,共有20例不良事件可能與該藥有關,其中,實驗組7例(6.19%),對照組13例(10.90%),兩組差異無統計學意義(P>0.05),表明該藥在流感發病后早期使用可以縮短疾病的持續時間,減輕癥狀的嚴重程度。

貯藏

遮光,密封保存。

包裝

鋁塑包裝,6片/板×1板/盒或6片/板×2板/盒。

有效期

24個月。

執行標準

中國國家食品藥品監督管理總局標準YBH10982006-2016Z。

批準文號

國藥準字H20060723。

歷史

1983~1990年,蘇聯使用阿比朵爾對9500例甲型或乙型流感或其他呼吸道病毒感染的患者進行了臨床研究,結果顯示可以縮短病程,減輕癥狀和減少并發癥。研究中未見明顯的不良反應,耐受程度很好。1992年第八屆地中海化療會議和1993年第九屆國際病毒學會議上,前蘇聯的研究人員報道了阿比朵爾的抗病毒活性,對甲型和乙型流感病毒的抑制率分別為80%和60%。阿比朵爾于1993年在俄羅斯首先上市,用于防治流行性感冒和其他呼吸道病毒感染。其特點有:對甲型和乙型流感病毒均有效;可以治療,也可以用于預防;為非核苷類化合物,毒性低;有直接抑制病毒和誘導內源性干擾素的作用。

化學信息

化學名:1-甲基2-((phenylthio)methyl)-3-carbethoxy-4-((dimethylamino)methyl)-5-hydroxy-6-bromindole

分子式:C22H28BrN2O3S

分子量:531.89

CAS號:131707-25-0

沸點:591.8±50.0°C(Predicted)

密度:1.37±0.1g/cm3(Predicted)

儲存條件:-20°C Freezer,Under inert atmosphere

溶解度三氯甲烷(微溶)、甲醇(微溶、加熱)

形態:固體

酸度系數(pKa):6.02±0.50(Predicted)

顏色:淺棕色

參考資料 >

阿比多朵片.江蘇吳中醫藥集團.2025-02-21

國家藥監局關于修訂阿比多爾制劑說明書的公告(2022年第5號).國家藥品監督管理局.2025-02-21

阿比朵爾.chemical book.2025-02-21

生活家百科家居網