達賴氨酸是一種眼科用藥，適用于早期老年性白內(nèi)障。方法原理：供試品加冰食用醋酸溶解后，加甲基紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正，根據(jù)滴定液使用量，計算芐達賴氨酸的含量。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。精密量取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%；精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。
成分
主要成分：芐達賴氨酸
化學名稱：L-賴氨酸（1-芐基1H-吲噠唑-3-氧基）乙酸鹽
分子量：428.46
【性狀】 該品為無色或微黃色的澄明液體。
制備
方法名稱： 芐達賴氨酸原料藥—芐達賴氨酸的測定—非水滴定法
應(yīng)用范圍： 本方法采用滴定法測定芐達賴氨酸原料藥中芐達賴氨酸的含量。
本方法適用于芐達賴氨酸原料藥。
方法原理： 供試品加冰食用醋酸溶解后，加甲基紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正，根據(jù)滴定液使用量，計算芐達賴氨酸的含量。
試劑： 1. 乙酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結(jié)晶紫指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設(shè)備：
試樣制備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取碘化鈉冰醋酸（按含水量計算，每1g水加乙酸酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃干燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水乙酸20mL使溶解，加甲基紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2. 結(jié)晶紫指示液
取結(jié)晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸20mL溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于21.42mg的C6H14N2O2·C6H14三氧化二氮。
注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應(yīng)符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
應(yīng)用
【用法與用量】滴入結(jié)膜囊，1次1～2滴，每日3次或遵醫(yī)囑，滴后閉目3～5分鐘，使藥物充分吸收。
【制劑與規(guī)格】芐達賴氨酸滴眼液：8ml:40mg。
【藥理學毒理】 該品是醛糖還原酶(AR)抑制劑，文獻報道對晶狀體AR有抑制作用，所以用芐達賴氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性，達到預(yù)防或治療白內(nèi)障的目的。
【藥代動力學】 兔靜脈注射后，在眼組織和血漿中能測得原藥及其代謝物—5-羥芐達酸(5-BDZ)，其中虹膜濃度最高，其他依次為睫狀體、視網(wǎng)膜、角膜、淚液、房水、玻璃體和晶狀體。血漿和房水、玻璃體、睫狀體、視網(wǎng)膜的消除半衰期(T1/2?)分別為2.47、4.56、3.59和3.22小時，而晶狀體中T1/2?為17.1小時，明顯長于其他組織。采用0.5%14C-BDZL滴眼液，一次滴用后，眼部各組織中均可檢測到藥物，在晶狀體中停留時間最長。
【不良反應(yīng)】 一過性灼燒感，流淚等反應(yīng)，但能隨著用藥時間延長而適應(yīng)。極少可有吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、接觸性皮炎等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。
注意事項
部分病例出現(xiàn)一過性刺激感，如灼熱感、刺痛等，但不影響使用。據(jù)報道，一過性刺激的發(fā)生率和強度與眼部的其他感染或炎癥有關(guān)，建議眼部有感染或炎癥的白內(nèi)障者在使用本品時，最好同時治療上述眼疾。實驗證明本品經(jīng)冰箱冷藏(4°C左右)后可以降低刺激性的發(fā)生率和強度。發(fā)現(xiàn)藥水污染或混濁請棄去不用。
不良反應(yīng)：一過性灼燒感，流淚等反應(yīng)，但能隨著用藥時間延長而適應(yīng)。極少可有吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、接觸性皮炎等。
參考資料 >