貝諾，化學(xué)式為為C17H15NO5，為阿司匹林與對乙酰氨基酚的酯化產(chǎn)物，是新型的消炎、解熱、鎮(zhèn)痛、治療風(fēng)濕病的藥物。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
小鼠口服LD50為2000mg/kg，大鼠口服為-10000mg/kg；小鼠腹腔注射LD50為1255mg/kg，大鼠為1830mg/kg。
相關(guān)藥品信息
分類名稱
一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥及抗感冒藥三級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥及其他抗感冒方藥
藥品英文名
Benorilate
藥品別名
百樂來、苯樂來、醋胺水楊酯、苦樂來、撲熱息痛乙水楊酸酯、撲炎痛、乙酰水楊酸對乙酰胺苯酯、貝諾堿、解熱安、貝諾柳堿、Benasprate、Benoral、Benorilatum、Benortan、Benorylate
藥物劑型
1.片劑：0.2g，0.5g；2.顆粒劑：0.5g。
藥理學(xué)作用
本藥為對乙酰氨基酚與阿司匹林的酯化物，具有解熱，鎮(zhèn)痛及抗炎藥作用，其作用機(jī)制基本與阿司匹林及對乙酰氨基酚相同。療效與阿司匹林相似，不良反應(yīng)比阿司匹林少。特點是較少引起胃腸道出血，患者易于耐受，作用時間比阿司匹林或?qū)σ阴０被娱L。國外資料認(rèn)為，本藥不比其他非甾體抗炎藥更優(yōu)越，且不良反應(yīng)可能超過它的好處。
藥動學(xué)
口服后在胃腸道不被水解，以原形吸收，很快達(dá)到效血藥濃度。生物利用度為83%。吸收后很快代謝為水楊酸和對乙酰氨基酚，分解前半衰期約為1h。作用時間較阿司匹林及對乙酰氨基酚長。主要以水楊酸及對乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物的形式自尿中排出。極少量經(jīng)糞便排出。
適應(yīng)證
適用于急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)，還可用于發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、手術(shù)后輕中度疼痛等。
禁忌證
1.對阿司匹林、對乙酰氨基酚或本藥過敏者。2.肝、腎功能不全者。3.孕婦、哺乳者禁用。
注意事項
1.肝腎功能不全及消化道潰瘍患者慎用。2.不宜給予12歲以下的兒童。
不良反應(yīng)
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起嗜睡、頭暈、頭痛、抑郁、出汗、定向障礙等神經(jīng)精神癥狀。2.消化系統(tǒng)：反應(yīng)較輕微，可有惡心、嘔吐、胃燒灼感、消化不良、便秘，也有引起腹瀉的報道。本藥對胃的刺激作用似乎弱于阿司匹林，但也可能出現(xiàn)大便隱血陽性。長期用藥可影響肝功能，并有引起肝細(xì)胞壞死的報道。3.泌尿系統(tǒng)：長期應(yīng)用有可能引起鎮(zhèn)痛藥性腎病。4.皮膚：可引起皮疹。5.耳：用量過大時，某些患者可發(fā)生耳鳴、耳聾，這與血清中高濃度的水楊酸鹽有關(guān)。
用法用量
1.成人：(1)類風(fēng)濕性、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：4g，每天早晚飯后各1次；腰椎骨質(zhì)增生：2g，每天2次。(2)解熱鎮(zhèn)痛：0.5～1.5g，每天3～4次。2.兒童：每天25mg/kg，分4次服。3.老年患者2g，每天2次，或早晨2g，晚上4g，每天不超過6g，療程不超過10天。
藥物相互作用
1.阿侖膦酸鈉用量超過每天10mg時，與本藥合用可使胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率增加。2.本藥與口服抗凝藥合用時，可使出血的危險性增加。通常本藥不宜與抗凝藥合用，如果不得不合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測凝血酶原時間。3.水痘疫苗與本藥同時使用，發(fā)生瑞氏綜合征的危險性增加。接種水痘疫苗6周后不要使用本藥。4.乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用，服用期間不宜飲酒。5.可抑制丙磺舒、磺吡酮的促尿酸排泄作用，大劑量尤為明顯。6.不宜與其他NSAIDS藥同服，可使胃腸道的不良反應(yīng)增加，抗炎藥作用降低。
藥物評價
本品作用時間較對乙酰氨基酚與阿司匹林為長，療效與阿司匹林相似，但不良反應(yīng)少。口服后在腸道內(nèi)吸收，很少引起胃腸出血。
藥典相關(guān)信息
本品為4-乙酰氨基苯基乙酰水楊酸酯。按干燥品計算，含C17H15NO5應(yīng)為99.0%?102.0%。
【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭。
本品在非乙醇中易溶，在非甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。
熔點本品的熔點（通則0612)為177?181°C。
吸收系數(shù)取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每lml中約含7.5Mg的溶液，照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定，在240nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)(￡11)為730?760。
【鑒別】（1)取本品約0.2g，加氫氧化鈉試液5ml，煮沸，放冷，濾過，濾液加鹽酸適量至顯微酸性，加三氯化鐵試液2滴，即顯紫堇色。
(2)本品的遠(yuǎn)紅外線吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集42圖）一致。
(3)取本品約0.lg，加稀鹽酸5ml，煮沸，放冷，濾過，濾液顯芳香第一胺類的鑒別反應(yīng)（通則0301)。
【檢查】氯化物取本品2.0g，加水100ml，加熱煮沸后，放冷，加水至100ml，搖勻，濾過，取濾液25ml，依法檢查(通則0801)，與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5ml制成的對照液的比較，不得更濃（0.01%)。
硫酸鹽取氯化物項下剩余的濾液25ml，依法檢査（通則0802)，與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液lml制成的對照液比較，不得更濃(0.02%)。
對氨基酚取本品1.0g，加甲醇溶液（1—2)20ml，攪勻，加堿性亞硝基鐵化鈉試液1ml，搖勻，放置30分鐘，不得顯藍(lán)綠色。
游離水楊酸取本品0.lg，加乙醇5ml，加熱溶解后，加水適量，搖勻，濾人50ml比色管中，加水使成50ml，立即加新制的硫酸鐵溶液（取lmol/L鹽酸溶液1ml，加硫酸鐵銨指示液2ml，再加水適量使成100ml)lml,搖勻，30秒鐘內(nèi)如顯色，與對照液(精密稱取水楊酸0.lg，置1000ml量瓶中，加水溶解后，加乙酸1ml，搖勻，再加水適量至刻度，搖勻，精密量取1ml，加乙醇5ml與水44ml,再加上述新制的稀硫酸鐵銨溶液lml，搖勻）比較，不得更深(0.1%)。
有關(guān)物質(zhì)臨用新制。取本品，加甲醇溶解并稀釋制成每lml中含0.4mg的溶液，搖勻，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取對乙酰氨基酚對照品適量，加甲醇溶解并稀釋制成每lml中約含10μg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗，精密量取供試品溶液、對照品溶液與對照溶液各loy，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液主成分峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.1倍（0.1%)，其他單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%)。
干燥失重取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣取本品l.0g，依法檢査（通則0841)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】照高效液相色譜法（通則0512)測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅
膠為填充劑；以水（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.5)-甲醇（44:56)為流動相；檢測波長為240nm。理論板數(shù)按貝諾酯峰計算不低于3000，貝諾酯峰與相鄰雜質(zhì)峰之間的分離度應(yīng)符合要求。
測定法取本品，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.4mg的溶液，搖勻，精密量取10M1注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取貝諾酯對照品，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。
【貯藏】遮光，密封保存。
【制劑】貝諾酯片
參考資料 >
貝諾酯.官網(wǎng).2021-07-26