胸腺法新（Thymalfasin），是由胸腺肽組分5（TF-5）中分離純化出的一種小分子生物活性多肽，由28個氨基酸組成，具有調節和增強人體細胞免疫功能的作用，是一種免疫增強藥，適用于治療慢性乙型肝炎、非小細胞肺癌及惡性黑素瘤等疾病，同時可增強機體免疫，可增強免疫損害患者對病毒疫苗（如流感疫苗或乙肝新型冠狀病毒疫苗）的免疫應答。
胸腺法新不良反應較少，偶見注射部位紅腫、不適，慢性乙型肝炎患者用藥后，可出現血清ALT（谷丙轉氨酶）水平暫時波動至基礎值2倍以上，在臨床試驗中可見發熱和輕度惡心，禁用于對胸腺法新過敏者、正在接受免疫抑制治療者（如器官移植者），妊娠期婦女、其他胸腺激素過敏者、正在接受皮質激素治療的患者慎用，哺乳期婦女應選擇停藥或停止哺乳。
胸腺法新為白色或類白色粉末或疏松塊狀物，需要遮光，密封，2～8℃保存，胸腺法新主要為注射劑，其中，注射用胸腺法新為醫保乙類。
醫學用途
適應證
胸腺法新適用于治療慢性乙型肝炎，適用于增強機體免疫，可增強免疫損害患者對病毒新型冠狀病毒疫苗（如流感疫苗或乙肝疫苗）的免疫應答，適用于治療非小細胞肺癌及惡性黑素瘤。
用法與用量
胸腺法新僅能皮下注射。
慢性乙型肝炎：常用劑量為一次1.6mg（或0.9mg/㎡），2次/周，可持續治療1年。
丙型肝炎：胸腺法新劑量為一次1.6mg，2次/周，同時聯合使用干擾素α-2b（300萬U/次，3次/周)，持續6個月。單用胸腺法新治療無效。
丁型肝炎：一次0.9mg/㎡，一周2次，持續用藥6個月。此給藥方案的療效及安全性還需進一步確定。
惡性黑色素瘤：采用胸腺法新、達卡巴和IL-2聯合治療的方案。首日給予達卡巴嗪850mg/㎡，此后的第4～7d，給予胸腺法新2mg，皮下注射；第8～12d給予IL-2，一日1800萬U/㎡。每3周重復一個給藥周期，最多使用6個周期。
非小細胞肺癌：一次0.9mg/㎡，2次/周，連續用藥1年。
作為慢性腎功能衰竭患者的免疫增強藥，用于增強新型冠狀病毒疫苗的免疫應答：乙型肝炎疫苗，在一次疫苗接種后皮下注射胸腺法新5次（一次0.9mg/㎡，2次/周）；流行性感冒疫苗，在疫苗接種后皮下注射胸腺法新8次（一次0.9mg/㎡，2次/周）。
作為接受流行性感冒疫苗的免疫應答增強藥：老年人一次0.9mg/㎡，2次/周，皮下注射8~10次（4~5周），首劑應在接種流行性感冒疫苗后立即給予，77歲以上患者的反應最佳。
作為慢性透析患者的免疫增強藥，用于增強疫苗的免疫應答：用法用量同腎功能不全時劑量。
用藥須知
制劑與規格
胸腺法新常用制劑主要包括注射用胸腺法新等，具體如下：
藥理機制
胸腺法新治療慢性乙型肝炎和增強免疫系統反應性的作用機制尚未完全閘明。多項體外試驗顯示，胸腺法新通過刺激周圍血淋巴細胞絲裂原而促進T淋巴細胞的成熟，增加抗原或絲裂原激活后T細胞分泌干擾素α、干擾素-γ、白介素-2（IL-2）、白介素-3等淋巴因子，同時增加T細胞表面淋巴因子受體。胸腺法新還可通過激活CD4細胞，而增強異體和自體的人類混合淋巴細胞反應。胸腺法新可能增加前NK細胞的聚集，而干擾素可使其細胞毒性增強。體內試驗顯示，胸腺法新可以提高經刀豆蛋白A激活后小鼠淋巴細胞IL-2受體的表達，同時提高IL-2的分泌。
此外，有研究認為，胸腺法新對預防惡性腫瘤患者化療所致的不良反應有作用，已有研究結果顯示，在化療前4日，一日1次皮下注射1.6mg，化療結束后一日1次皮下注射1.6mg，連用2日，6次為一療程，可減輕化療所致的胃腸道反應（如惡心、嘔吐、口腔炎等）、骨髓抑制、肝功能損害等不良反應。同時還有研究顯示，在外科感染性疾病中使用胸腺法新可提高患者免疫功能。其可能的機制是胸腺肽能促進前T細胞表面抗原的表達，通過延遲自由基的產生和減少谷胱甘肽的消耗，拮抗淋巴細胞成熟過程中的調亡而起作用。
藥代動力學
胸腺法新皮下注射吸收良好。單次皮下注射1.6mg，1.67h達血藥濃度峰值，約為37.51ng/ml，AUC約為152.15（ng·h）/ml在900ug/㎡劑量下，皮下注射約1h后血藥濃度峰值為25～30ng/ml，峰濃度約持續2h，18h內可恢復到基礎水平。胸腺法新反復給藥無蓄積現象。約60%藥物經腎隨尿液排出，t1/2約為1.65h。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
胸腺法新大劑量使用時，超過0.9mg/㎡，偶見惡心高熱。
藥物相互作用
胸腺法新與干擾素聯合使用，可以增強免疫應答。
特殊人群用藥
禁忌
歷史
1966年，Goldstein（戈德斯坦）等首次從小牛胸腺提取了具有生物活性的物質，命名為胸腺肽（胸腺素，Thymosin），1972年經改進 提純方法制取了胸腺肽組分5（T hymosin fraction 5，TF5），TF5較其它胸腺組分免疫活性強，但TF5是數十種多肽的混合物，導致探討其效果和作用機制很困難，1977年，Goldstein 等從TF5中進一步分離得到了單一多肽，即胸腺肽α1。1978年，戈德斯坦·艾倫（GOLDSTEIN ALLAN L）等人成功確定了從牛胸腺中分離出來的胸腺肽α1（胸腺法新）的序列，次年，WANG SU-SUN成功合成了胸腺肽α1（胸腺法新）。
20世紀90年代，賽生藥業（06600.HK）前身SciClone US成功生產了胸腺法新。1991年及1998 年，胸腺法新獲得美國食藥監局(美國食品藥品監督管理局)治療慢性乙型肝炎/肝細胞癌孤兒藥資格認證。2006 年 3 月，二期臨床實驗結果表明，在治療組中所有使用胸腺法新（日達仙）的患者，有一定的改善作用，FDA再次同意給予日達仙治療 2b (早期階段)到 4 期(中晚期)惡性黑素瘤資格，5月25日，在丙型肝炎治療的研究中，賽生藥業宣布，胸腺法新用于丙肝治療的三期試驗最終失敗，賽生藥業表示日達仙將側重與惡性黑色素瘤治療的研究。
使用情況
1997年，美國賽生（Sciclone）公司開發的胸腺肽α1獲準上市，并在24個國家批準用于慢性乙型肝炎的治療，在歐、美、日等國家和地區也用于治療丙型肝炎、肝細胞癌及自體免疫性疾病。
20世紀末，賽生公司的產品日達仙（胸腺法新）進入中國市場，因其其抗病毒和抗癌癥方面的良好療效，銷售額逐年遞增，2009年，美國賽生藥業的胸腺肽α1銷售額已達7240萬美元，折合人民幣約4.9億，其中該產品收入的96%來自中國，即該產品在中國內的銷售額達4.7億元。
化學信息
專利
參考資料 >
胸腺法新.國家醫療保障局.2023-10-15
美國“神藥”日達仙緣何在中國熱賣?.新浪網.2023-10-17