丙泊酚（英文名：Propofol），也被稱為二異丙酚、異丙酚、丙撲拂、得普利麻、普魯弗爾、普魯泊福、Disoprofol、Diprivan，是一種烷基酚類短效靜脈麻醉藥，主要用于靜脈全麻誘導和維持，診斷操作和手術過程的鎮靜以及ICU進行機械通氣患者的鎮靜，其作用機制是通過激活GABA受體-氯離子復合物，發揮鎮靜、催眠的作用。
丙泊酚在15℃以下時為白色或類白色結晶固體，在常溫下是無色至微黃色澄明液體，但遇光后逐漸變成黃色，在高溫下則迅速變黃。常見劑型有丙泊酚注射液、丙泊酚乳狀注射液和丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液。
使用丙泊酚，可引起血壓下降和心率加快，明顯抑制呼吸甚至可能引發呼吸暫停，會降低腦血流量、腦代謝率和顱內壓，使血漿皮質激素濃度下降，偶爾會出現肌陣攣現象，發生率在1%左右。在蘇醒過程中，偶爾出現角弓反張的現象。長時間持續進行靜脈滴注還可能引發橫紋肌溶解癥。丙泊酚還可能引發過敏樣反應。此外，在麻醉誘導過程中，患者可能會出現輕度興奮狀態，以及出現遲發性精神錯亂等不良反應。
除了具有鎮靜、催眠效果外，丙泊酚還常常讓使用者產生美夢，帶來心情的愉悅和深度的放松感，這也導致了在一些國家出現了丙泊酚濫用問題。2009年，美國流行音樂歌手邁克爾·杰克遜因注射過量的丙泊酚而離世。2023年2月，韓國演員劉亞仁因涉嫌非法使用丙泊酚，接受警方調查。韓國食品醫藥品認證廳在2011年2月將丙泊酚列為屬于毒品的“精神性醫藥品”。不過，目前中國只是將其作為處方藥管理，屬于醫保甲、乙類藥物。
醫學用途
適應證
1、用于靜脈全麻誘導和維持；2、診斷操作和手術過程的鎮靜；3、用于ICU進行機械通氣患者的鎮靜。
用法用量
成人
全麻誘導時，劑量為1.5~2.5mg/kg，30~45秒內注射完，維持量為每小時4~12mg/kg，靜脈滴注或根據需要間斷靜脈注射25~50mg。輔助椎管內麻醉或重癥監護病房患者鎮靜、催眠用量為每小時0.5~2mg/kg，連續滴注。老年人及體弱患者(ASAⅢ~Ⅳ)用量酌減且注藥速度要減慢。
使用靶控輸注系統給藥時，對于55歲以下成年麻醉患者，一般誘導靶濃度為4~8μg/ml，維持靶濃度為3~6μg/ml，預計蘇醒濃度一般為1.0~2.0μg/ml，但可受麻醉性鎮痛藥劑量的影響。對于55歲以上及ASAⅢ~Ⅳ級以上患者應降低初始靶濃度并緩慢滴注。16歲以下兒童不適用靶控輸注給藥。
兒科
（1）誘導麻醉2~2.5mg/kg；（2）維持麻醉 0.1~0.2mg/(kg·min)
制劑與規格
丙泊酚注射液：（1）10ml：0.2g；（2）50 ml：1g
丙泊酚乳狀注射液：（1）10ml：0.1g；（2）10ml：0.2g；（3）20ml：0.2g；（4）20ml：0.4g；（5）50ml：0.5g；（6）50ml：1g
丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液：（1）10ml：0.1g；（2）20ml：0.2g；（3）50ml：0.5g；（4）100ml：1g
給藥說明
（1）注射部位疼痛，可先用1%利多卡因2ml注射后再注入丙泊酚，基本上可消除疼痛。
（2）丙泊酚不作肌內注射。
（3）靜脈注射應選用較粗的靜脈，按每10秒鐘40mg慢速注射，隨時注意患者的呼吸和血壓的變化。年老、體弱、心力衰竭患者應減量、慢注，減速為每10秒鐘20mg。
藥理機制
丙泊酚是一種烷基酚類短效靜脈麻醉藥，具有起效快，維持時間短的特點，其通過激活GABA受體-氯離子復合物，從而實現鎮靜和催眠的效果。臨床劑量時，丙泊酚增加氯離子傳導，大劑量時使GABA受體脫敏感，從而抑制中樞神經系統。
當丙泊酚被用于全麻誘導時，可引起血壓下降和心率加快。其降低血壓機制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心輸出量減少以及抑制頸動脈竇對低血壓的反應；心率輕度增快是對低血壓的一種代償反應，其對心臟的直接作用使心率減慢。丙泊酚對呼吸也有明顯的抑制作用，可以抑制對二氧化碳的通氣反應，表現為潮氣量的減少。在清醒狀態下，可使呼吸頻率增加。靜脈注射丙泊酚時，常會發生呼吸暫停，但對支氣管平滑肌及喉痙攣無明顯影響。此外，丙泊酚還可以降低腦血流量、腦代謝率和顱內壓，術后惡心嘔吐也少見。動物實驗可見丙泊酚減少肝血流量，并與劑量相關；臨床上有靜滴丙泊酚7天以上的病人，未見肝、腎功能損害；使用丙泊酚還可以使血漿皮質激素濃度下降，但腎上腺皮質對外源性皮質激素反應仍然正常。
藥代動力學
人體研究表明，靜脈注射丙泊酚（2.5mg/kg）后，98%與血漿蛋白結合，僅過2分鐘后，血藥濃度便達峰值。t1/2α為2.5分鐘。丙泊酚代謝迅速，靜脈注射放射性標記的丙泊酚，僅2分鐘后血藥濃度可達峰值的94%，10分鐘后降到39%，1小時后為14%，8小時后僅剩5%。由于丙泊酚消除快、分布廣以及受第三室緩慢平衡的影響，因此只有連續靜脈滴注才能實現預期的穩態血藥濃度。通過調整滴注速度，可達到不同的血藥濃度，從而產生不同程度的鎮靜、睡眠效果。丙泊酚主要在肝臟代謝，88%的代謝物以羥化或合物的形式從尿液中排出。
風險與禁忌
不良反應
（1）丙泊酚被用于全麻誘導時，呈劑量依賴性呼吸和循環功能抑制，并與注射速度呈正相關。有時出現呼吸暫停30~60s。與硫噴妥鈉相比，動脈壓和外周阻力的降低更加明顯。對于年老、體弱、心功能不全以及心臟傳導阻滯患者，應該減少用藥劑量，并緩慢注射。
（2）誘導過程中，偶爾出現肌陣攣現象，發生率1%左右。
（3）在蘇醒過程中，偶有角弓反張的現象出現。這時，可以使用少量硫噴妥鈉或咪達唑侖來緩解。
（4）長時間持續進行靜脈滴注可能引發橫紋肌溶解癥。
（5）可導致發熱癥狀，長時間使用后可見尿液變色。
（6）可能引發過敏樣反應。
（7）可引起注射部位疼痛和靜脈炎。
（8）恢復期可能伴有惡心、嘔吐和頭痛。
（9）在麻醉誘導過程中，可能會出現輕度興奮狀態。此外，還可能引起遲發性精神錯亂。
藥物相互作用
與中樞神經系統抑制劑包括術前藥合用時，丙泊酚的鎮靜、麻醉及心臟呼吸抑制作用加強。丙泊酚與吸入麻醉藥，如氧化亞氮或氟烷，咪達唑侖，右美托咪定及阿片類藥物合用時應減少用量。與阿曲庫或氯化琥珀膽堿合用可導致心動過緩和心搏停止。丙泊酚對神經肌肉阻滯藥的作用沒有影響。
禁忌癥
（1）對丙泊酚及賦形劑過敏，對花生和大豆過敏的患者禁用。
（2）低血壓與休克者慎用。
（3）接受電休克的患者禁用。
（4）3歲以下兒童、妊娠期婦女和產婦，顱內壓高或腦循環障礙者禁用。
（6）丙泊酚可分泌到乳汁中，因此不建議哺乳期婦女使用。
藥物過量
（1）表現：可能引起心臟和呼吸抑制。
（2）處理意見：如果出現呼吸抑制，應立即進行人工通氣進行治療；如果出現心血管抑制，可囑患者將頭部放低，如果抑制情況嚴重，應使用血漿擴容藥和升壓藥。
注意事項
（1）使用前需搖晃，使藥物均勻。安瓶打開后不宜貯存再用。丙泊酚只能用5%葡萄糖注射液稀釋，比例不能超過1:5，稀釋后6小時應用完。
（2）心血管系統疾病、呼吸系統疾病、肝腎疾病患者以及老年、體弱患者、脂肪代謝障礙者慎用。
（3）癲癇及癲癇發作者慎用。
（4）丙泊酚降低血壓程度在有些患者可超過40%，用于年老體弱、心力衰竭患者血壓下降尤其明顯，故劑量應酌減，靜脈注射速率應減慢。
（5）使用丙泊酚時，必須嚴格遵守無菌操作程序。盡管注射劑中含有乙二胺四乙酸二鈉作為抑菌劑，可以抑制意外污染后12小時內的微生物生長，但仍不能防止細菌的生長。如懷疑污染，應該棄用。有報道稱，未嚴格遵循無菌操作程序使用丙泊酚后，引發了發熱、感染、以及其他危及生命的疾病，甚至可能導致死亡。
風險提示
2017年12月22日，加拿大衛生部發布了一則安全性信息通告，指出丙泊酚、氯胺、硫噴妥鈉等鎮靜藥和麻醉藥，可能會對兒童發育中的大腦產生影響。該部門實施的針對丙泊酚、氯胺酮等藥物的評估表明，如果在妊娠期或兒童期（3歲以內）重復或長時間（超過3小時）使用這些藥物，可能導致兒童大腦發育受損，表現為智力和學習障礙、交流問題以及運動障礙。
而在2019年7月12日，加拿大衛生部又發布了一則對含丙泊酚的產品安全性評估概要，提示含丙泊酚的產品與陰莖異常勃起的風險之間可能存在聯系。
歷史
丙泊酚誕生于20世紀70年代，其發現者是John B. Glen博士。John B. Glen博士曾服務于英國制藥公司阿斯利康，也曾在蘇格蘭格拉斯哥大學的獸醫學院教過麻醉學課程。2018年，他因發明了丙泊酚而榮獲當年的拉斯克臨床醫學研究獎，以表彰他在醫學領域的杰出貢獻。丙泊酚于1986年在英國獲得批準，正式進入臨床使用。三年后，美國也批準了該藥物。
使用情況
1981年，英國制藥公司阿斯利康采用大豆油作為載體，成功研發了脂肪乳劑的丙泊酚注射液，該藥自1986年以商品名“Diprivan”面市以來，一直是丙泊酚載體中研究最成熟、應用最廣泛的劑型。1996年，由阿斯利康公司生產的丙泊酚注射液（Diprivan）進口到中國，由于其在臨床中表現出色，因此需求急劇上升，引發了中國醫藥市場對其仿制的熱潮。根據國家藥監局網站信息顯示，截至2023年10月31日，中國已批準上市的丙泊酚乳狀注射液和丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液共有43種，生產企業有15家。
丙泊酚得到廣泛應用，直接促進了門診手術的迅速擴展。2016年，世界衛生組織（WHO）認定丙泊酚為一種“基本藥物”，在發布該決定時，全球已有超過1.9億人使用過這種藥物，表明其在醫療領域的廣泛應用和重要性。
化學信息
其它相關研究
除了鎮靜、催眠作用以外，丙泊酚還常常讓使用者產生美夢，使得他們心情愉悅，產生放松感，而快感缺失是抑郁癥患者的癥狀之一。
2016年，猶他大學神經精神病學研究所團隊開展了首個丙泊酚抗抑郁的臨床研究，探索丙泊酚作為抗抑郁藥物的潛力。他們招募了10名患有中重度難治性抑郁癥的患者，這些患者接受了每周三次、共計10次的丙泊酚注射治療。結果顯示，其中有6名受試者自己報告抑郁癥狀得到了改善，并且這種改善效果持續了數月。
而在2023年，上海科技大學生命科學與技術學院、國家精神疾病醫學中心（上海市精神衛生中心）腦健康研究院、上海市第六人民醫院麻醉科研究團隊聯手展開合作，研究丙泊酚產生欣快感的神經機制，并探討了丙泊酚治療抑郁癥的潛力。這一研究成果于2023年3月13日在國際神經科學領域的專業期刊《神經元》（Neuron）上發表。
社會與文化
2009年，美國流行音樂歌手邁克爾·杰克遜意外離世，原因是其私人醫生康拉德·穆雷（Conrad Murray）為他注射了過量的丙泊酚。這一事件對丙泊酚的聲譽造成了嚴重沖擊，而穆雷也在2011年因過失殺人罪被判有罪。
2023年2月8日，韓國演員劉亞仁被媒體曝出因涉嫌非法使用丙泊酚，接受警方調查。此前，韓國媒體多次報道，多位韓國娛樂圈人士將丙泊酚視為一種安眠藥和迷幻藥濫用。
尋求解脫感和欣快感是導致丙泊酚濫用的原因。2015年，一項針對韓國38名非醫護人員濫用丙泊酚的研究表明，首次使用丙泊酚的主要目的是減輕壓力，而有97.3%的濫用者表示在接受丙泊酚注射后有一種欣快感。也有研究顯示，丙泊酚可以通過刺激GABA能神經元來增加多巴胺的釋放，從而導致其成癮。韓國食品醫藥品認證廳在2011年2月已將丙泊酚列為屬于毒品的“精神性醫藥品”，但目前中國尚未將丙泊酚列入麻醉及精神藥品目錄，只是按處方藥管理。
梅奧診所發文指出，濫用丙泊酚會對日常生活產生嚴重影響。在精神層面，可能出現情緒低落、食欲不振、記憶喪失、頭暈眼花等癥狀；在生理層面，可能伴有胸痛、呼吸困難、肌肉痙攣或抽搐等不適癥狀，甚至可能導致頻繁的無意識跌倒或認知障礙。
參考資料 >
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國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-11-02
數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-11-02
丙泊酚.蒲標網（藥典2020版）.2023-10-11
“諾獎風向標”拉斯克醫學獎今年為何花落麻醉劑異丙酚.今日頭條.2023-10-11
韓國男星劉亞仁被曝違法注射異丙酚，它是藥物還是毒品？.今日頭條.2023-10-11
追問｜老藥新用：“麻醉牛奶”丙泊酚有望治療抑郁癥？.今日頭條.2023-10-11
藥物警戒快訊 2018年第1期（總第177期）.國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊第8期（總第196期）.國家藥品監督管理局.2023-10-11
“麻醉牛奶”治抑郁:生命學院胡霽課題組與合作者的新發現.上海科技大學.2023-10-11