雷貝拉唑(Rabeprazole),是第二代質子泵抑制劑,能阻斷胃酸分泌。口服用于胃十二指腸吻合口潰瘍、胃食管反流病、胃泌素瘤,以及活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍。靜脈注射可用于治療消化性潰瘍出血,以及應激狀態下引起的急性胃黏膜損傷和出血。
雷貝拉唑的不良反應涉及機體血液系統、消化系統、心血管系統、精神與神經系統等多個系統。常見的不良反應有惡心、皮疹和頭痛,較嚴重者需停止治療。腹脹、便秘、腹瀉、上腹痛,ALT和膽紅素升高也有報道。也有服用該藥發生視力障礙的報告。嚴重不良反應為休克,若發現異常,應立即停止服用并進行妥善處理。以下情況禁用:對該藥及其成分過敏史者、對苯并[a]芘咪唑類藥物過敏史者、重度腎功能不全患者。以下情況慎用:既往應用蘭索拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑等藥物時發生過敏反應或其他不良反應者,重度肝功能不全患者、哺乳期婦女、老人。兒童不建議使用。
雷貝拉唑藥用為其鈉鹽,制劑包括片劑、膠囊劑、注射劑,屬于醫保乙類藥。國家藥品監督管理局提示:警惕質子泵抑制劑的骨折、低鎂血癥風險以及與氯吡格雷的相互作用。
醫學用途
適應癥
用法用量
制劑與規格
藥理機制
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
雷貝拉唑常見的不良反應有惡心、皮疹和頭痛,有的較嚴重需停止治療。腹脹、便秘、腹瀉、上腹痛,ALT和膽紅素升高也有報道。也有服用該藥發生視力障礙的報告。嚴重不良反應為休克,若發現異常,應立即停止服用并進行妥善處理。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
質子泵抑制劑(ProtonPumpInhibitor,PPI)是一類抑制胃酸分泌的藥物,也稱H+-K+ATP酶抑制劑。中國批準上市的質子泵抑制劑類產品包括:奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑。
歷史
雷貝拉唑是第二代質子泵抑制劑(protonpumpinhibitors,PPIs),其研發歷史可追溯到19世紀80年。1970年,瑞典Hassle的研究人員在篩選抗病毒藥物時,發現吡硫代乙胺(Pyridylthioac-tamide)具有抗胃酸分泌的作用,之后進行了降毒性的結構改造,于1975年發現了吡考拉唑,該結構不拮抗H2受體,直接抑制H+-K+-ATP酶酶,從而開辟了對H+-K+-ATP酶酶抑制劑開發的研究。1988年-1995年,上市了第一代PPIs:奧美拉唑,泮托拉唑和蘭索拉唑,自上市以來PPIs成為胃酸相關性疾病治療的主要藥物。但大量臨床資料表明,第一代PPIs存在著一定的局限性,為此,第二代質子泵抑制劑(PPI)——雷貝拉唑于1997由日本衛材公司研發出來。相比于第一代PPI,雷貝拉唑起效更快,抑酸效果更好,能24小時持續抑酸,個體差異少,與其他藥物相互作用少,較少依賴肝P450酶系列中的CYP2C19酶代謝。
使用情況
化學信息
專利
雷貝拉唑第一項化合物專利是日本衛材有限公司于1987年11月13日申請的JP01006270A,該專利申請首次公開了雷貝拉唑的結構及制備方法,進入了包括中國、美國、歐洲、日本在內的全球19個國家和地區并且在中國、美國、日本、歐洲均獲得了授權,目前該專利族已經全部失效。
雷貝拉唑的全球專利申請趨勢,1987年出現了1組同族專利,申請者是衛材(中國)藥業有限公司,限于當時雷貝拉唑未上市,對其藥理學價值和商業價值沒有充分認識與挖掘,因此1987-1997年期間全球申請量較小,年均申請量在30件以內,發展速度維持在較低水平。1998年雷貝拉唑上市后,鑒于其在商業上的成功,對雷貝拉唑全球相關專利申請量呈現爆發式增長,到2007年達到高峰為234件。2008年開始專利申請量有所下降,可能的原因是隨著對雷貝拉唑研發的不斷關注與深入,技術發展進入相對成熟期,提高了該領域的準入門檻,導致申請量回落。
參考資料 >
Rabeprazole | C18H21N3O3S | CID 5029 - PubChem.pubchem.2023-10-11
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-29
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-09-29
藥品不良反應信息通報(第55期) 警惕質子泵抑制劑的骨折、低鎂血癥風險以及與氯吡格雷的相互作用.國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 2012年第11期 (總第115期).國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 2015年第11期(總第151期).國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 2016年第2期(總第154期).國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 2016年第7期(總第159期).國家藥品監督管理局.2023-10-11
Rabeprazole sodium | C18H20N3NaO3S | CID 14720269 - PubChem.pubchem.2023-10-11